Ремедиа в Ярославле
402 руб.
522
–23%
Левофлоксацин, таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг (Озон), 10 шт.
Купить
Инструкция по применению Ремедиа
Действующее вещество
ЛевофлоксацинПоказания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
внебольничная пневмония;
осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
хронический бактериальный простатит;
инфекции кожных покровов и мягких тканей (в том числе осложненные);
комплексное лечение лекарственноустойчивых форм туберкулеза;
госпитальная пневмония (для дозировки 750 мг);
профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.
Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам: острый синусит, обострение хронического бронхита, неосложненный
цистит.
При применении препарата Ремедиа следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. раздел «Особые указания»).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, а также к вспомогательным веществам препарата, эпилепсия, псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода), период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у ребенка), детский и подростковый возраст (до 18 лет).
С осторожностью
У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин).
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).
У пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования).
У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с некорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты, например, глибенкламид или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).
У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).
У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания.
Состав
Действующее вещество: левофлоксацинагемигидрат 256.0 мг, 512.0 мг, или 768.0 мг, что эквивалентно левофлоксацину 250 мг, 500 мг, или 750 мг соответственно,
Вспомогательные вещества: целлюлозамикрокристаллическая, повидон (К30), кросповидон, кремния диоксид коллоидный,магния стеарат, натрия лаурилсульфат,
Состав оболочки: веществодля покрытия желтое (гипромеллоза, тальк, титана диоксид Е171, железа (III) оксид желтый Е172), пропиленгликоль.
Описание
Антибактериальный препарат группы фторхинолоновОписание лекарственной формы
Таблетки250 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне таблетки.
Таблетки500 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне таблетки.
Таблетки750 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне таблетки.
Фармакокинетика
Абсорбция
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в течение 1–2 ч и составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.
На 10 день приема внутрь препарата Ремедиа 500 мг 1 раз в сутки Cmax левофлоксацина составляла 5,7 ± 1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (Cmin) в плазме крови составляла 0,5 ± 0,2 мкг/мл.
На 10 день приема внутрь препарата Ремедиа 500 мг 2 раза в сутки Cmax составляла 7,8 ± 1,1 мкг/мл, a Cmin — 3,0 ± 0,9 мкг/мл.
Распределение
Связь с белками сыворотки крови составляет 30–40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги
После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3, соответственно.
После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.
Проникновение в легочную ткань
Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4–6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5, по сравнению с концентрацией в плазме крови:
Проникновение в альвеолярную жидкость
После 3‑х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2–4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови.
Проникновение в костную ткань
Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенетрации (костная ткань/ плазма крови) 0,1–3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).
Проникновение в спинномозговую жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Проникновение в ткань предстательной железы
После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3‑х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.
Концентрация в моче
Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.
Метаболизм
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются демитиллевофлоксацин и N‑оксид левофлоксацин, который выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.
Выведение
После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (T1/2 — 6–8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175 ± 29,2 мл/мин.
Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, а T1/2 увеличивается.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата Ремедиа.
| КК (мл/мин) | <20 | 20–49 | 50–80 |
| CIR (мл/мин) | 13 | 26 | 57 |
| T1/2 (ч) | 35 | 27 | 9 |
Фармакодинамика
Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группыфторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомерофлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV,нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмовкак в условиях in vitro, так и in vivo.
In vitro
Чувствительныемикроорганизмы (МПК <2 мг/л; зона ингибирования >17 мм)
̶ Аэробныеграмположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacteriumdiphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcusspp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negativementhe-S(I)[коагулазонегативные метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные], Staphylococcusaureusmenthe-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcusepidermidismenthe-S (метициллин- чувствительные), Staphylococcus spp.CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G, Streptococcusagalactiae, Staphylococcus aureusmenthe /S/R (пенициллин-умеренночувствительные/-чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes,Viridans streptococci peni S/R (пенициллин- чувствительные/- резистентные).
̶ Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenellacorrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp.,Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilusinfluenzae -S/R (ампициллин- чувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp.,Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea non PPNG/PPNG (продуцирующиеи не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurellacanis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteusmirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii,Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonasaeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonasspp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.
̶ Анаэробныемикроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacteriumspp., Veillonella spp.
̶ Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis,Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum,
Умеренно чувствительныемикроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16–14 мм)
̶ Аэробныеграмположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcusepidermidismenthe-R (метициллин-резистентные), Staphylococcushaemolyticusmenthe-R (метициллин-резистентные).
̶ Аэробныеграмотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli.
̶ Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Резистентные клевофлоксацину микроорганизмы (МПК <8 мг/л; зона ингибирования>13 мм):
̶ Аэробныеграмположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureusmenthe-R (метициллин-резистентные),Staphylococcus coagulase-negativementhe-R (коагулазонегативныеметициллин-резистентные).
̶ Аэробныеграмотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
̶ Анаэробныемикроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.
̶ Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
In vivo
Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций,вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):
- Аэробныеграмположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
- Аэробныеграмотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
- Другие: Chlamydiapneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьерымикробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) имеханизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробнойклетки) могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов клевофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдаетсяперекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробнымисредствами.
Побочные действия
Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10);нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000) (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Данные, полученные в клинических исследованиях и при пострегистрационном применении препарата
Нарушения состороны сердца
Редко: синусоваятахикардия, ощущение сердцебиения.
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): удлинение интервала QT, желудочковыенарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца (см. разделы«Передозировка», «Особые указания»).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: лейкопения(уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови).
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): панцитопения (уменьшение количествавсех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови),гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны нервной системы
(см. раздел «Особые указания»).
Частота неизвестна:гипергликемия, гипогликемическая кома.
