Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт. в Вологде
Действующее вещество
Производитель
Бренд
Артикул
186512
Дозировка
25 мг
Страна
Германия
Отпускается
По рецепту.
Срок хранения
3 года
Количество
30
Инструкция по применению Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт.
Способ применения
Показания
Состав
Противопоказания
Побочные действия
Передозировки
Взаимодействия
Фармакокинетика
Фармакодинамика
При беременности
Специальные инструкции
Условия хранения
Сертификаты
Источники
Характеристики
Способ применения Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт.
КарведилолСандоз® принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Карведилолвыводится в основном через ЖКХ, поэтому при нарушении функции почек кумуляциипрепарата не наблюдается.АртериальнаягипертензияНачальнаядоза — 12,5 мг/сутки однократно (утром после завтрака) в течение первых 2‑хдней, затем по 25 мг один раз в день. При необходимости через 14 дней дозаможет быть увеличена. Максимальная доза — 50 мг в день однократно или в 2приема (утром и вечером).Упожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна.СтенокардияНачальнаядоза — по 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2‑х дней, затем по25 мг два раза (утром и вечером) в день. В случае необходимости через 7–14дней суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100мг/день, разделенной на 2 приема.Улиц пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг,разделенных на 2 приема.Хроническаясердечная недостаточностьДозуподбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдатьза состоянием больного в течение первых 2–3 часов после первого приема илипосле первой увеличенной дозы. Доза и назначение других лекарственных средств,таких, как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы доназначения КарведилолСандоз®.КарведилолСандоз® следует принимать во время еды (для уменьшения рискаортостатической гипотензии).Рекомендуемаяначальная доза 3,125 мг два раза в день в течение 14 дней. При хорошейпереносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначаютв дозе 6,25 мг два раза в день, затем до 25 мг два раза в день. Больнымназначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза — по 25мг два раза в день для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг дважды вдень для больных с массой тела более 85 кг.Вначале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояниебольного, так как возможно ухудшение течения сердечной недостаточности.Можетразвиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющегоэффекта — артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкостиследует повысить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временноеснижение дозы КарведилолСандоз®. Иногда требуется временная приостановка лечения.Показания к применению Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт.
- Артериальная гипертензия (в монотерапии или при одновременном применении с другимигипотензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналовили диуретиками);
- Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией ибезболевой ишемией миокарда);- Хроническая сердечная недостаточность (лечение стабильной и симптоматической легкой,умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности в комбинации сингибиторами ангиотензин превращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или безсердечных гликозидов, при отсутствии противопоказаний).Состав
карведилол25 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Противопоказания к применению Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт.
- Повышенная чувствительность к действующему веществу и другимкомпонентам препарата;
- Острая и хроническая сердечная недостаточность в стадиидекомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств;- Синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;- Атриовентрикулярная (AV) блокадаII–III ст., за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;- Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее50 уд/мин);- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальноедавление (АД) менее 85 мм рт. ст.);- Кардиогенный шок, коллапс;- Бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе);- Тяжелые нарушения функции печени;- Метаболический ацидоз;- Нелеченая феохромоцитома (без одновременного примененияальфа-адреноблокаторов);- Тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения;- Хроническая обструктивная болезнь легких с бронхиальнойобструкцией;- Сопутствующая внутривенная терапия верапамилом и дилтиаземом;- Беременность;- Период лактации;- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактознаямальабсорбция.СосторожностьюСледует применять у пациентов с сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом,хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), стенокардией Принцметала,феохромоцитомой (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов, см.раздел «Особые указания»), окклюзионными заболеваниями периферических сосудов,атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечнойнедостаточностью со сниженной сократительной способностью миокарда, дисфункциейлевого желудочка послеострого инфаркта миокарда, псориазом, нарушением функции почек, депрессией,миастенией, при проведении общей анестезии, отягощенным аллергологическиманамнезом (см. раздел «Особые указания»), при лечении альфа-адреноблокаторами иальфа-адреномиметиками, при одновременном применении с сердечными гликозидами,диуретиками и/или ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), блокаторами «медленных»кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).Побочные действия
По даннымВсемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффектыклассифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: оченьчасто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100),редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна— по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялосьвозможным.
