Гранисетрон в Воронеже
Сначала популярные
Фильтры
Сначала популярные
Инструкция по применению Гранисетрон
Действующее вещество
Показания
Противопоказания
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Побочные действия
Взаимодействия
Передозировки
Источники
Характеристики
Действующее вещество
ГранисетронПоказания
• Профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении цитосгатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 лет;
• Профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
• Терапия послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
Противопоказания
• повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата;
• реакции тперчувсгвительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТз-ре-цепторов в анамнезе;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 2 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).
С осторожностью
Частичная кишечная непроходимость, сопутствующие заболевания сердца, кардиотоксическая химиотерапия и/или сопутствующие электролитные нарушения. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности препарат применяется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат Гранисетрон противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
В большинстве случаев побочные реакции при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.
Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (>1/10); часто (51/100, но <1/10); нечасто (51/1000, но <1/100); редко (51/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; нечасто - серотониновый синдром (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем); редко - тревога, беспокойство, головокружение; частота неизвестна - бессонница, сонливость, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто -увеличение интервала QT; частота неизвестна - аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - запор; редко - изжога, изменение вкусовых ощущений; частота неизвестна - боль в животе, диарея, метеоризм, диспепсия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» трансаминаз (апанинаминотрансферазы, аспартатаминотрансфе-разы).
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию и крапивницу; частота неизвестна - гипертермия, бронхоспазм, кожный зуд.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - кожная сыпь; очень редко - отек, в том числе лица.
Со стороны организма в цепом: очень редко - гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб. Передозировка
Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде Однократного внутривенного введения не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой поповной боли.
Лечение: специфический антидот для гранисетрона неизвестен. Показано проведение симптоматической терапии.
Сообщения о передозировке у детей отсутствуют. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Гранисегрон не влияет на активность изофермента CYP3A4 (отвечающего за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии. Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3A. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисегрон хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.
При индукции «печеночных» ферментов фенобарбиталом набтодалось увеличение клиренса гранисетрона (при внутривенном введении) примерно на четверть.
Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с бензодиазепинами (например, лоразе-памом), транквилизаторами, нейролептиками (например, галоперидолом), противоязвенными препаратами из группы блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов
(например, цимегидин) и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.
У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии грани-сетроном могут привести к клинически значимым последствиям.
Как и при использовании других антагонистов серотониновых 5-НТз-рецепторов, при применении гранисетрона в комбинации с другими серотонинергическими препаратами отмечались случаи развития серотони-нового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем).
Исследований взаимодействий у детей не проводилось.
В связи с отсутствием исследований совместимости, за исключением вышеизложенного, данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.
Состав
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: гранисетрона гидрохлорид -1,12 мг, в пересчете на гранисегрон -1,00 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,00 мг; лимонной кислоты моногидрат - 2,00 мг; хлористоводородная кислота 1М или натрия гидроксид 1М - до pH 5,0-7,0; вода для инъекций-до 1,0 мл.
Описание лекарственной формы
прозрачная бесцветная или слепо желтоватая жидкость
Фармакокинетика
Распределение
Гранисегрон распределяется по органам и тканям (включая плазму и эритроциты), средний объем распределения составляет 3 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.
Метаболизм
Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. Основные метаболиты 7-ОН-гранисетрон, 7-ОН-гранисетрона сульфат и глюкуроновые конъюгаты. Некоторые из них, например, 7-ОН-гранисетрон и индазолин N-дес-метил гранисетрона, обладают прогиворвотным действием, но вероятность значимого проявления их эффекта на организм человека мала. Исследования in vitro показали, что кетоконазоп ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3A. Другие исследования in vitro показали, что гранисегрон не влияет на активность изофермента CYP3A4.
Выведение
Почками в неизмененном виде выводится в среднем 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся кишечником в виде метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) при внутривенном введении составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью.
