Ксефокам, таблетки покрыт. плен. об. 8 мг, 30 шт. в Ярославле
Инструкция по применению Ксефокам, таблетки покрыт. плен. об. 8 мг, 30 шт.
Способ применения Ксефокам, таблетки покрыт. плен. об. 8 мг, 30 шт.
Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозы и режим приема для всех пациентов должны быть основаны на индивидуальной реакции на препарат.
Риск возникновения нежелательных явлений может быть значительно уменьшен, если применять препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов.
Боль
Доза составляет 8-16 мг/сут, разделенная на 2-3 приема. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 16 мг.
Остеоартрит и ревматоидный артрит
Начальная рекомендуемая доза составляет 12 мг лорноксикама, разделенная на 2-3 приема. Поддерживающая доза не должна превышать 16 мг/сут.
Особые группы пациентов
Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, т.к. данных по безопасности и эффективности недостаточно.
Специально подбирать дозу пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени, однако препарат следует применять с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже.
Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек максимальная рекомендуемая доза составляет 12 мг и должна быть разделена на 2 или 3 приема. Лорноксикам противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Для пациентов с умеренным нарушением функции печени максимальная рекомендуемая доза составляет 12 мг и должна быть разделена на 2 или 3 приема. Лорноксикам противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.
Показания к применению Ксефокам, таблетки покрыт. плен. об. 8 мг, 30 шт.
кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома;симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне остеоартрита;симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне ревматоидного артрита.Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таблетка |
| действующее вещество: | |
| лорноксикам | 4/8 мг |
| вспомогательные вещества: магния стеарат — 2,0/2,0 м; повидон К30 — 5,0/5,0 мг; натрия кроскармеллоза — 10,0/10,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 85,0/85,0 мг; лактозы моногидрат — 94,0/90,0 мг | |
| оболочка пленочная: макрогол 6000 — около 1,2/0,8 мг; титана диоксид — около 2,4/1,6 мг; тальк — около 4,8/3,2 мг; гипромеллоза 5 — около 8,4/5,6 мг |
Противопоказания к применению Ксефокам, таблетки покрыт. плен. об. 8 мг, 30 шт.
- повышенная чувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- тромбоцитопения;
- геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
- желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;
- активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозно-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).
С осторожностью
- при повышенной склонности к кровотечениям;
- при нарушении функции почек легкой (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) или умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л);
- при нарушении системы свертывания крови;
- при нарушении функции печени (например, цирроз печени);
- у пациентов старше 65 лет;
- у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе;
- при одновременном приеме лекарственных средств, которые могут повышать риск образования язв и кровотечений (пероральные ГКС);
- антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота);
- у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний;
- у пациентов с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе;
- у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ);
- у пациентов со смешанными заболеваниями соединительной ткани.
Побочные действия
Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции на фоне применения НПВП отмечаются со стороны ЖКТ: могут развиваться пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения НПВП отмечались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспепсические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита или болезни Крона. В более редких случаях наблюдался гастрит.
Примерно у 20% пациентов, получающих лорноксикам, могут развиваться нежелательные реакции. Наиболее частыми являются тошнота, рвота и диарея, диспепсические явления, расстройство пищеварения, боли в животе.
Сообщалось о случаях отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в связи с применением НПВП.
Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные дают основания предполагать, что применение НПВП (особенно длительное и применение в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда инсульта).
В единичных случаях у пациентов с ветряной оспой возможно развитие серьезных инфекционных осложнений стороны кожи и мягких тканей.
В приведенной ниже таблице перечислены нежелательные реакции, которые наблюдались у более чем 0.05% пациентов из 6417, получавших лечение в клинических исследованиях.
