Вемлиди в Ярославле
Сначала популярные
Фильтры
Сначала популярные
Инструкция по применению Вемлиди
Действующее вещество
Показания
Противопоказания
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Побочные действия
Взаимодействия
Передозировки
Источники
Характеристики
Действующее вещество
Тенофовира алафенамидПоказания
Лечение хронического гепатита В у взрослых и подростков (в возрасте от 12 лет с массой тела не менее 35 кг).
Противопоказания
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ- лекарственные препараты - индукторы Р-гликопротеина (Р gp) (например, рифампицин, рифабутин, карбамазепин, фенобарбитал или зверобой продырявленный [Hypericum perforatum]);- лекарственные препараты, являющиеся сильными ингибиторами Р-gp;- противосудорожные препараты: карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин;- противогибковые препараты: итраконазол, кетоконазол;- антимикобактериальные препараты, такие как рифампицин, рифапентин, рифабутин;- лекарственные препараты для лечения ВИЧ-инфекции - ингибиторы протеазы, такие как атазанавир/кобицистат; атазанавир/ритонавир; дарунавир/кобицистат; дарунавир/ритонавир; лопинавир/ритонавир; типранавир/ритонавир.
Состав
1 таблетка содержит:
- действующее вещество: тенофовира алафенамида фумарат 28,04 мг (в пересчете на тенофовира алафенамид 25 мг);
- вспомогательные вещества:
Ядро таблетки:
- лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
- Оболочка таблетки:
- Опадрай II желтый 85F120028: поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172).
Описание лекарственной формы
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гавировкой «GSI» на одной стороне и «25» на другой.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарата Вемлиди® натощак взрослыми пациентами с хроническим гепатитом В максимальные концентрации тенофовира алафенамида в плазме крови наблюдались приблизительно через 0,48 часа после приема дозы. На основании популяционного фармакокинетического анализа исследований Фазы 3 при участии пациентов с хроническим гепатитом В, средние значения площади под фармакокинетической кривой в течение 24 часов (AUC0-24) в состоянии равновесия для тенофовира алафенамида и тенофовира составили 0,22 мкг•ч/мл и 0,32 мкг•ч/мл соответственно. Показатели максимальной концентрации (Cmax) в состоянии равновесия для тенофовира алафенамида и тенофовира составили 0,18 мкг/мл и 0,02 мкг/мл соответственно. По сравнению с приемом натощак, прием однократной дозы препарата Вемлиди® одновременно с пищей с высоким содержанием жиров привел к увеличению экспозиции тенофовира алафенамида на 65%.
Распределение
Связывание тенофовира алафенамида с белками плазмы крови человека составило приблизительно 80%. Связывание тенофовира с белками плазмы крови человека составляет менее 0,7% и не зависит от концентрации в диапазоне от 0,01 до 25 мкг/мл.
Метаболизм
Для человека метаболизм является основным способом выведения тенофовира алафенамида, на его долю приходится > 80% дозы для приема внутрь. Исследования in vitro показали, что тенофовира алафенамид метаболизируется в тенофовир (основной метаболит) под воздействием карбоксилэстеразы 1 в гепатоцитах и под воздействием катепсина A в мононуклеарных клетках периферической крови и макрофагах. In vivo тенофовира алафенамид гидролизуется внутри клеток с образованием тенофовира (основной метаболит), который фосфорилируется в тенофовира дифосфат (активный метаболит).
In vitro тенофовира алафенамид не метаболизируется под влиянием цитохромов (CYP) CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 или CYP2D6. Минимальное влияние на метаболизм тенофовира алафенамида оказывает CYP3A4.
Выведение
Почечная экскреция тенофовира алафенамида в неизмененном виде представляет собой вспомогательный путь выведения, при котором выводится менее 1% дозы. Тенофовира алафенамид выводится главным образом после преобразования в тенофовир в процессе метаболизма. Средние периоды полувыведения тенофовира алафенамида и тенофовира из плазмы крови составляют 0,51 и 32,37 часа соответственно. Тенофовир выводится из организма через почки, в этом задействованы два механизма - клубочковая фильтрация и активная канальцевая секреция.
Линейность/нелинейность
Показатели фармакокинетики тенофовира алафенамида пропорционально изменяются в диапазоне доз от 8 до 125 мг.
Фармакокинетика у особых гупп пациентов
Возраст, пол и раса
Не выявлены клинически значимые различия в фармакокинетике в зависимости от возраста или расовой принадлежности. Различия в фармакокинетике в зависимости от пола не считались клинически значимыми.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью общие концентрации тенофовира алафенамида и тенофовира в плазме крови ниже, чем у пациентов с нормальной функцией печени. После поправки на связывание с белками концентрации несвязанного (свободного) тенофовира алафенамида в плазме крови при тяжелой печеночной недостаточности и нормальной функции печени не различались.
Пациенты с нарушением функции почек
В исследованиях тенофовира алафенамида не наблюдались клинически значимые различия в фармакокинетике тенофовира алафенамида или тенофовира между здоровыми добровольцами и пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (расчетный клиренс креатинина (КК) > 15, но < 30 мл/мин).
Дети
Оценку фармакокинетики тенофовира алафенамида и тенофовира проводили у ВИЧ 1 инфицированных ранее не проходивших лечение подростков, которые получали тенофовира алафенамид (10 мг) совместно с элвитегавиром, кобицистатом и эмтрицитабином в виде комбинированного препарата с фиксированной дозировкой в одной таблетке (Кобицистат + Тенофовира алафенамид + Элвитегавир + Эмтрицитабин). Клинически значимые различия в фармакокинетике тенофовира алафенамида или тенофовира между подростками и взрослыми, инфицированными ВИЧ 1, не наблюдались.
Фармакодинамика
Механизм действия
Тенофовира алафенамид представляет собой фосфоноамидатное пролекарство тенофовира (аналог 2' дезоксиаденозинмонофосфата). Тенофовира алафенамид проникает в первичные гепатоциты путем пассивной диффузии и переносится транспортёрами печёночного захвата - транспортными полипептидами органических анионов (OATP1B1 и OATP1B3). В первичных гепатоцитах тенофовира алафенамид в первую очередь гидролизуется с помощью карбоксилэстеразы-1 с образованием тенофовира. Внутриклеточный тенофовир впоследствии фосфорилируется до фармакологически активного метаболита тенофовира дифосфата. Тенофовира дифосфат ингибирует репликацию вируса гепатита В (ВГВ) путем внедрения в вирусную дезоксирибонуклеиновую кислоту (ДНК) с помощью обратной транскриптазы ВГВ, что приводит к обрыву цепи ДНК.
Тенофовир обладает специфичной активностью по отношению к ВГВ и вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ 1 и ВИЧ 2). Тенофовира дифосфат является слабым ингибитором ДНК-полимераз млекопитающих, которые включают митохондриальную ДНК полимеразу ?, а исходя из нескольких проведенных исследований, в том числе исследований митохондриальной ДНК, митохондриальная токсичность in vitro не доказана.
Противовирусная активность
Противовирусную активность тенофовира алафенамида оценивали в клетках гепатоцеллюлярной карциномы (HepG2) с помощью набора клинических штаммов ВГВ, генотипов A H. Значения EC50 (50% эффективная концентрация) для тенофовира алафенамида варьировали от 34,7 до 134,4 нМ, при общем среднем значении EC50 86,6 нМ. Значение CC50 (50% цитотоксическая концентрация) в клетках HepG2 составляло > 44400 нМ.
Резистентность
В рамках объединенного анализа пациентов, получающих препарат Вемлиди®, для пациентов, у которых произошел вирусологический прорыв (2 визита подряд с ДНК ВГВ ? 69 МЕ/мл после снижения < 69 МЕ/мл или увеличение ДНК ВГВ на 1,0 log10 или выше по сравнению с самым низким уровнем) или у которых уровень ДНК ВГВ составил ? 69 МЕ/мл на 96-й неделе или при преждевременном прекращении лечения на 24-ой неделе или позднее, был проведен анализ генетической последовательности в парных пробах, включающих исходные штаммы ВГВ и штаммы ВГВ, выделенные в ходе лечения. При анализе на 48-й (N=20) и 96-й неделе (N=72) в этих штаммах не были выявлены замены аминокислот, обусловленные устойчивостью к препарату Вемлиди® (генотипические и фенотипические исследования).
Перекрёстная резистентность
Противовирусная активность тенофовира алафенамида оценивалась на основании набора штаммов, содержащих мутации нуклеозидных/нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы в клетках HepG2. Штаммы ВГВ, экспрессирующие замены rtV173L, rtL180M и rtM204V/I, связанные с резистентностью к ламивудину, оставались чувствительными к тенофовира алафенамиду (< 2 кратное изменение величины EC50). Штаммы ВГВ, экспрессирующие замены rtL180M, rtM204V вместе с rtT184G, rtS202G или rtM250V, связанные с резистентностью к энтекавиру, сохраняли чувствительность к тенофовира алафенамиду. Штаммы ВГВ, экспрессирующие отдельные замены rtA181T, rtA181V или rtN236T, связанные с устойчивостью к адефовиру, оставались чувствительными к тенофовира алафенамиду; однако штамм ВГВ, экспрессирующий rtA181V и rtN236T, продемонстрировал снижение чувствительности к тенофовира алафенамиду (3,7 кратное изменение величины EC50). Клиническая значимость данных замен неизвестна.
Побочные действия
Краткое описание профиля безопасности
Оценка нежелательных реакций основана на объединенных данных по безопасности, полученных в ходе двух исследований 3 фазы, в которых 866 пациентов, инфицированных ВГВ, получали тенофовира алафенамид в дозе 25 мг один раз в сутки в двойном слепом режиме вплоть до 96-ой недели (при средней продолжительности воздействия препарата 104 недели в ходе слепого исследования), и в пострегистрационном периоде. Наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями были головная боль (12%), тошнота (6%) и слабость (6%). После 96-й недели пациенты или продолжали исходную схему лечения в слепом режиме, или принимали препарат Вемлиди® в открытом режиме. Не было выявлено никаких дополнительных нежелательных реакций на препарат Вемлиди® с 96 по 120 неделю ни в рамках двойной слепой фазы, ни в подгуппе пациентов, получавших препарат Вемлиди® в открытом режиме (см. раздел «Фармакодинамика).
Сводная таблица нежелательных реакций
При применении тенофовира алафенамида у пациентов с хроническим гепатитом В были отмечены следующие нежелательные лекарственные реакции (Таблица 1). Ниже приведены нежелательные реакции с распределением по классу систем органов и частоте встречаемости на основании анализа в течение 96 недель. Частота нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (? 1/10), часто (от ? 1/100 до < 1/10), нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100).
Таблица 1. Нежелательные лекарственные реакции, связанные с приемом тенофовира алафенамида
Класс систем органов
Частота Нежелательная реакция
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто Головная боль
Часто Головокружение
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто Диарея, рвота, тошнота, боль в животе, вздутие живота, метеоризм
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто Повышение активности АЛТ
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто Сыпь, зуд
Нечасто Ангионевротический отек1, крапивница1
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто Артралгия
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто Слабость
1 Нежелательные реакции, выявленные в пострегистрационном периоде, при приеме препаратов, содержащих тенофовира алафенамид.
Взаимодействия
Исследования взаимодействия проводили только у взрослых.
Противопоказано одновременное применение препарата Вемлиди® с препаратами, содержащими тенофовира дизопроксила фумарат, тенофовира алафенамид или адефовира дипивоксил.
Лекарственные препараты, которые могут оказывать отрицательное влияние на тенофовира алафенамид
Транспортировку тенофовира алафенамида осуществляют P gp и белок резистентности рака молочной железы (BCRP). Предполагается, что лекарственные препараты, являющиеся индукторами P gp (например, рифампицин, рифабутин, карбамазепин, фенобарбитал или зверобой продырявленный), снижают концентрацию тенофовира алафенамида в плазме крови, что может приводить к утрате терапевтического эффекта препарата Вемлиди®. Назначать такие лекарственные препараты совместно с препаратом Вемлиди® не рекомендуется.
Одновременный прием препарата Вемлиди® с лекарственными препаратами, ингибирующими P gp и BCRP, может повышать концентрацию тенофовира алафенамида в плазме крови. Не рекомендуется назначать препарат Вемлиди® совместно с сильными ингибиторами P gp.
Тенофовира алафенамид является субстратом OATP1B1 и OATP1B3 in vitro. Активность OATP1B1 и/или OATP1B3 может оказывать отрицательное влияние на распределение тенофовира алафенамида в организме.
Влияние тенофовира алафенамида на другие лекарственные препараты
Тенофовира алафенамид не является ингибитором изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 или CYP2D6 in vitro. Он также не является ни ингибитором, ни индуктором изофермента CYP3A in vivo.
