Веспирейт в Ярославле
Инструкция по применению Веспирейт
Действующее вещество
БуспиронПоказания
Показан к применению у взрослых от 18 лет с синдромом вегетативной дисфункции, сопровождающимся головокружением (функциональное головокружение)Противопоказания
Не принимайте препарат Веспирейт®: • если у Вас аллергия на буспирон или любые другие компоненты препарата, пе-речисленные в разделе 6 листка-вкладыша; • если Вы принимаете препараты, влияющие на функции печени (ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 цитохрома Р450); • если у Вас заболевание, при котором одна или обе почки не могут в полном объ-еме выполнять свои функции (почечная недостаточность); • если у Вас серьезное нарушение функции печени, развивающееся либо неожи-данно, либо как последняя стадия хронического заболевания печени (печеночная недостаточность); • если у Вас хроническое заболевание головного мозга, проявляющееся в предрас-положенности к внезапному возникновению судорожных приступов (эпилеп-сия); • если у Вас острая интоксикация, вызванная алкоголем, снотворными и обезболи-вающими (анальгетиками) или средствами, влияющими на нервную систему (ан-типсихотическими средствами).Состав
Действующим веществом является буспирон. Каждая таблетка содержит 15,00 мг буспирона (в виде гидрохлорида). Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногид-рат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.Описание
Таблетки с пролонгированным высвобождением. Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до почти белого цвета с фаской. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона для потребительской тары.Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но, благодаря снижению пресистемного клиренса (эффект "первого прохождения"), при этом значительно повышается биодоступность буспирона.
После однократного приема буспирона в дозе 15 мг в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением после приема пищи среднее значение максимальной концентрации (Cmax) буспирона составило 2.914±1.87 нг/мл, а медиана времени ее достижения (Tmax) - 2.25 ч. Среднее значение Cmax 6-гидроксибуспирона составило 13.5±3.22 нг/мл, медиана Tmax 6-гидроксибуспирона - 2.75 ч. Среднее значение Cmax 1-ПП составило 3.696±1.48 нг/мл, медиана Tmax 1-ПП - 3.5 ч.
Среднее значение AUC0-∞ для буспирона составило - 15.81±11.56 ч×нг/мл; среднее значение AUC0-∞ 6-гидроксибуспирона составило 129.22±42.47 ч×нг/мл; среднее значение AUC0-∞ 1-ПП - 39.40±31.22 ч×нг/мл.
Распределение
Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% - с альбумином плазмы, остальная часть - α1-кислым гликопротеином).
При однократном приеме буспирона в дозе 15 мг в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением после приема пищи Vd буспирона составил - 11563.94±7313.89 л; Vd 6-гидроксибуспирона - 1328.86±282.94 л; Vd 1-ПП - 3357.94±1635.29 л.
Метаболизм
Буспирон подвергается окислительному метаболизму, в основном, с участием изоферментов CYP3A4 цитохрома Р450. Образуются различные гидроксилированные метаболиты, в т.ч. фармакологически активный метаболит 6-гидроксибуспирон, который вносит значительный вклад в терапевтические эффекты препарата. Деалкилированный метаболит 1-ПП также является фармакологически активным, но его анксиолитическая активность в 4–5 раз уступает буспирону. Кроме того, 1-ПП частично обуславливает реализацию нежелательных реакций буспирона.
Пероральные лекарственные формы с пролонгированным высвобождением буспирона позволяют снизить AUC 1-ПП, а также увеличить Т1/2 и MRT 6-гидроксибуспирона.
Выведение
Буспирон выводится почками и через кишечник.
При однократном приеме буспирона в дозе 15 мг в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением Т1/2 буспирона составил 6.07±2.19 ч, среднее значение общего клиренса (Cl/F) составило 1356.45±761 л/ч; Т1/2 6-гидроксибуспирона составил 7.55±1.64 ч, Cl/F составило 126.82±36.22 л/ч; Т1/2 1-ПП составил 4.73±1.59 ч, Cl/F составило - 556.52±311.76 л/ч.