Нижепредставлены нежелательные реакции, о которых сообщалось в связи с применениемкарведилола при хронической сердечной недостаточности, дисфункции левогожелудочка после острого инфаркта миокарда, гипертонической болезни и стабильнойстенокардии напряжения.Инфекционные ипаразитарные заболевания:Часто: бронхит,пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.Нарушения состороны крови и лимфатической системы:Часто: анемия;Редко:тромбоцитопения;Очень редко: лейкопения.Нарушения состороны иммунной системы:Очень редко: аллергическиереакции.Нарушения состороны обмена веществ и питания:Часто: увеличениемассы тела, гиперхолестеринемия, у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом— гипергликемия или гипогликемия, латентно протекающий сахарный диабет.Нарушенияпсихики:Часто: депрессия,подавленное настроение;Нечасто: нарушения сна.Нарушения состороны нервной системы:Очень часто: головокружение,головная боль (обычно легкие и возникающие чаще в начале лечения);Часто: синкопальныесостояния, пресинкопальные состояния;Нечасто: потерясознания, парестезия.Нарушения состороны органа зрения:Часто: нарушениезрения, уменьшение слезоотделения, раздражение глаз.Нарушения состороны сердечно-сосудистой системы:Очень часто: развитие илиусугубление симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение АД;Часто: брадикардия,ортостатическая гипотензия, отеки (в том числе генерализованные,периферические, зависящие от положения тела, отеки промежности, отеки нижнихконечностей, гиперволемия, задержка жидкости), нарушение периферическогокровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся»хромоты, синдром Рейно), повышение АД;Нечасто:атриовентрикулярная блокада, стенокардия, боль в грудной клетке.Нарушения состороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:Часто: одышка, отеклегких, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов);Редко: заложенностьноса.Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта:Часто: диспепсическиерасстройства (в т.ч. тошнота, диарея, рвота, боль в животе);Нечасто: запор;Редко: сухостьслизистой оболочки полости рта;Очень редко: повышениеактивности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ),аспартатаминотрансферазы (ACT) и гамма-глутамилтрансферазы).Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей:Часто: нарушениемочеиспускания, нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитоми/или нарушением функции почек;Очень редко: недержание мочиу женщин.Нарушения состороны половых органов и молочной железы:Нечасто: эректильнаядисфункция.Нарушения состороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:Часто: боль вконечностях.Нарушения состороны кожи и подкожных тканей:Нечасто: кожные реакции(крапивница, дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, появление поражения кожи потипу псориаза и красного плоского лишая), алопеция;Очень редко: токсическийэпидермальный некролиз (синдром Лайелла), полиморфная эритема, в т.ч.злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).Общиерасстройства и нарушения в месте введения:Очень часто: астения (в томчисле повышенная утомляемость), общая слабость;Часто: болевойсиндром;Частотанеизвестна:чихание, гриппоподобный синдром.Описаниеотдельных нежелательных явленийЧастотавозникновения нежелательных реакций не является дозозависимой, за исключениемявлений головокружения, нарушения зрения и брадикардии. Головокружение,синкопальное состояние, головная боль и астения, как правило, протекают влегкой форме и чаще возникают в начале лечения. У пациентов с хроническойсердечной недостаточностью в период увеличения дозы возможно усугублениесимптомов сердечной недостаточности и задержка жидкости (см. раздел«Особые указания»).Сердечнаянедостаточность является распространенным нежелательным явлением у пациентов сдисфункцией левого желудочка после инфаркта миокарда, как получающих плацебо,так и у принимающих карведилол. (14,5% и 15,4% соответственно).При применениикарведилола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низкимартериальным давлением, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудови/или почечной недостаточностью наблюдается обратимое нарушение функции почек.При примененииблокаторов бета-адренергических рецепторов возможна манифестация латентнопротекающего сахарного диабета, ухудшение течения впервые выявленного сахарногодиабета и снижение эффективности мер, направленных на снижение уровня глюкозы вплазме крови.Карведилол можетприводить к недержанию мочи у женщин, которое прекращалось после отменыпрепарата.Передозировки
Симптомы
Рвота,нарушение сознания, выраженное снижение АД (систолическое давление<80 мм. рт. ст.), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин),нарушение дыхательной функции (бронхоспазм и др.), генерализованные судороги,развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок,остановка сердца.ЛечениеВтечение первых двух часов вызвать рвоту и промыть желудок. Передозировкатребует интенсивного лечения. Пациент должен находиться в положении сприподнятыми ногами, (положение Тренделенбурга). Антидотомбета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мгвнутривенно и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза 10 мг).Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторнымвведением адреналина в дозе 5–10 мг (или его внутривенная инфузия со скоростью5 мкг/мин).Привыраженной брадикардии назначают внутривенно атропин в дозе 0,5–2 мг. Еслипреобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности,помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналинв повторных дозах по 5–10 мкг или в виде инфузии — 5 мкг/мин.Длякупирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (в виде аэрозоля иливнутривенно) или аминофиллин внутривенно.Еслиразвиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама иликлоназепама.Вслучае тяжелой интоксикации, когда доминируют симптомы шока, симптоматическаятерапия должна продолжаться до стабилизации состояния пациента, с учетомпериода полувыведения карведилола 6–10 ч.Вусловиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.Взаимодействия