Нежелательные реакции сгруппированы по частоте развития в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Редко | Фарингит |
| Со стороны крови и лимфатической системы | Редко | Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения |
| Очень редко | Экхимозы Сообщалось о том, что НПВП могут вызывать потенциально тяжелые гематологические нарушения, например, нейтропению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую анемию (класс-специфические эффекты) | |
| Со стороны иммунной системы | Редко | Гиперчувствительность, включая анафилактоидные и анафилактические реакции |
| Со стороны обмена веществ и питания | Нечасто | Анорексия, изменение массы тела |
| Нарушения психики | Нечасто | Бессонница, депрессия |
| Редко | Спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение | |
| Со стороны нервной системы | Часто | Легкая, преходящая головная боль, головокружение |
| Редко | Сонливость, парестезии, нарушение вкуса, тремор, мигрень | |
| Очень редко | Асептический менингит у больных СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани | |
| Со стороны органа зрения | Часто | Конъюнктивит |
| Редко | Расстройства зрения | |
| Со стороны органа слуха и равновесия | Нечасто | Шум в ушах, вертиго |
| Со стороны сердца | Нечасто | Сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность. |
| Со стороны сосудов | Нечасто | Прилив крови к лицу, отеки |
| Редко | Артериальная гипертензия, приливы крови, кровоизлияние, гематомы | |
| Со стороны дыхательной системы | Нечасто | Ринит |
| Редко | Диспноэ, кашель, бронхоспазм | |
| Со стороны ЖКТ | Часто | Тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота |
| Нечасто | Запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта | |
| Редко | Мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение | |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Нечасто | Повышение активности печеночных ферментов - АЛТ или АСТ |
| Очень редко | Гепатотоксичность, которая может привести к печеночной недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, алопеция |
| Редко | Дерматит, экзема, пурпура | |
| Очень редко | Отек и реакции буллезного типа, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз | |
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Нечасто | Артралгия |
| Редко | Боль в костях, спазмы мышц, миалгия | |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | Редко | Никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение содержания мочевины и креатинина в крови |
| Очень редко | У пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которым для поддержания почечного кровотока необходимы почечные простагландины, лорноксикам может спровоцировать острую почечную недостаточность. Нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдром, является класс-специфическим эффектом НПВП | |
| Общие расстройства | Нечасто | Недомогание, отек лица |
| Редко | Астения |
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.
Передозировки
Симптомы: могут наблюдаться тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови.Лечение: в настоящее время нет данных по передозировке, которые позволяли бы оценить ее последствия или предложить специфическое лечение. При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием лекарства. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Диализ неэффективен. До настоящего времени о существовании специфического антидота неизвестно. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля только при условии его приема сразу же после приема препарата Ксефокам может привести к уменьшению всасываемости препарата. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина или ранитидин.Взаимодействия
При одновременном применении препарата Ксефокам с циметидином повышается концентрация лорноксикама в плазме, что может увеличить риск развития побочных эффектов лорноксикама. Взаимодействие с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено.
При одновременном применении препарата Ксефокам с антикоагулянтами (например, варфарином) или ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль МНО).
Одновременное применение с фенпрокумоном уменьшает его эффективность лечения.
При одновременном применении НПВП и гепарина в сочетании со спинальной или эпидуральной анестезией увеличивается риск возникновения спинальной или эпидуральной гематом.
Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к уменьшению гипотензивного действия ингибитора АПФ.
Одновременное применение с бета-адреноблокаторами уменьшает гипотензивное действие бета-адреноблокаторов.
Одновременное применение с блокаторами рецепторов ангиотензина II уменьшает гипотензивное действие блокаторов рецепторов ангиотензина II.
Ксефокам уменьшает мочегонный эффект и гипотензивное действие "петлевых" и тиазидных диуретиков, а также калийсберегающих диуретиков (повышенный риск развития гиперкалиемии и нефротоксичности).
Ксефокам снижает почечный клиренс дигоксина, что повышает риск токсичности дигоксина.
При одновременном применении с антибиотиками группы хинолонов (например, левофлоксацин, офлоксацин) повышается риск развития судорожного синдрома.
При одновременном применении с антиагрегантами (например, клопидогрел) повышается риск кровотечения.
При одновременном применении с другими НПВП повышается риск развития язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении с ГКС повышается риск развития язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения.
Лорноксикам повышает концентрацию метотрексата в сыворотке. Это может привести к усилению токсичности. При необходимости одновременного применения этих препаратов требуется тщательное наблюдение за пациентом.
При одновременном применении препарата Ксефокам и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышается риск кровотечений.
Ксефокам может вызывать увеличение Cmax лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития. Необходимо постоянное наблюдение за концентрацией ионов лития в сыворотке крови, особенно на первоначальном этапе лечения, при изменении дозы и прекращении лечения.
Ксефокам увеличивает нефротоксичность циклоспорина. Нефротоксичность циклоспорина может усиливаться вследствие влияния лорноксикама на синтез почечных простагландинов. При совместном применении препаратов необходимо следить за функцией почек.
При одновременном применении препарата Ксефокам с производными сульфонилмочевины (например, глибенкламида) повышается риск гипогликемии.
При одновременном применении препарата с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой увеличивается риск кровотечения.
