Автор: Провизор (стаж 10 лет) Вязьминов Степан Владимирович
Диарея — одна из наиболее распространённых причин обращения в аптеку за лекарственными препаратами. Среди противодиарейных средств особой популярностью пользуются Лоперамид и Энтерофурил. Несмотря на то, что оба препарата применяются при поносе, они принципиально различаются по механизму действия: Лоперамид снижает моторику кишечника и тем самым уменьшает частоту стула, тогда как Энтерофурил воздействует непосредственно на бактерии — возбудители инфекции. Разница между этими средствами определяет разные показания и ограничения к их применению. В этой статье мы разберём, что лучше выбрать — Лоперамид или Энтерофурил — в зависимости от причины расстройства кишечника.
Общая характеристика препаратов
Лоперамид — синтетическое противодиарейное средство, относящееся к группе опиоидных агонистов периферического действия. Международное непатентованное наименование совпадает с торговым названием — лоперамид. Препарат был разработан компанией Janssen Pharmaceutica в 1969 году и первоначально выпускался под брендом Имодиум. В настоящее время лоперамид производится множеством фармацевтических компаний по всему миру, включая российские предприятия: ОЗОН, Акрихин, Фармстандарт, Вертекс и другие.
Энтерофурил — противомикробный препарат для лечения диареи инфекционного происхождения. Действующее вещество — нифуроксазид — относится к группе нитрофуранов и обладает широким спектром антибактериальной активности. Оригинальный препарат выпускается компанией Bosnalijek (Босния и Герцеговина). На российском рынке также представлены аналоги: Экофурил (АВВА РУС), Стопдиар (Gedeon Richter), Нифуроксазид (различные производители).
Ключевое различие между препаратами заключается в том, что Лоперамид является симптоматическим средством, устраняющим проявления диареи без воздействия на её причину, тогда как Энтерофурил оказывает этиотропное действие, уничтожая бактерии в просвете кишечника. Это принципиальное отличие определяет различные клинические ситуации, в которых целесообразно применение каждого из препаратов.
Состав и форма выпуска
Лоперамид выпускается в нескольких лекарственных формах:
Капсулы по 2 мг — наиболее распространённая форма. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат. Выпускаются в упаковках по 10, 20 и 30 капсул.
Таблетки по 2 мг — идентичны по содержанию действующего вещества капсулам. Вспомогательные компоненты могут незначительно отличаться в зависимости от производителя. Упаковки по 10 и 20 таблеток.
Таблетки для рассасывания по 2 мг — лингвальная форма с мятным вкусом, удобная для применения без воды. Растворяются на языке за несколько секунд.
Энтерофурил представлен двумя лекарственными формами:
Капсулы выпускаются в дозировках 100 мг и 200 мг нифуроксазида. Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Капсулы 100 мг — упаковки по 30 штук, капсулы 200 мг — по 16 штук.
Суспензия для приёма внутрь с концентрацией 200 мг нифуроксазида в 5 мл. Содержит вспомогательные вещества: сахарозу, натрия гидроксид, метилпарагидроксибензоат, этанол 96%, карбомер, ароматизатор банановый, воду очищенную. Объём флакона — 90 мл, в комплекте мерная ложка.
Суспензия Энтерофурила с приятным банановым вкусом особенно удобна для лечения детей, в то время как капсулы предпочтительны для взрослых пациентов. Лоперамид не имеет детских форм выпуска, что связано с ограничениями его применения в педиатрии.
Механизм действия
Лоперамид является агонистом опиоидных μ-рецепторов, расположенных в стенке кишечника. Связываясь с этими рецепторами, препарат оказывает следующие эффекты:
- Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника за счёт ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов
- Увеличивает время прохождения кишечного содержимого, что способствует более полному всасыванию воды и электролитов
- Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая императивные позывы к дефекации и недержание кала
- Уменьшает секрецию жидкости в просвет кишечника
Несмотря на опиоидную природу, лоперамид практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия при применении в терапевтических дозах. Это обеспечивает безопасность препарата и отсутствие наркотического эффекта.
