Внеплания в Вологде

Показания

Экстренная посткоитальная контрацепция в течение 72 часов (после незащищенного полового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).

Противопоказания

• Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и/или любому другому из вспомогательных веществ;
• Надпочечниковая недостаточность;
• Острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
• Длительная терапия ГКС;
• Наследственная порфирия;
• Наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Детский и подростковый возраст до 16 лет.

С осторожностью

При хронических обструктивных заболеваниях легких, в том числе бронхиальной астмы; артериальной гипертензии тяжелой степени, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности, нарушениях гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами).

Состав

Действующее вещество: мифепристон – 10,0 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 – 8,4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 19,0 мг, повидон К30 – 1,4 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,8 мг, натрия стеарилфумарат – 0,4 мг

Форма выпуска:

Таблетки, 10 мг.

Первичная упаковка лекарственного препарата.

По 1 таблетке в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов, самоклеящиеся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.

По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до светло-желтого цвета, с фаской и риской с одной стороны

Описание лекарственной формы

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного приема максимальная концентрация мифепристона в плазме крови достигается через 1,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Распределение

Связь мифепристона с белками плазмы крови (альбумином и кислым α1-гликопротеином) составляет 98%.

Метаболизм

Метаболизм мифепристона происходит при «первичном» прохождении через печень путем N-деметилирования и гидроксилирования с образованием трех основных метаболитов.

Выведение

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов. В плазме крови не определяется на 11 день. Мифепристон выводится в основном через кишечник.

Фармакодинамика

Мифепристон – синтетическое, стероидное, антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (ГКС) за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам.   В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Побочные действия

• Ациклические кровянистые выделения/кровотечения из половых путей

• Дискомфорт и боль внизу живота;

• Нарушение менструального цикла (задержка менструации);

• Слабость;

• Головная боль;

• Тошнота;

• Рвота;

• Диарея;

• Головокружение;

• Гипертермия;

• Крапивница.

Взаимодействия

Следует избегать применения нестероидных противовоспалительных препаратов в течение 8-12 дней после приема препарата.

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие CYP3А4, не исключено, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок при совместном применении могут повышать концентрацию мифепристона в плазме крови. Рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин при совместном применении могут снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при совместном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3А4. При одновременном применении мифепристона и глюкокортикостероидов необходимо увеличить дозу ГКС.

Передозировки

Прием мифепристона в дозировке до 2 г не вызывает нежелательных реакций. При передозировке возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности.

Лечение: симптоматическое лечение, специфического антидота нет. В случае острой надпочечниковой недостаточности –  введение дексаметазона

Фармакологическое действие

Синтетическое стероидное антигестагенное средство. Блокирует действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов. Гестагенной активностью не обладает, отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина), в результате чего происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца. Вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Блокада прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики