Кетокам в Вологде
Инструкция по применению Кетокам
Действующее вещество
КеторолакПоказания
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, повреждение связок, ревматические заболевания.Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие илиподозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/иличерепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови ванамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполногогемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушенияфункции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л),риск развития почечной недостаточности при гиповолемии идегидратации. "аспириновая триада", бронхиальная астма, полипыполости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическоеобезболивание перед операцией и во время операции, детский иподростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация,повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислотеи другим НПВС.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функциипечени и почек, хронической сердечной недостаточностью,артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвеннымипоражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.
Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационномпериоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (вт.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, вкосметической хирургии), а также у больных старческого возраста,т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменныйклиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуетсяприменять кеторолак в дозах, близких к нижней границетерапевтического диапазона.
Состав
Таблетка - 1 табл.:
- Активное вещество: кеторолака трометамин 10,00 мг;
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 150,50 мг, крахмал кукурузный (высушенный) 56,00 мг, магния стеарат 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг.
Описание лекарственной формы
таблетки, покрытые пленочной оболочкойФармакокинетика
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Связь с белками плазмы – 99%. Биодоступность – 80-100%. Равновесная концентрация (Css) достигается через 24 ч при назначении 4 раза в сутки и составляет после приема внутрь 10 мг – 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения может увеличиваться в 2 раза для S-энантиомера и на 20% для R-энантиомера. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака максимальная концентрация (Сmax)в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/мл. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь 10 мг. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при приеме внутрь 10 мг – 0,025 л/ч/кг; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг – 0,016 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.Фармакодинамика
Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия,изменения АД, сердцебиение, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли вживоте, диарея. редко - запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ,рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенныепоражения ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможныбеспокойство, головная боль, сонливость. редко - парестезии,депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменениевкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.
Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания,приступы удушья.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащениемочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия,азотемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы свертывания крови: редко - носовыекровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения изпослеоперационных ран.
Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения,отеки. редко - олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевиныв плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическаясыпь. в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, крапивница,синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок,бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.
Прочие: возможна лихорадка.
Взаимодействия
При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможноразвитие аддитивных побочных эффектов. с пентоксифиллином,антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) - возможноувеличение риска кровотечения. с ингибиторами АПФ - возможноувеличение риска развития нарушений функции почек. с пробенецидом -увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период егополувыведения. с препаратами лития - возможно снижение почечногоклиренса лития и повышение его концентрации в плазме. с фуросемидом- уменьшение его мочегонного действия.
При применении кеторолака уменьшается потребность в примененииопиоидных анальгетиков с целью обезболивания.
Передозировки
Симптомы
Тошнота,рвота, боль в животе, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта,нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение
Проведениесимптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма).Диализ малоэффективен.
Фармакологическое действие
НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказываетвыраженное анальгезирующее действие, обладает такжепротивовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основногофермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейсяпредшественником простагландинов, которые играют главную роль впатогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Кетокам
Фото Кетокам