При одновременном применении препаратов, являющихся индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9, лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C9) взаимодействует с его индукторами и ингибиторами.
При одновременном применении с такролимусом повышается риск нефротоксичности вследствие угнетения синтеза простациклина в почках. При совместном применении препаратов необходимо контролировать функцию почек.
НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также к угнетению кроветворения.
В случае приема препарата Ксефокам, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пищей всасывание лорноксикама замедляется. Поэтому препарат не следует принимать вместе с пищей, если требуется быстрое наступление действия препарата (снятие болевого синдрома).
Прием с пищей может снижать всасывание лорноксикама примерно на 20% и увеличивать Tmax.
Фармакокинетика
Всасывание
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается приблизительно через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность составляет примерно 90-100%. Не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
При одновременном приеме лорноксикама с пищей Cmax снижается примерно на 30% и Tmax увеличивается с 1.5 ч до 2.3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%.
Распределение
Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99% и не зависит от концентрации.
Лорноксикам также обнаруживается в синовиальной жидкости после многократного введения.
Метаболизм
Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 - почками в виде неактивного метаболита.
Выведение
Т1/2 лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч.
После приема внутрь примерно 50% препарата выводится с калом и 42% - почками, главным образом в виде 5-гидроксилорноксикама. Т1/2 5-гидроксилорноксикама составляет примерно 9 ч после парентерального введения 1 или 2 раза/сут. Доказательств того, что скорость элиминации изменяется при повторном введении дозы, нет.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40%.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.
Фармакодинамика
Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления.Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию.Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.Препарат Ксефокам® не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.Вследствие наличия местнораздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.При беременности
Из-за отсутствия данных по применению препарата Ксефокам® в период беременности и кормления грудью, применять лорноксикам не следует. Подавление синтеза простагландинов может оказать побочное действие на беременность и/или развитие плода.Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности повышает риск выкидыша или развития порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и длительности лечения. Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и, следовательно, снижению амниотической жидкости. Применение на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов.Специальные инструкции
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.
Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °CСертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Способ применения Ксефокам, таблетки покрыт. плен. об. 8 мг, 30 шт.
Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозы и режим приема для всех пациентов должны быть основаны на индивидуальной реакции на препарат.
Риск возникновения нежелательных явлений может быть значительно уменьшен, если применять препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов.
Боль
Доза составляет 8-16 мг/сут, разделенная на 2-3 приема. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 16 мг.
Остеоартрит и ревматоидный артрит
Начальная рекомендуемая доза составляет 12 мг лорноксикама, разделенная на 2-3 приема. Поддерживающая доза не должна превышать 16 мг/сут.
Особые группы пациентов
Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, т.к. данных по безопасности и эффективности недостаточно.
Специально подбирать дозу пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени, однако препарат следует применять с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже.
Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек максимальная рекомендуемая доза составляет 12 мг и должна быть разделена на 2 или 3 приема. Лорноксикам противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Для пациентов с умеренным нарушением функции печени максимальная рекомендуемая доза составляет 12 мг и должна быть разделена на 2 или 3 приема. Лорноксикам противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.
Показания к применению Ксефокам, таблетки покрыт. плен. об. 8 мг, 30 шт.
кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома;симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне остеоартрита;симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне ревматоидного артрита.Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таблетка |
| действующее вещество: | |
| лорноксикам | 4/8 мг |
| вспомогательные вещества: магния стеарат — 2,0/2,0 м; повидон К30 — 5,0/5,0 мг; натрия кроскармеллоза — 10,0/10,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 85,0/85,0 мг; лактозы моногидрат — 94,0/90,0 мг | |
| оболочка пленочная: макрогол 6000 — около 1,2/0,8 мг; титана диоксид — около 2,4/1,6 мг; тальк — около 4,8/3,2 мг; гипромеллоза 5 — около 8,4/5,6 мг |
Противопоказания к применению Ксефокам, таблетки покрыт. плен. об. 8 мг, 30 шт.
- повышенная чувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- тромбоцитопения;
- геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
- желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;
- активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозно-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).
С осторожностью
- при повышенной склонности к кровотечениям;
- при нарушении функции почек легкой (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) или умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л);
- при нарушении системы свертывания крови;
- при нарушении функции печени (например, цирроз печени);
- у пациентов старше 65 лет;
- у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе;
- при одновременном приеме лекарственных средств, которые могут повышать риск образования язв и кровотечений (пероральные ГКС);
- антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота);
- у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний;
- у пациентов с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе;
- у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ);
- у пациентов со смешанными заболеваниями соединительной ткани.
Побочные действия
Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции на фоне применения НПВП отмечаются со стороны ЖКТ: могут развиваться пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения НПВП отмечались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспепсические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита или болезни Крона. В более редких случаях наблюдался гастрит.
Примерно у 20% пациентов, получающих лорноксикам, могут развиваться нежелательные реакции. Наиболее частыми являются тошнота, рвота и диарея, диспепсические явления, расстройство пищеварения, боли в животе.
Сообщалось о случаях отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в связи с применением НПВП.
Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные дают основания предполагать, что применение НПВП (особенно длительное и применение в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда инсульта).
В единичных случаях у пациентов с ветряной оспой возможно развитие серьезных инфекционных осложнений стороны кожи и мягких тканей.
В приведенной ниже таблице перечислены нежелательные реакции, которые наблюдались у более чем 0.05% пациентов из 6417, получавших лечение в клинических исследованиях.
Нежелательные реакции сгруппированы по частоте развития в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Редко | Фарингит |
| Со стороны крови и лимфатической системы | Редко | Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения |
| Очень редко | Экхимозы Сообщалось о том, что НПВП могут вызывать потенциально тяжелые гематологические нарушения, например, нейтропению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую анемию (класс-специфические эффекты) | |
| Со стороны иммунной системы | Редко | Гиперчувствительность, включая анафилактоидные и анафилактические реакции |
| Со стороны обмена веществ и питания | Нечасто | Анорексия, изменение массы тела |
| Нарушения психики | Нечасто | Бессонница, депрессия |
| Редко | Спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение | |
| Со стороны нервной системы | Часто | Легкая, преходящая головная боль, головокружение |
| Редко | Сонливость, парестезии, нарушение вкуса, тремор, мигрень | |
| Очень редко | Асептический менингит у больных СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани | |
| Со стороны органа зрения | Часто | Конъюнктивит |
| Редко | Расстройства зрения | |
| Со стороны органа слуха и равновесия | Нечасто | Шум в ушах, вертиго |
| Со стороны сердца | Нечасто | Сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность. |
| Со стороны сосудов | Нечасто | Прилив крови к лицу, отеки |
| Редко | Артериальная гипертензия, приливы крови, кровоизлияние, гематомы | |
| Со стороны дыхательной системы | Нечасто | Ринит |
| Редко | Диспноэ, кашель, бронхоспазм | |
| Со стороны ЖКТ | Часто | Тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота |
| Нечасто | Запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта | |
| Редко | Мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение | |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Нечасто | Повышение активности печеночных ферментов - АЛТ или АСТ |
| Очень редко | Гепатотоксичность, которая может привести к печеночной недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, алопеция |
| Редко | Дерматит, экзема, пурпура | |
| Очень редко | Отек и реакции буллезного типа, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз | |
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Нечасто | Артралгия |
| Редко | Боль в костях, спазмы мышц, миалгия | |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | Редко | Никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение содержания мочевины и креатинина в крови |
| Очень редко | У пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которым для поддержания почечного кровотока необходимы почечные простагландины, лорноксикам может спровоцировать острую почечную недостаточность. Нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдром, является класс-специфическим эффектом НПВП | |
| Общие расстройства | Нечасто | Недомогание, отек лица |
| Редко | Астения |
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.
Передозировки
Симптомы: могут наблюдаться тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови.Лечение: в настоящее время нет данных по передозировке, которые позволяли бы оценить ее последствия или предложить специфическое лечение. При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием лекарства. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Диализ неэффективен. До настоящего времени о существовании специфического антидота неизвестно. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля только при условии его приема сразу же после приема препарата Ксефокам может привести к уменьшению всасываемости препарата. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина или ранитидин.Взаимодействия
При одновременном применении препарата Ксефокам с циметидином повышается концентрация лорноксикама в плазме, что может увеличить риск развития побочных эффектов лорноксикама. Взаимодействие с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено.
При одновременном применении препарата Ксефокам с антикоагулянтами (например, варфарином) или ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль МНО).
Одновременное применение с фенпрокумоном уменьшает его эффективность лечения.
При одновременном применении НПВП и гепарина в сочетании со спинальной или эпидуральной анестезией увеличивается риск возникновения спинальной или эпидуральной гематом.
Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к уменьшению гипотензивного действия ингибитора АПФ.
Одновременное применение с бета-адреноблокаторами уменьшает гипотензивное действие бета-адреноблокаторов.
Одновременное применение с блокаторами рецепторов ангиотензина II уменьшает гипотензивное действие блокаторов рецепторов ангиотензина II.
Ксефокам уменьшает мочегонный эффект и гипотензивное действие "петлевых" и тиазидных диуретиков, а также калийсберегающих диуретиков (повышенный риск развития гиперкалиемии и нефротоксичности).
Ксефокам снижает почечный клиренс дигоксина, что повышает риск токсичности дигоксина.
При одновременном применении с антибиотиками группы хинолонов (например, левофлоксацин, офлоксацин) повышается риск развития судорожного синдрома.
При одновременном применении с антиагрегантами (например, клопидогрел) повышается риск кровотечения.
При одновременном применении с другими НПВП повышается риск развития язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении с ГКС повышается риск развития язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения.
Лорноксикам повышает концентрацию метотрексата в сыворотке. Это может привести к усилению токсичности. При необходимости одновременного применения этих препаратов требуется тщательное наблюдение за пациентом.
При одновременном применении препарата Ксефокам и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышается риск кровотечений.
Ксефокам может вызывать увеличение Cmax лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития. Необходимо постоянное наблюдение за концентрацией ионов лития в сыворотке крови, особенно на первоначальном этапе лечения, при изменении дозы и прекращении лечения.
Ксефокам увеличивает нефротоксичность циклоспорина. Нефротоксичность циклоспорина может усиливаться вследствие влияния лорноксикама на синтез почечных простагландинов. При совместном применении препаратов необходимо следить за функцией почек.
При одновременном применении препарата Ксефокам с производными сульфонилмочевины (например, глибенкламида) повышается риск гипогликемии.
При одновременном применении препарата с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой увеличивается риск кровотечения.
При одновременном применении препаратов, являющихся индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9, лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C9) взаимодействует с его индукторами и ингибиторами.
При одновременном применении с такролимусом повышается риск нефротоксичности вследствие угнетения синтеза простациклина в почках. При совместном применении препаратов необходимо контролировать функцию почек.
НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также к угнетению кроветворения.
В случае приема препарата Ксефокам, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пищей всасывание лорноксикама замедляется. Поэтому препарат не следует принимать вместе с пищей, если требуется быстрое наступление действия препарата (снятие болевого синдрома).
Прием с пищей может снижать всасывание лорноксикама примерно на 20% и увеличивать Tmax.
Фармакокинетика
Всасывание
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается приблизительно через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность составляет примерно 90-100%. Не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
При одновременном приеме лорноксикама с пищей Cmax снижается примерно на 30% и Tmax увеличивается с 1.5 ч до 2.3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%.
Распределение
Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99% и не зависит от концентрации.
Лорноксикам также обнаруживается в синовиальной жидкости после многократного введения.
Метаболизм
Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 - почками в виде неактивного метаболита.
Выведение
Т1/2 лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч.
После приема внутрь примерно 50% препарата выводится с калом и 42% - почками, главным образом в виде 5-гидроксилорноксикама. Т1/2 5-гидроксилорноксикама составляет примерно 9 ч после парентерального введения 1 или 2 раза/сут. Доказательств того, что скорость элиминации изменяется при повторном введении дозы, нет.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40%.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.
Фармакодинамика
Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления.Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию.Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.Препарат Ксефокам® не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.Вследствие наличия местнораздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.При беременности
Из-за отсутствия данных по применению препарата Ксефокам® в период беременности и кормления грудью, применять лорноксикам не следует. Подавление синтеза простагландинов может оказать побочное действие на беременность и/или развитие плода.Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности повышает риск выкидыша или развития порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и длительности лечения. Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и, следовательно, снижению амниотической жидкости. Применение на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов.Специальные инструкции
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.
Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °CСертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Цены на Ксефокам в других городах
Фото Ксефокам
Часто задаваемые вопросы о Ксефокам, таблетки покрыт. плен. об. 8 мг, 30 шт.
- Купить Ксефокам, таблетки покрыт. плен. об. 8 мг, 30 шт. в Ярославле – цена 848 руб. в аптеках «POLZAru».
- Наличие Ксефокам, таблетки покрыт. плен. об. 8 мг, 30 шт. на складе: доставка в 445 аптек Ярославля.
- Официальная инструкция по применению Ксефокам, таблетки покрыт. плен. об. 8 мг, 30 шт., сертификаты, отзывы и фото.