Концентрации гранисетрона в плазме нечетко коррелируют с его прогиворвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда грани-сетрон уже не обнаруживается в плазме. Фармакокинетика гранисетрона при внутривенном введении сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 4 раз, превышающих рекомендованные. Фармакокинетика у особых групп населения У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного внутривенного введения не отличаются от таковых у пациентов молодого возраста.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетические параметры после однократного внутривенного введения не отличаются от таковых у пациентов с нормальной почечной функцией. У пациентов с печеночной недостаточностью, вызванной неопластическими изменениями, общий
уровень плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, коррекция дозы не требуется.
У детей: при введении гранисетрона в дозе 20 мкг/кг массы тепа клинически значимая разница в фармакокинетике у взрослых и детей отсутствовала.
Фармакодинамика
Гранисетрон - селективный антагонист серотониновых (5-гидрокситриптаминовых) 5-НТз- рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным прогиворвотным эффектом. Обладает незначительной аффинностью к другим видам рецепторов, включая другие типы серотониновых рецепторов и Dj-дофаминовые рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Не влияет на концентрацию пропакгина и альдостеро-на в плазме крови.
Гранисетрон блокирует калиевые hERG каналы сердца, влияя на реполяризацию миокарда. На показателях электрокардиограммы (ЭКГ) это проявляется в изменении PR, QRS и особенно в удлинении QT интервала.
Не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеплюпярных опухолей у животных.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (>1/10); часто (51/100, но <1/10); нечасто (51/1000, но <1/100); редко (51/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; нечасто - серотониновый синдром (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем); редко - тревога, беспокойство, головокружение; частота неизвестна - бессонница, сонливость, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто -увеличение интервала QT; частота неизвестна - аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - запор; редко - изжога, изменение вкусовых ощущений; частота неизвестна - боль в животе, диарея, метеоризм, диспепсия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» трансаминаз (апанинаминотрансферазы, аспартатаминотрансфе-разы).
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию и крапивницу; частота неизвестна - гипертермия, бронхоспазм, кожный зуд.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - кожная сыпь; очень редко - отек, в том числе лица.
Со стороны организма в цепом: очень редко - гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.
Взаимодействия
Гранисегрон не влияет на активность изофермента CYP3A4 (отвечающего за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии. Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3A. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисегрон хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.
При индукции «печеночных» ферментов фенобарбиталом набтодалось увеличение клиренса гранисетрона (при внутривенном введении) примерно на четверть.
Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с бензодиазепинами (например, лоразе-памом), транквилизаторами, нейролептиками (например, галоперидолом), противоязвенными препаратами из группы блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов
(например, цимегидин) и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.
У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии грани-сетроном могут привести к клинически значимым последствиям.
Как и при использовании других антагонистов серотониновых 5-НТз-рецепторов, при применении гранисетрона в комбинации с другими серотонинергическими препаратами отмечались случаи развития серотони-нового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем).
Исследований взаимодействий у детей не проводилось.
В связи с отсутствием исследований совместимости, за исключением вышеизложенного, данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.
Передозировки
Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде Однократного внутривенного введения не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой поповной боли.
Лечение: специфический антидот для гранисетрона неизвестен. Показано проведение симптоматической терапии.
Сообщения о передозировке у детей отсутствуют.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Торговое название
Гранисетрон
Действующее вещество (МНН)
Гранисетрон
Дозировка
1 мг/мл
Форма выпуска
концентрат
Первичная упаковка
Количество в упаковке
1
Производитель
Озон
Страна
Россия
Срок годности
GTIN (штрих-код)
4680020183714
ФТГ
противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист
Действующее вещество
Показания
Противопоказания
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Побочные действия
Взаимодействия
Передозировки
Источники
Характеристики
Проверено специалистом
Вязьминов Степан Владимирович
Провизор (стаж 10 лет)
Фото Гранисетрон
Часто задаваемые вопросы о Гранисетрон
Какие есть акции на покупку препарата Гранисетрон?
Актуальные акции и скидки на лекарства тут.
Нужен ли рецепт на Гранисетрон?
Да, для покупки препарата Гранисетрон требуется рецепт.
Какое действующее вещество у лекарства Гранисетрон?
Где купить Гранисетрон в Воронеже
Адреса аптек с доставкой препарата Гранисетрон в Воронеже в разделе аптеки для самовывоза.