Экофомурал в Вологде

Показания

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей различной локализации, вызываемые чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

• - острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• - бессимптомная бактериурия;
• - профилактика инфекций мочевыводящих путей после хирургического вмешательства и трансуретральных диагностических исследований.

Противопоказания

• - повышенная чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата;
• - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
• - детский возраст до 5 лет;
• - дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Состав

В 1 пакете содержится: фосфомицина трометамол 5.629 г, что соответствует содержанию фосфомицина - 3 г Вспомогательные вещества: лактулоза - 1.5 г, натрия сахаринат - 0.016 г, ароматизатор клубничный - 0.07 г, мальтитол - до массы 8 г.

Описание лекарственной формы

Смесь порошка игранул от белого до светло-желтого цвета с клубничным запахом.

Фармакокинетика

Всасывание:

Фосфомицинбыстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме.В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Последний не обладаетантибактериальными свойствами. Биодоступность разовой пероральной дозы 3,0 гсоставляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в плазме (С_max)наблюдается через 2–2,5 часа (Т_max) после перорального приема исоставляет 22–32 мг/л (С_max). Период полувыведения из плазмы кровиравен 4 часам.

Распределение:

Фосфомицин несвязывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме, накапливается вмоче. При пероральном приеме разовой дозы 3,0 г в моче достигается высокаяконцентрация антибиотика (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная длябольшинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальнаяингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/ли поддерживается в моче на протяжении 24–48 часов, что предполагает однодневныйкурс лечения с однократным введением препарата.

Выведение:

90% фосфомицинавыводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче.Около 10% от принятой дозы препарата выводится кишечником в неизменном виде. Упациентов с умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина < 80мл/мин), включая возрастные физиологические снижения функции почек (лицапожилого возраста), период полувыведения фосфомицина удлиняется, ноконцентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Фармакодинамика

Экофомурал^®(активное вещество: фосфомицин) — антибиотик широкого спектра действия,производное фосфоновой кислоты.

Экофомурал^®,являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, инактивирует фермент N‑ацетилглюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазу,необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозаминас фосфоэнола пируватом, ингибирует синтез УДФ-N-ацетилмурамовойкислоты, в результате чего подавляется начальный этап образованияпептидогликана клеточной стенки бактерий и, как следствие, происходит гибельмикробной клетки (бактерицидное действие). Инактивация фермента N‑ацетилглюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазыснижает вероятность возникновения перекрестной резистентности к антибиотикам саналогичным механизмом действия и создает условия для синергизма (вэкспериментах in vitro выявлен синергетический эффект с амоксициллином,цефалексином, пипемидиновой кислотой).

In vitro к фосфомицинучувствительны грамположительные (Staphylococcus saprophyticus, Enterococcusfaecalis) и грамотрицательные (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis) микроорганизмы.

In vitro фосфомицинснижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Побочные действия

Возможны расстройства Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, понос, рвота, диспепсия, псевдомембранозный колит, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, парестезия (ощущение онемения кожи, "ползание мурашек"), неврит зрительного нерва. Аллергические реакции: кожная сыпь, аллергические реакции, кожный зуд, бронхиальная астма, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок. Прочие: вульвовагинит, тромбоцитоз, лейкопения.

Взаимодействия

Следует избегать одновременного приема с метоклопрамидом, антацидами или препаратами, содержащими соли кальция, т.к. это может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и моче. Одновременный прием с другими препаратами, которые усиливают моторику ЖКТ, также может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Передозировки

Симптомы: диарея, вестибулярный синдром, нарушение слуха, "металлический" вкус и общие нарушения вкуса. Лечение: при стойкой диарее назначается симптоматическое лечение. В случае передозировки рекомендуется повышать диурез приемом жидкости внутрь.

Фармакологическое действие

Экофомурал- (активное вещество: фосфомицин) - антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты. Фосфомицин, являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, инактивирует фермент N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнола пируватом, ингибирует синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, в результате чего подавляется начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий и, как следствие, происходит гибель микробной клетки (бактерицидное действие). Инактивация фермента N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазы снижает вероятность возникновения перекрестной резистентности к антибиотикам с аналогичным механизмом действия и создает условия для синергизма (в экспериментах in vitro выявлен синергетический эффект с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой). In vitro к фосфомицину чувствительны грамположительные (Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis) и грамотрицательные (Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis) микроорганизмы. In vitro фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей. Фармакокинетика Всасывание Фосфомицин быстро всасывается из ЖКТ при пероральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Последний не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой пероральной дозы 3.0 г составляет от 34% до 65%. Cmax в плазме наблюдается через 2-2.5 ч (Tmax) после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Распределение и метаболизм Фосфомицин не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме, накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3.0 г в моче достигается высокая концентрация антибиотика (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л и поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч, что предполагает однодневный курс лечения с однократным введением препарата. Выведение Т1/2 из плазмы крови равен 4 ч. 90% фосфомицина выводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% принятой дозы препарата выводится через кишечник в неизменном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с умеренно сниженной функцией почек (КК менее 80 мл/мин), включая возрастные физиологические снижения функции почек (лица пожилого возраста), Т1/2 фосфомицина удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики