Катэна (Капсулы) в Воронеже

Показания

- Лечение нейропатической боли у взрослых (18 лет и старше). Эффективность и. безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.- Монотерапия парциальных судорог при эпилепсии со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет. Эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены.- Как дополнительное средство при лечении парциальных судорог при эпилепсии со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены.

Противопоказания

детский возраст до 3 лет;— повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.Применение при беременности и кормлении грудьюДанные о безопасности и эффективности применения препарата при беременности отсутствуют, поэтому применение габапентина при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.Применение при нарушениях функции почекС осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Состав

Описание лекарственной формы

Капсулы желтого цвета, размер №1; содержимое капсул - белыйкристаллический порошок.

Фармакокинетика

Габапентин абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь C _max  габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина.

Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет Vd 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме в конце интервала дозирования.

Габапентин выводится только почками. Признаков биотрансформации габапентина в организме человека не обнаружено. Габапентин не индуцирует оксидазы, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выведение препарата лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.

Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.

Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.

Фармакодинамика

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомаслянной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и про лекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмитгеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: амнезия,атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений,депрессия, головокружение, дизартрия, повышенная нервнаявозбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор,судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослаблениеили отсутствие рефлексов, парестезии, тревога, враждебность,нарушение походки.

Со стороны пищеварительной системы: изменение окрашиваниязубов, диарея, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота,метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит,изменения функциональных проб печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, снижениечисла лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель,пневмония.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия,переломы костей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальнаягипертензия, проявления вазодилатации.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыхпутей, недержание мочи.

Аллергические реакции: многоформная эритема, синдромСтивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: мацерация кожи, акне, зуд,сыпь.

Прочие: боли в спине, усталость, периферические отеки,импотенция, астения, недомогание, отечность лица, увеличение массытела, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебаниясодержания глюкозы в крови, у детей - вирусная инфекция, среднийотит.

Взаимодействия

При одновременном применении габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой "концентрация - время" (AUC) габапентина на 44% по сравнению с ионотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Передозировки

Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеетсходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС.Полагают, что механизм действия габапентина отличается от другихпротивосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включаявальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторыGABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA ипролекарства GABA). В исследованиях in vitro показано, чтогабапентин характеризуется наличием нового пептидного местасвязывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головногомозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активностигабапентина и его производных. Габапентин в клинически значимыхконцентрациях не связывается с другими обычными препаратами инейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABAA-, GABAB-,бензодиазепиновыми рецепторами, с NMDA-рецепторами.

Окончательно механизм действия габапентина не установлен.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики