Ципрофлоксацин (Капли) в Воронеже
Инструкция по применению Ципрофлоксацин
Действующее вещество
ЦипрофлоксацинПоказания
- острый и подострый конъюнктивит;
- блефарит, блефароконъюнктивит;
- кератит, кератоконъюнктивит;
- бактериальная язва роговицы;
- хронический дакриоцистит;
- мейбомит;
- инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел;
- пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.
Противопоказания
- вирусный кератит;
- детский возраст до 1 года;
- индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Состав
| 1 мл | |
| ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) | 3 мг |
Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, маннитол или маннит, натрия ацетат безводный или трехводный, уксусная кислота ледяная, бензалкония хлорид, вода д/и.
Описание лекарственной формы
Капли глазные 0.3% в виде прозрачного раствора желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета.Фармакокинетика
После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50–85% Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1–1,5 ч и составляет 0,76, 1,6, 2,5, 3,4 мкг/мл соответственно; при использовании глазных капель — менее 5 нг/мл, средняя концентрация — ниже 2,5 нг/мл. После в/в инфузии в дозе 200 или 400 мг Cmax составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл соответственно и достигается через 60 мин. Объем распределения — 2–3 л/кг. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие (выше чем в сыворотке) концентрации наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Хорошо проникает в кости, внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накапливающаяся концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве (6–10% от концентрации в сыворотке крови). Объем распределения — 2–3,5 л/кг. Степень связывания с белками 30%. Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 (при неизмененной функции почек) составляет 3–5 ч. При нарушении функции почек — увеличивается до 12 ч. Выводится в основном через почки в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40–50%, при в/в введении — 50–70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%); остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз выше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м2) необходимо назначать половину суточной дозы.Фармакодинамика
Противомикробноесредство широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппымонофторхинолонов) для местного применения в офтальмологии.
Подавляетбактериальную ДНК‑гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные запроцесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимодля считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и делениебактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточнойстенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действуетбактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления(т.к. влияет не только на ДНК‑гиразу, но и вызывает лизисклеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в периодделения. Повышает проницаемость клеточной оболочки бактерий.
Низкаятоксичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК‑гиразы.На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработкиустойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторовгиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которыеустойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам имногим другим антибиотикам.
Кципрофлоксацину чувствительны:
Грамотрицательныеаэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichiacoli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp.,Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp.,Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.),др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida,Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.),некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila,Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes,Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae;
Грамположительныеаэробные бактерии: Staphylococcus spp.(Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus,Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp.(Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинствостафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину.
ЧувствительностьStreptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium(расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокиеконцентрации).
Кпрепарату резистентны (устойчивы): Bacteroides fragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridiumdifficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponemapallidum.
Резистентностьк ципрофлоксацину развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны,после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующихмикроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов,инактивирующих его.
Препаратмалотоксичен.
Побочные действия
Местные реакции: возможны - аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота; редко – отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление пятен или инфильтрация роговицы.
Взаимодействия
Взаимодействие глазных форм ципрофлоксацина с другими препаратами не описано.
Передозировки
Данные по передозировке препарата Ципрофлоксацин-АКОС отсутствуют.
Фармакологическое действие
Противомикробный препарат, производное фторхинолона. Действует бактерицидно. Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает препарат высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
Препарат также активен в отношении некоторых внутриклеточных возбудителей (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae).
К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Gardnerella spp., Mycobacterium avium-intracellulare (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату устойчивы Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum.
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность чувствительных возбудителей развивается крайне медленно, поскольку с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Ципрофлоксацин
Фото Ципрофлоксацин