Фармакодинамика
Предполагается, что одним из механизмов действия буспирона является влияние на систему, объединяющую структуры головного мозга и желез, вырабатывающих гормоны, которая участвует в адаптации организма в ответ на внешние воздействия (гипоталамо-гипофизарно-адреналовая система), в том числе связанной с сохранением чувства устойчивости и координации в пространстве.
Кроме того, противотревожное (анксиолитическое) действие буспирона реализующееся через систему специализированных образований нервных клеток головного мозга, чувствительных к веществу, известному под названием серотонин (серотониновых рецепторов), уменьшает тревожные нарушения (постоянный «тревожный» контроль за собственной устойчивостью из-за страха перед возможным падением), которые представляют собой с одной стороны одну из причин, а с другой - следствие клинических проявлений функционального головокружения.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение через 28 дней, необходимо обратиться к врачу.
Побочные действия
Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реак-ции, однако они возникают не у всех. Наиболее серьезные нежелательные реакции Немедленно прекратите прием препарата Веспирейт® и обратитесь к врачу, если заметите появление следующих симптомов известной тяжелой нежелательной реакции на буспирон: Очень редко (могут возникать у не более чем 1 человека из 10000): • расстройство сознания, повышение настроения, нарушение координации, дрожь, тремор, повышение температуры тела, потливость, изменение частоты, ритма и глубины дыхания, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (например, понос), колебания артериального давления (серотониновый синдром). Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Веспирейт® В клинических исследованиях препарата Веспирейт® были зарегистрированы следующие нежелательные реакции: Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): • депрессия; • головокружение; • головная боль; • сонливость; • нарушение координации движений; • звон в ушах; • повышение артериального давления; • гипотензия; • тошнота; • рвота; • слабость. Для буспирона известны также следующие нежелательные реакции: Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): • нервозность; • бессонница; • нарушение концентрации внимания; • депрессия; • спутанность сознания; • нарушения сна; • раздражительность; • спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек (парестезия); • нарушение координации движений; • тремор; • нечеткость зрения; • звон в ушах; • повышение частоты сердечных сокращений (тахикардия); • боль в грудной клетке; • заложенный нос; • боль в глотке и гортани; • тошнота; • боль в животе; • сухость во рту; • понос (диарея); • запор; • рвота; • холодный пот; • кожная сыпь; • костно-мышечная боль; • утомляемость. Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000): • аллергическая реакция, проявляющаяся остро развивающимся отеком кожи и под-кожной клетчатки или слизистых оболочек (ангионевротический отек); • кровоизлияния в кожу или слизистую оболочку (экхимозы); • быстрое появление сильно зудящих, плоско приподнятых бледно-розовых волдырей, сходных по виду с волдырями от ожога крапивой (крапивница). Очень редко (могут возникать у не более чем 1 человека из 10000): • психотическое состояние; • галлюцинации; • расстройство самовосприятия личности и отчуждения от своего состояния (деперсонализация); • психические нарушения, характеризующиеся изменением эмоционального состоя-ния в сторону угнетения или подъема (аффективные расстройства); • головокружение (включая предобморочное состояние); • головная боль; • сонливость; • судороги; • двигательные нарушения, которые характеризуются избыточными движениями или, наоборот, их недостаточным количеством и активностью (экстрапирамидные расстройства); • двигательное нарушение, выражающееся в сопротивлении любому типу движения и проявляющееся в толчкообразном движении конечности, как будто поверхность сустава не гладкая, а зубчатая (ригидность по типу зубчатого колеса); • непроизвольные движения, возникающие независимо от желания человека (дискинезия); • постоянное либо спазматическое сокращение мышц (дистония); • приступ кратковременной утраты сознания (синкопы); • потеря памяти (амнезия); • нарушение согласованности и координации движений (атаксия); • трудности ходьбы, падения, замедленный темп движений, трудность начальных движений, дрожь в руках или ногах, дрожание головы, нижней челюсти, нарушение способности удерживать равновесие, несогласованность движения рук и ног во время ходьбы (паркинсонизм); • чувство внутреннего двигательного беспокойства, внутренней потребности двигаться или менять позу (акатизия); • неприятные ощущения в ступнях и голенях во время засыпания, вынуждающие постоянно шевелить нижними конечностями, вставать, ходить или делать массаж (синдром беспокойных ног); • беспокойство; • ощущение взгляда через узкую трубу (туннельное зрение); • задержка мочи; • выделение молока у мужчин, а также у женщин вне периода грудного вскармливания (галакторея).Взаимодействия
Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете или недавно принимали, или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Обязательно сообщите врачу, если Вы принимали или принимаете любой из нижеперечисленных препаратов: • Препараты, являющиеся ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 (например, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, зверобой, эритромицин, итраконазол, дилтиазем, верапамил) при совместном применении с препаратом Веспирейт® могут влиять на его терапевтический эффект и увеличить вероятность возникновения нежелательных реакций. Применение препарата Веспирейт® вместе с такими препаратами противопоказано (см. раздел 2 «Противопоказания»). • Ингибиторы МАО. При применении с буспироном описано повышение артериального давления, в том числе до значений, требующих неотложной медицинской помощи (гипертонический криз). В связи с этим совместное применение буспирона с ингибиторами МАО не рекомендуется. После отмены необратимого (полностью блокирующего фермент моноаминоксидазу) ингибитора МАО (например, селегилина) до начала приема препарата Веспирейт® (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней. После отмены обратимого (неполностью блокирующего фермент моноаминоксидазу) ингибитора МАО (например, моклобемида) до начала приема препарата Веспирейт® (и наоборот) должно пройти не менее 1 дня (см. раздел 2 «Особые указания и меры предосторожности»). • Препараты, которые обычно используются в качестве антидепрессантов при лечении серьезных депрессивных расстройств, тревожных расстройств и других психологических состояний (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)), а также другие препараты, влияющие на химическое вещество серотонин (серотонинергические препараты (например, ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, препараты лития и препараты, содержащие зверобой). В редких случаях при совместном применении буспирона с СИОЗС сообщалось о развитии судорог и серотонинового синдрома. Поэтому нельзя исключить возникновение данных нежелательных реакций при одновременном приеме препарата Веспирейт® с любыми серотонинергическими препаратами. При подозрении на серотониновый синдром следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. • Флувоксамин, тразадон (препараты, применяемые для лечения депрессии), циметидин (препарат, ингибирующий секрецию кислоты в желудке). Применение препарата Веспирейт® с данными препаратами требует мер предосторожности. • Препараты, понижающие кровяное давление (гипотензивные препараты). Препараты, применяемые для лечения аритмий сердца (сердечные гликозиды). Противозачаточные препараты, принимаемые внутрь (пероральные контрацептивы). Противодиабетические препараты. Из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение препарата Веспирейт® с данными препаратами возможно только в условиях тщательного медицинского наблюдения. • Баклофен (препарат, снижающий тонус мышц), лофексидин (препарат, применяемый для лечения зависимости и облегчения отмены опиоидов), набилон (препарат, применяемый для лечения тошноты и рвоты). Препараты, как правило применяемые для лечения аллергии (антигистаминные препараты). Диазепам (препарат, применяемый для лечения тревоги), галоперидол (препарат, применяемый при лечении психических расстройств), варфарин (препарат, применяемый для разжижения крови). Ваш врач примет решение о возможности совместного приема препарата Веспирейт® с данными препаратами.Передозировки
Если Вы приняли препарата больше, чем следовало у Вас могут возникнуть следующие симптомы: тошнота, рвота, головокружение, сонливость (эти симптомы могут быть тяже-лыми), потеря сознания, сужение зрачков (миоз), замедление частоты сердечных сокращений (брадикардия), снижение артериального давления (гипотензия), проблемы во время движения разных частей тела (экстрапирамидные симптомы), в редких случаях могут развиться судороги. Если Вы отметили у себя перечисленные выше симптомы немедленно обратитесь к лечащему врачу, возможно Вам потребуется промывание желудка и лечение в зависимости от Вашего состояния и симптомов.Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Веспирейт
Фото Веспирейт