Тенофовира алафенамид не является ингибитором уридиндифосфат глюкуронозилтрансферазы (УДФ-ГТ) 1A1 in vitro. Неизвестно, является ли тенофовира алафенамид ингибитором других ферментов УДФ-ГТ.
Информация о взаимодействии препарата Вемлиди® с возможными сопутствующими лекарственными препаратами представлена ниже в Таблице 2 (увеличение показано как "^", уменьшение - "v", отсутствие изменений - "-"; два раза в сутки - "2 р/сут."; разовая доза - "РД"; один раз в сутки - "1 р/сут." и внутривенно - "ВВ"). Описанные лекарственные взаимодействия основаны на проведенных исследованиях тенофовира алафенамида или являются ожидаемыми при применении препарата Вемлиди®.
Таблица 2. Взаимодействия препарата Вемлиди® и других лекарственных препаратов
Лекарственный препарат
(по терапевтическим гуппам) Влияние на концентрации лекарственных препаратовa,b
Средний коэффициент изменения AUC, Cmax, Cmin (90% доверительный интервал) Рекомендации относительно совместного назначения с препаратом Вемлиди®
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Карбамазепин
(300 мг внутрь, 2 р/сут.)
Тенофовира алафенамидc
(25 мг внутрь, РД) Тенофовира алафенамид
v Cmax 0,43 (0,36, 0,51)
v AUC 0,45 (0,40, 0,51)
Тенофовир
v Cmax 0,70 (0,65, 0,74)
- AUC 0,77 (0,74, 0,81) Одновременный прием не рекомендуется.
Окскарбазепин
Фенобарбитал
Взаимодействие не изучено.
Предположительно:
v Тенофовира алафенамид Одновременный прием не рекомендуется.
Фенитоин Взаимодействие не изучено.
Предположительно:
v Тенофовира алафенамид Одновременный прием не рекомендуется.
Мидазоламd
(2,5 мг внутрь, РД)
Тенофовира алафенамидc
(25 мг внутрь, 1 р/сут.) Мидазолам
- Cmax 1,02 (0,92, 1,13)
- AUC 1,13 (1,04, 1,23) Коррекция дозы мидазолама (внутрь или ВВ) не требуется.
Мидазоламd
(1 мг ВВ, РД)
Тенофовира алафенамидc
(25 мг внутрь, 1 р/сут.) Мидазолам
- Cmax 0,99 (0,89, 1,11)
- AUC 1,08 (1,04, 1,14)
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
Сертралин
(50 мг внутрь, РД)
Тенофовира алафенамидe
(10 мг внутрь, 1 р/сут.) Тенофовира алафенамид
- Cmax 1,00 (0,86, 1,16)
- AUC 0,96 (0,89, 1,03)
Тенофовир
- Cmax 1,10 (1,00, 1,21)
- AUC 1,02 (1,00, 1,04)
- Cmin 1,01 (0,99, 1,03) Коррекция дозы препарата Вемлиди® или сертралина не требуется.
Сертралин
(50 мг внутрь, РД)
Тенофовира алафенамидe
(10 мг внутрь, 1 р/сут.) Сертралин
- Cmax 1,14 (0,94, 1,38)
- AUC 0,93 (0,77, 1,13)
ПРОТИВОгИБКОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Итраконазол
Кетоконазол Взаимодействие не изучено.
Предположительно:
^ Тенофовира алафенамид Одновременный прием не рекомендуется.
АНТИМИКОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Рифампицин
Рифапентин Взаимодействие не изучено.
Предположительно:
v Тенофовира алафенамид Одновременный прием не рекомендуется.
Рифабутин Взаимодействие не изучено.
Предположительно:
v Тенофовира алафенамид Одновременный прием не рекомендуется.
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНОГО ГЕПАТИТА С
Софосбувир
(400 мг внутрь, 1 р/сут.) Взаимодействие не изучено.
Предположительно:
- Софосбувир
- GS 331007 Коррекция дозы препарата Вемлиди® или софосбувира не требуется.
Ледипасвир/софосбувир
(90 мг/400 мг внутрь, 1 р/сут.)