Фармакокинетика лоперамида характеризуется быстрым началом действия (в течение 1 часа после приёма), высокой степенью связывания с белками плазмы (97%), интенсивным метаболизмом в печени и выведением преимущественно с калом. Период полувыведения составляет 9-14 часов.
Энтерофурил (нифуроксазид) реализует действие через бактерицидный и бактериостатический механизмы. Препарат нарушает активность бактериальных дегидрогеназ, блокирует синтез белка в микробной клетке и угнетает клеточное дыхание микроорганизмов. В высоких концентрациях нифуроксазид разрушает клеточную мембрану бактерий.
Спектр противомикробной активности Энтерофурила:
- Грамположительные кокки: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
- Грамотрицательные энтеробактерии: Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli (энтеропатогенные штаммы), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Yersinia spp.
- Холерный вибрион (Vibrio cholerae), кампилобактер (Campylobacter spp.)
Важнейшая фармакокинетическая особенность нифуроксазида — практически полное отсутствие всасывания из желудочно-кишечного тракта. После приёма внутрь препарат создаёт высокие концентрации исключительно в просвете кишечника, не попадая в системный кровоток. Это обеспечивает отсутствие системных побочных эффектов и сохранность нормальной микрофлоры кишечника.
Показания к применению
Лоперамид показан при следующих состояниях:
- Симптоматическое лечение острой диареи различного генеза (аллергической, лекарственной, эмоциональной, при изменении режима питания)
- Диарея путешественников
- Симптоматическое лечение хронической диареи при синдроме раздражённого кишечника, воспалительных заболеваниях кишечника
- Регуляция стула у пациентов с илеостомой
Важно понимать, что Лоперамид — это исключительно симптоматическое средство. Он устраняет проявления диареи, но не влияет на её причину. При инфекционной диарее применение Лоперамида может быть опасным, так как замедление эвакуации кишечного содержимого способствует размножению патогенных микроорганизмов и всасыванию токсинов.
Энтерофурил применяется при:
- Острой бактериальной диарее без признаков инвазии (без лихорадки, симптомов интоксикации)
- Хронической диарее, обусловленной бактериальным колитом
- Диарее, связанной с дисбактериозом кишечника
- Диарее на фоне применения антибиотиков
- Диарее неустановленной этиологии (когда нельзя исключить бактериальную природу)
Энтерофурил воздействует на этиологический фактор бактериальной диареи, устраняя не только симптомы, но и причину заболевания. Однако при вирусных кишечных инфекциях препарат неэффективен в отношении непосредственно возбудителя, хотя может предотвратить вторичную бактериальную контаминацию.
Способ применения и дозировки
Лоперамид принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой. Таблетки для рассасывания помещают на язык, где они растворяются за несколько секунд, после чего проглатывают со слюной.
Дозирование при острой диарее:
- Взрослые: начальная доза 4 мг (2 капсулы), затем по 2 мг после каждого эпизода жидкого стула. Максимальная суточная доза — 16 мг (8 капсул)
- Дети старше 6 лет: начальная доза 2 мг, затем по 2 мг после каждого эпизода жидкого стула. Максимальная суточная доза — 6 мг для детей 6-8 лет, 8 мг для детей 9-12 лет
При хронической диарее:
- Взрослые: начальная доза 4 мг в сутки, затем подбирают дозу индивидуально (обычно 2-12 мг в сутки) до достижения 1-2 оформленных дефекаций в день
Курс лечения острой диареи обычно составляет 1-2 дня. Если улучшение не наступает в течение 48 часов, приём Лоперамида следует прекратить и обратиться к врачу.
Энтерофурил принимают внутрь независимо от приёма пищи.