Нарушения психики
Часто: бессонница.
Нечасто: чувствобеспокойства, тревога, спутанность сознания.
Часто: головная боль, головокружение.
Нечасто: сонливость,тремор, дисгевзия (извращение вкуса).
Редко: парестезия,судороги (см. раздел «Особые указания»).
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): периферическая сенсорная нейропатия,периферическая сенсорно-моторная нейропатия (см. раздел «Особые указания»),дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния; обморок, доброкачественнаявнутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозга.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нарушениязрения, такие как расплывчатость видимого изображения.
Частота неизвестна:преходящая потеря зрения, увеит.
Нарушения состороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго(чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающихпредметов).
Редко: звон в ушах.
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): снижение слуха, потеря слуха.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: одышка.
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, рвота,тошнота.
Нечасто: боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор.
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозныйколит (см. раздел «Особые указания»), панкреатит.
Нарушения со стороныпочек и мочевыводящих путей
Нечасто: повышениеконцентрации креатинина в сыворотке крови.
Редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд,крапивница, гипергидроз.
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовомуизлучению) (см. раздел «Особые указания»), лейкоцитокластический васкулит, стоматит.
Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Нечасто: артралгия,миалгия.
Редко: поражениесухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость,которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитическоймиастенией (myasthenia gravis) (см. раздел «Особые указания»).
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): рабдомиолиз, разрыв сухожилия(например, ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после началалечения и может носить двухсторонний характер (см. также раздел «Особыеуказания»)), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: анорексия.
Редко: гипогликемия,особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь).
Частота неизвестна:гипергликемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.
Инфекционные ипаразитарные заболевания
Нечасто: грибковыеинфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: снижениеартериального давления.
Общие расстройства
Нечасто: астения.
Редко: пирексия(повышение температуры тела).
Частота неизвестна:боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Нарушения со стороны иммунной системы Редко: ангионевротический отек.
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): анафилактический шок, анафилактоидный шок.
Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышениеактивности «печеночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы(АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ).
Нечасто: повышениеконцентрации билирубина в крови.
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): тяжелая печеночная недостаточность,включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальном исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, упациентов с сепсисом) (см. раздел «Особые указания»); гепатит, желтуха.
Нарушения психики
Часто: бессонница.
Нечасто: чувствобеспокойства, тревога, спутанность сознания.
Редко: психическиенарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация(возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары.
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): нарушения психики с нарушениямиповедения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки, нарушения внимания, дезориентация, нервозность, нарушение памяти,делирий.
Другие возможныенежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам
Очень редкие: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.
Взаимодействия
Взаимодействия,требующие соблюдения осторожности
С препаратами,содержащими магний, алюминий, железо и цинк, диданозином
Препараты,содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка илижелеза (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/илиалюминий-содержащие препараты (такие как антациды), диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч послеприема таблеток Ремедиа.
Соли кальцияоказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь.
С сукральфатом
Действие препарата Ремедиа значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка).
Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через2 ч после приема левофлоксацина.
С теофиллином,фенбуфеном ши подобными лекарственными средствами из группы нестероидныхпротивовоспалительных препаратов, снижающими порог судорожной готовности головного мозга
Фармакокинетическоговзаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидныхпротивовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.
Концентрациялевофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13%.
С непрямымиантикоагулянтами (антагонисты витамина К)
У пациентов,получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами(например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международногонормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе, итяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов илевофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
С пробенецидом ициметидином
При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина, следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24% ипробенецида на 34%. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.
С циклоспорином
Левофлоксацинувеличивал T1/2 циклоспорина на33%. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекция дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.
Сглюкокортикостероидами
Одновременныйприем глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.
С лекарственнымипрепаратами, удлиняющими интервал QT
Левофлоксацин,как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов,получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмическиесредства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды,нейролептики).
Прочие
Проведенныеклинико-фармакологические исследования для изучения возможныхфармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом,ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина приодновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.
Передозировки
Симптомы
Ожидаемые симптомы передозировки препарата Ремедиа проявляются со стороны центральнойнервной системы (спутанность сознания, галлюцинации, тремор, головокружение,нарушение сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивныепоражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы может наблюдаться удлинение интервала QT.
Лечение
Лечениесимптоматическое. В случае острой передозировки показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Необходимо проведение ЭКГ-мониторинга для отслеживания интервала QT. Левофлоксацин не выводится посредством диализа. Специфического антидота не существует.
Фармакологическое действие
Ремедиа - противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
In vitro чувствительны (МПК < 2 мг/л) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксин-содержащие и коагулазотрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuiartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы:Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veillonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Левофлоксации умеренно активен ( МПК> 4 мг/л ) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides thetaiotaomiсron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
К левофолоксацину устойчивы(МПК> 8 мг/ч) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
Распределение
Связывание с белками - 30-40%. Кумуляция при назначении дозы 500 мг 1 раз/сут незначительная. При назначении в дозе 500 мг 2 раза/сут может наблюдаться кумуляция в небольшой степени. Css достигаются через 3 дня после начала применения.
Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, предстательную железу, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.
Средние концентрации в моче через 8-12 ч после однократного введения 150, 300 или 500 мг левофлоксацина составили, соответственно 44, 91 и 200 г/л.
Метаболизм
В печени небольшая часть левофлоксацина подвергается метаболизму с образованием десметиллевофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида, которые составляют < 5% от выводимого почками левофлоксацина.
Выведение
После введения в однократной дозе 500 мг T1/2 составляет 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится 70% и за 48 ч - 87%.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Ремедиа
Фото Ремедиа