Тенофовира алафенамидf
(25 мг внутрь, 1 р/сут.) Ледипасвир
- Cmax 1,01 (0,97, 1,05)
- AUC 1,02 (0,97, 1,06)
- Cmin 1,02 (0,98, 1,07)
Софосбувир
- Cmax 0,96 (0,89, 1,04)
- AUC 1,05 (1,01, 1,09)
GS 331007g
- Cmax 1,08 (1,05, 1,11)
- AUC 1,08 (1,06, 1,10)
- Cmin 1,10 (1,07, 1,12)
Коррекция дозы препарата Вемлиди® или ледипасвира/софосбувира не требуется.
Тенофовира алафенамид
- Cmax 1,03 (0,94, 1,14)
- AUC 1,32 (1,25, 1,40)
Тенофовир
^ Cmax 1,62 (1,56, 1,68)
^ AUC 1,75 (1,69, 1,81)
^ Cmin 1,85 (1,78, 1,92)
Софосбувир/велпатасвир
(400 мг/100 мг внутрь, 1 р/сут.) Взаимодействие не изучено.
Предположительно:
- Софосбувир
- GS 331007
- Велпатасвир
^ Тенофовира алафенамид Коррекция дозы препарата Вемлиди® или софосбувира/велпатасвира не требуется.
Софосбувир/велпатасвир/ воксилапревир
(400 мг/100 мг/100 мг + 100 мгi внутрь, 1 р/сут.)
Тенофовира алафенамидf
(25 мг внутрь, 1 р/сут.) Софосбувир
- Cmax 0,95 (0,86, 1,05)
- AUC 1,01 (0,97, 1,06)
GS-331007g
- Cmax 1,02 (0,98, 1,06)
- AUC 1,04 (1,01, 1,06)
Велпатасвир
- Cmax 1,05 (0,96, 1,16)
- AUC 1,01 (0,94, 1,07)
- Cmin 1,01 (0,95, 1,09)
Воксилапревир
- Cmax 0,96 (0,84, 1,11)
- AUC 0,94 (0,84, 1,05)
- Cmin 1,02 (0,92, 1,12)
Tенофовира алафенамид
^ Cmax 1,32 (1,17, 1,48)
^ AUC 1,52 (1,43, 1,61) Коррекция дозы препарата Вемлиди® или софосбувира/велпатасвира/воксилапревира не требуется.
АНТИРЕТРОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПРОТИВ ВИЧ - ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ
Атазанавир/кобицистат
(300 мг/150 мг внутрь, 1 р/сут.)
Тенофовира алафенамидc
(10 мг внутрь, 1 р/сут.) Тенофовира алафенамид
^ Cmax 1,80 (1,48, 2,18)
^ AUC 1,75 (1,55, 1,98)
Тенофовир
^ Cmax 3,16 (3,00, 3,33)
^ AUC 3,47 (3,29, 3,67)
^ Cmin 3,73 (3,54, 3,93)
Атазанавир
- Cmax 0,98 (0,94, 1,02)
- AUC 1,06 (1,01, 1,11)
- Cmin 1,18 (1,06, 1,31)
Кобицистат
- Cmax 0,96 (0,92, 1,00)
- AUC 1,05 (1,00, 1,09)
^ Cmin 1,35 (1,21, 1,51) Одновременный прием не рекомендуется.
Атазанавир/ритонавир
(300 мг/100 мг внутрь, 1 р/сут.)
Тенофовира алафенамидc
(10 мг внутрь, РД) Тенофовира алафенамид
^ Cmax 1,77 (1,28, 2,44)
^ AUC 1,91 (1,55, 2,35)
Тенофовир
^ Cmax 2,12 (1,86, 2,43)
^ AUC 2,62 (2,14, 3,20)
Атазанавир
- Cmax 0,98 (0,89, 1,07)
- AUC 0,99 (0,96, 1,01)
- Cmin 1,00 (0,96, 1,04) Одновременный прием не рекомендуется.
Дарунавир/кобицистат
(800 мг/150 мг внутрь, 1 р/сут.)
Тенофовира алафенамидc
(25 мг внутрь, 1 р/сут.) Тенофовира алафенамид
- Cmax 0,93 (0,72, 1,21)
- AUC 0,98 (0,80, 1,19)
Тенофовир
^ Cmax 3,16 (3,00, 3,33)
^ AUC 3,24 (3,02, 3,47)
^ Cmin 3,21 (2,90, 3,54)
Дарунавир
- Cmax 1,02 (0,96, 1,09)
- AUC 0,99 (0,92, 1,07)
- Cmin 0,97 (0,82, 1,15)
Кобицистат
- Cmax 1,06 (1,00, 1,12)
- AUC 1,09 (1,03, 1,15)
- Cmin 1,11 (0,98, 1,25) Одновременный прием не рекомендуется.