Капсулы:
- Взрослые и дети старше 7 лет: по 200 мг 4 раза в сутки с интервалом 6 часов (суточная доза 800 мг)
- Дети 3-7 лет: по 200 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 часов (суточная доза 600 мг)
Суспензия:
- Дети 1-6 месяцев: по 2,5 мл 2-3 раза в сутки с интервалом 8-12 часов
- Дети 6 месяцев — 3 года: по 2,5 мл 3 раза в сутки с интервалом 8 часов
- Дети 3-6 лет: по 5 мл 3 раза в сутки с интервалом 8 часов
- Дети старше 6 лет и взрослые: по 5 мл 3-4 раза в сутки с интервалом 6-8 часов
Курс лечения Энтерофурилом — не более 7 дней. Перед употреблением суспензию необходимо взболтать.
Побочные эффекты и противопоказания
Лоперамид при правильном применении обычно хорошо переносится. Возможные побочные эффекты:
Частые (1-10%):
- Головная боль, головокружение
- Запор, тошнота, метеоризм
- Боль и дискомфорт в животе
Нечастые (0,1-1%):
- Сонливость
- Сухость во рту
- Кожная сыпь
Редкие (менее 0,1%):
- Паралитический илеус, мегаколон
- Задержка мочи
- Анафилактические реакции
Противопоказания к применению Лоперамида:
- Острая дизентерия и другие инвазивные инфекции (лихорадка, кровь в стуле)
- Псевдомембранозный колит на фоне антибиотикотерапии
- Бактериальный энтероколит, вызванный инвазивными возбудителями
- Кишечная непроходимость, паралитический илеус
- Вздутие живота
- Острый язвенный колит, токсический мегаколон
- Детский возраст до 6 лет
- I триместр беременности
- Период грудного вскармливания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Энтерофурил характеризуется высоким профилем безопасности благодаря отсутствию системного всасывания. Возможные побочные эффекты:
- Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отёк Квинке, анафилактический шок (редко)
- Тошнота, рвота (редко)
- Усиление диареи (редко)
Противопоказания:
- Гиперчувствительность к нифуроксазиду или другим производным нитрофурана
- Непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит сахаразы-изомальтазы
- Возраст до 1 месяца, недоношенность (для суспензии)
- Возраст до 3 лет (для капсул)
Применение при беременности: Лоперамид противопоказан в I триместре, во II и III триместрах — только по строгим показаниям. Энтерофурил при беременности назначается с осторожностью, когда польза превышает риск.
Эффективность и клинические данные
Лоперамид имеет обширную доказательную базу. Многочисленные клинические исследования подтвердили его эффективность при острой неинфекционной диарее. По данным метаанализа, опубликованного в журнале «Терапевтический архив», применение лоперамида сокращает продолжительность диареи в среднем на 1,5 дня и уменьшает частоту стула на 50-60% уже в первые сутки лечения.
В исследовании, проведённом в Центральном НИИ гастроэнтерологии, лоперамид продемонстрировал эффективность 89% при функциональной диарее на фоне синдрома раздражённого кишечника. У пациентов отмечалось достоверное уменьшение частоты дефекаций, улучшение консистенции стула и уменьшение болевого синдрома.
При диарее путешественников лоперамид позволяет быстро контролировать симптомы, что особенно важно в условиях поездки. Однако при подозрении на инфекционную этиологию препарат следует сочетать с антимикробными средствами.
Энтерофурил также подтвердил свою эффективность в клинических исследованиях. Исследование, проведённое в НИИ детских инфекций ФМБА России, показало, что у детей с острой бактериальной диареей нифуроксазид обеспечивал клиническое выздоровление в 93% случаев. Средняя продолжительность диарейного синдрома составила 2,4 дня при применении Энтерофурила против 5,1 дня в контрольной группе.
В многоцентровом исследовании с участием 245 взрослых пациентов с острой диареей Энтерофурил показал эффективность 91%. Важным преимуществом стало сохранение нормальной микрофлоры кишечника — по данным бактериологического исследования, количество бифидо- и лактобактерий после курса лечения не снижалось.
Сравнительное исследование, опубликованное в журнале «Инфекционные болезни», показало преимущества нифуроксазида перед фторхинолонами при нетяжёлой бактериальной диарее: сопоставимая эффективность при значительно лучшем профиле безопасности и отсутствии влияния на микробиоту кишечника.
Цена и доступность
Лоперамид — один из самых доступных противодиарейных препаратов:
- Капсулы 2 мг, 10 штук — 25-50 рублей (отечественные производители)
- Капсулы 2 мг, 20 штук — 40-80 рублей
- Таблетки для рассасывания 2 мг, 10 штук — 90-130 рублей
- Имодиум (оригинальный бренд) капсулы 2 мг, 10 штук — 250-320 рублей
Стоимость лечения острой диареи Лоперамидом составляет в среднем 50-100 рублей (при использовании отечественных аналогов).
Энтерофурил относится к препаратам средней ценовой категории:
- Капсулы 100 мг, 30 штук — 290-370 рублей
- Капсулы 200 мг, 16 штук — 350-420 рублей
- Суспензия 200 мг/5 мл, 90 мл — 420-520 рублей
Стоимость полного курса лечения взрослого Энтерофурилом составляет 700-850 рублей (при использовании капсул 200 мг в течение 5-7 дней).
Оба препарата отпускаются без рецепта и доступны в большинстве аптек России. Лоперамид существенно дешевле, однако его применение ограничено симптоматическим лечением неинфекционной диареи.
Что выбрать: Лоперамид или Энтерофурил
Выбор между Лоперамидом и Энтерофурилом определяется прежде всего причиной диареи. Эти препараты не взаимозаменяемы и имеют разные точки приложения.
Лоперамид следует выбрать при:
- Функциональной диарее (синдром раздражённого кишечника, стресс, эмоциональное напряжение)
- Диарее после погрешностей в диете (переедание, непривычная пища)
- Лекарственной диарее (кроме вызванной антибиотиками)
- Диарее путешественников для симптоматического контроля
- Хронической диарее при воспалительных заболеваниях кишечника
- Необходимости быстрого купирования симптомов в ситуациях, когда нет возможности остаться дома
Энтерофурил предпочтительнее при:
- Подозрении на бактериальную природу диареи
- Изменённом характере стула (зелёный цвет, слизь, резкий запах)
- Летней диарее (высокий риск бактериальной инфекции)
- Пищевых отравлениях
- Диарее на фоне или после приёма антибиотиков
- Диарее у детей (суспензия разрешена с 1 месяца)
- Необходимости сохранить нормальную микрофлору кишечника
Категорически нельзя применять Лоперамид при:
- Высокой температуре (выше 38°C)
- Крови или гное в стуле
- Сильной боли в животе
- Выраженной интоксикации (слабость, головная боль, ломота в теле)
- Подозрении на инвазивную кишечную инфекцию (дизентерия, сальмонеллёз с генерализацией)
В этих случаях Лоперамид может ухудшить состояние пациента, способствуя накоплению токсинов в организме. При тяжёлых кишечных инфекциях необходима консультация врача-инфекциониста и нередко — госпитализация.
При лёгкой и среднетяжёлой бактериальной диарее возможно комбинированное применение Энтерофурила и Лоперамида для более быстрого контроля симптомов. Однако в этом случае Лоперамид следует принимать в минимальных дозах и только после начала антимикробной терапии.
Если причина диареи не ясна, безопаснее начать с Энтерофурила, который не противопоказан при инфекциях. При отсутствии эффекта в течение 2-3 дней необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза.
Источники
- Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Лоперамид. Регистрационный номер: ЛСР-006661/09.
- Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Энтерофурил. Регистрационный номер: П N014624/01.
- Парфенов А.И., Ручкина И.Н. Противодиарейные средства: современный взгляд на проблему выбора // Терапевтический архив. — 2018. — Т. 90, № 4. — С. 108-114.
- Захаренко С.М., Мехтиев С.Н. Место нифуроксазида в терапии острых кишечных инфекций // Инфекционные болезни. — 2019. — Т. 17, № 2. — С. 69-75.
- Горелов А.В., Плоскирева А.А. Тактика ведения больных с острой диареей на амбулаторном этапе // Медицинский совет. — 2020. — № 10. — С. 92-98.