Дарунавир/ритонавир
(800 мг/100 мг внутрь, 1 р/сут.)
Тенофовира алафенамидc
(10 мг внутрь, РД) Тенофовира алафенамид
^ Cmax 1,42 (0,96, 2,09)
- AUC 1,06 (0,84, 1,35)
Тенофовир
^ Cmax 2,42 (1,98, 2,95)
^ AUC 2,05 (1,54, 2,72)
Дарунавир
- Cmax 0,99 (0,91, 1,08)
- AUC 1,01 (0,96, 1,06)
- Cmin 1,13 (0,95, 1,34) Одновременный прием не рекомендуется.
Лопинавир/ритонавир
(800 мг/200 мг внутрь, 1 р/сут.)
Тенофовира алафенамидc
(10 мг внутрь, РД) Тенофовира алафенамид
^ Cmax 2,19 (1,72, 2,79)
^ AUC 1,47 (1,17, 1,85)
Тенофовир
^ Cmax 3,75 (3,19, 4,39)
^ AUC 4,16 (3,50, 4,96)
Лопинавир
- Cmax 1,00 (0,95, 1,06)
- AUC 1,00 (0,92, 1,09)
- Cmin 0,98 (0,85, 1,12) Одновременный прием не рекомендуется.
Типранавир/ритонавир Взаимодействие не изучено.
Предположительно:
v Тенофовира алафенамид Одновременный прием не рекомендуется.
АНТИРЕТРОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПРОТИВ ВИЧ - ИНГИБИТОРЫ ИНТЕгАЗЫ
Долутегавир
(50 мг внутрь, 1 р/сут.)
Тенофовира алафенамидc
(10 мг внутрь, РД) Тенофовира алафенамид
^ Cmax 1,24 (0,88, 1,74)
^ AUC 1,19 (0,96, 1,48)
Тенофовир
- Cmax 1,10 (0,96, 1,25)
^ AUC 1,25 (1,06, 1,47)
Долутегавир
- Cmax 1,15 (1,04, 1,27)
- AUC 1,02 (0,97, 1,08)
- Cmin 1,05 (0,97, 1,13) Коррекция дозы препарата Вемлиди® или долутегавира не требуется.
Ралтегавир Взаимодействие не изучено.
Предположительно:
- Тенофовира алафенамид
- Ралтегавир Коррекция дозы препарата Вемлиди® или ралтегавира не требуется.
Лекарственный препарат
(по терапевтическим гуппам) Влияние на концентрации лекарственных препаратовa,b
Средний коэффициент изменения AUC, Cmax, Cmin (90% доверительный интервал) Рекомендации относительно совместного назначения с препаратом Вемлиди®
АНТИРЕТРОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПРОТИВ ВИЧ - НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ
Эфавиренз
(600 мг внутрь, 1 р/сут.)
Тенофовира алафенамидh
(40 мг внутрь, 1 р/сут.) Тенофовира алафенамид
v Cmax 0,78 (0,58, 1,05)
- AUC 0,86 (0,72, 1,02)
Тенофовир
v Cmax 0,75 (0,67, 0,86)
- AUC 0,80 (0,73, 0,87)
- Cmin 0,82 (0,75, 0,89)
Предположительно:
- Эфавиренз Коррекция дозы препарата Вемлиди® или эфавиренза не требуется.
Невирапин Взаимодействие не изучено.
Предположительно:
- Тенофовира алафенамид
- Невирапин Коррекция дозы препарата Вемлиди® или невирапина не требуется.
Рилпивирин
(25 мг внутрь, 1 р/сут.)
Тенофовира алафенамид
(25 мг внутрь, 1 р/сут.) Тенофовира алафенамид
- Cmax 1,01 (0,84, 1,22)
- AUC 1,01 (0,94, 1,09)
Тенофовир
- Cmax 1,13 (1,02, 1,23)
- AUC 1,11 (1,07, 1,14)
- Cmin 1,18 (1,13, 1,23)
Рилпивирин
- Cmax 0,93 (0,87, 0,99)
- AUC 1,01 (0,96, 1,06)
- Cmin 1,13 (1,04, 1,23) Коррекция дозы препарата Вемлиди® или рилпивирина не требуется.
АНТИРЕТРОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПРОТИВ ВИЧ - АНТАГОНИСТ РЕЦЕПТОРОВ CCR5
Маравирок Взаимодействие не изучено.
Предположительно:
- Тенофовира алафенамид
- Маравирок Коррекция дозы препарата Вемлиди® или маравирока не требуется.
Лекарственный препарат
(по терапевтическим гуппам) Влияние на концентрации лекарственных препаратовa,b
Средний коэффициент изменения AUC, Cmax, Cmin (90% доверительный интервал) Рекомендации относительно совместного назначения с препаратом Вемлиди®
ПИЩЕВЫЕ ДОБАВКИ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) Взаимодействие не изучено.
Предположительно:
v Тенофовира алафенамид Одновременный прием не рекомендуется.
ГОРМОНАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ
Норгестимат
(0,180 мг/0,215 мг/0,250 мг внутрь, 1 р/сут.)
Этинилэстрадиол
(0,025 мг внутрь, 1 р/сут.)
Тенофовира алафенамидc
(25 мг внутрь, 1 р/сут.) Норелгестромин
- Cmax 1,17 (1,07, 1,26)
- AUC 1,12 (1,07, 1,17)
- Cmin 1,16 (1,08, 1,24)
Норгестрел
- Cmax 1,10 (1,02, 1,18)
- AUC 1,09 (1,01, 1,18)
- Cmin 1,11 (1,03, 1,20)
Этинилэстрадиол
- Cmax 1,22 (1,15, 1,29)
- AUC 1,11 (1,07, 1,16)
- Cmin 1,02 (0,93, 1,12) Коррекция дозы препарата Вемлиди® или норгестимата/этинилэстрадиола не требуется.
a. Все исследования взаимодействий проводились на здоровых добровольцах.
b. Все пределы отсутствия влияния - 70% 143%.
c. Исследование с применением эмтрицитабина/тенофовира алафенамида в виде комбинированного препарата с фиксированной дозировкой в одной таблетке.
d. Чувствительный субстрат изофермента CYP3A4.
e. Исследование с применением элвитегавира/кобицистата/эмтрицитабина/тенофовира алафенамида в виде комбинированного препарата с фиксированной дозировкой в одной таблетке.
f. Исследование с применением эмтрицитабина/рилпивирина/тенофовира алафенамида в виде комбинированного препарата с фиксированной дозировкой в одной таблетке.
g. Основной циркулирующий нуклеозидный метаболит софосбувира.
h. Исследование с применением тенофовира алафенамида 40 мг и эмтрицитабина 200 мг.
i. Исследование проведено с добавлением 100 мг воксилапревира для достижения экспозиции воксилапревира, ожидаемой у пациентов, инфицированных ВГС.
Передозировки
В случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением на предмет появления признаков токсичности (см. раздел «Побочное действие»).
Лечение передозировки препаратом Вемлиди® включает в себя общие поддерживающие меры, в том числе контроль показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием пациента.
Тенофовир эффективно выводится путем гемодиализа с коэффициентом экстракции приблизительно 54%. Неизвестно, выводится ли тенофовир с помощью перитонеального диализа.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Торговое название
Вемлиди
Действующее вещество (МНН)
Тенофовира алафенамид
Дозировка
25 мг
Форма выпуска
таблетки
Первичная упаковка
Количество в упаковке
30
Производитель
Фармстандарт-Лексредства
Страна
Ирландия/Россия
Срок годности
GTIN (штрих-код)
4601669003379
ФТГ
Действующее вещество
Показания
Противопоказания
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Побочные действия
Взаимодействия
Передозировки
Источники
Характеристики
Проверено специалистом
Вязьминов Степан Владимирович
Провизор (стаж 10 лет)
Фото Вемлиди
Часто задаваемые вопросы о Вемлиди
Какие есть акции на покупку препарата Вемлиди?
Актуальные акции и скидки на лекарства тут.
Нужен ли рецепт на Вемлиди?
Да, для покупки препарата Вемлиди требуется рецепт.
Какое действующее вещество у лекарства Вемлиди?
Где купить Вемлиди в Ярославле
Адреса аптек с доставкой препарата Вемлиди в Ярославле в разделе аптеки для самовывоза.