Фармакокинетическоевзаимодействие
Влияниекарведилола на фармакокинетику других лекарственных средствКарведилолявляется субстратом, а также ингибитором Р-гликопротеина, поэтомубиодоступность препаратов, связывающихся с Р-гликопротеином может бытьувеличена при их одновременном применении с карведилолом. Кроме того,биодоступность карведилола может быть изменена при одновременном применении синдукторами или ингибиторами Р-гликопротеина.ДигоксинКонцентрациядигоксина увеличивается приблизительно на 20% при одновременном применении скарведилолом у здоровых добровольцев и пациентов с сердечной недостаточностью.У пациентов мужского пола данный эффект наблюдался в значительно большейстепени, чем у пациентов женского пола. Так как оба препарата замедляют AVпроводимость, рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазмекрови при начале/отмене лечения и при коррекции дозы карведилола. Карведилол неоказывал влияния на уровень дигоксина применяемого внутривенно.ЦиклоспоринВ двухисследованиях при применении карведилола у пациентов, перенесших пересадкупочки и сердца и получавших циклоспорин перорально, отмечалось повышениеплазменной концентрации циклоспорина в плазме крови после начала лечения карведилолом.Карведилол усиливает действие циклоспорина на 10–20% при его пероральномприменении. С целью сохранения терапевтического уровня циклоспорина, у такихпациентов требовалось снижение дозы циклоспорина в среднем на 10–20%. Механизмвзаимодействия неизвестен, однако может играть роль ингибирование карведилоломР-гликопротеина в кишечнике. Рекомендуется тщательно контролировать плазменнуюконцентрацию циклоспорина после начала терапии карведилолом, так как возможныее колебания в широких пределах, и в случае необходимости решить вопрос окоррекции дозы циклоспорина. В случае внутривенного применения циклоспоринавзаимодействия с карведилолом не ожидается.Влияние другихлекарственных средств на фармакокинетику карведилолаИнгибиторы ииндукторы изофермента CYP2D6 и CYP2C9 могут селективно изменять системный и/илипресистемный метаболизм карведилола, что приводит к увеличению или уменьшениюплазменной концентрации R(+) и S(-) стереоизомеров карведилола.РифампицинВ исследовании сучастием 12 здоровых добровольцев рифампицин снижал плазменную концентрациюкарведилола приблизительно на 60%, при этом наблюдалось уменьшение эффектакарведилола на систолическое давление. Механизм взаимодействия неизвестен,однако возможно влияние индукции Р-гликопротеина, что приводит к уменьшениювсасывания карведилола в кишечнике. Следует тщательно наблюдать забета-блокирующей активностью при совместном применении карведилола ирифампицина.АмиодаронУ пациентов ссердечной недостаточностью амиодарон снижает клиренс S(-) стереоизомеракарведилола, вероятно, путем ингибирования изофермента CYP2C9. Средниеплазменные концентрации R(+) стереоизомера карведилола не изменялись.Следовательно, существует потенциальный риск повышенной AV блокадыбета-адренорецепторов, вызванной повышением плазменной концентрации S(-)стереоизомера карведилола.Флуоксетин ипароксетинВрандомизированном перекрестном исследовании с участием 10 пациентов с сердечнойнедостаточностью одновременное применение флуоксетина, сильного ингибитораизофермента CYP2D6, приводило к стереоселективному ингибированию метаболизмакарведилола с увеличением в среднем на 77% плазменной концентрации R(+)стереоизомера карведилола. Тем не менее, клиническое значение этого неизвестно.Влияниеоднократной дозы пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, нафармакокинетику карведилола исследовалось у 12 здоровых добровольцев послеоднократного перорального применения. Несмотря назначительное увеличение концентрации R(+) и S(-) стереоизомеров карведилола вплазме крови, клинических эффектов у здоровых добровольцев не наблюдалось.ФармакодинамическоевзаимодействиеИнсулин илигипогликемические средства для приема внутрьКарведилолусиливает действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь (одновременномаскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщеплениегликогена печени до глюкозы). У пациентов, принимающих инсулин илигипогликемические средства внутрь, следует регулярно контролироватьконцентрацию глюкозы в плазме крови.Средства,истощающие запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы)могут вызывать тяжелую брадикардию и артериальную гипотензию.При совместномприменении с антиаритмическими средствами (особенно I класса) инедигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил,дилтиазем) увеличивается риск нарушений AV-проводимости, а также повышаетсяриск выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности(рекомендуется контроль ЭКГ и АД). Внутривенное введение этих препаратов нафоне приема карведилола противопоказано.КлонидинОдновременноеприменение клонидина с бета-адреноблокаторами может снижать АД и частотусердечных сокращений. В случае одновременного назначения клонидина ибета-адреноблокатора, во избежание развития «синдрома отмены» сначала следуетотменять бета-адреноблокатор. Затем терапия клонидином может быть такжепрекращена через несколько дней с постепенным уменьшением дозы.Другиегипотензивные препаратыИнгибиторымикросомального окисления (циметидин), диуретики (в т.ч. тиазидные),вазодилататоры и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) усиливаютантигипертензивный эффект карведилола и могут привести к резкому падению АД.Общие анестетикиВо времяанестезии рекомендуется тщательно контролировать параметры жизненно важныхфункций вследствие взаимного усиления отрицательного инотропного игипотензивного действия карведилола и общих анестетиков.Нестероидныепротивовоспалительные препараты (НПВП)Одновременноеприменение НПВП и бета-адреноблокаторов может привести к повышению АД.Бета-адреномиметики(бронходилататоры)Кардионеселективныебета-адреноблокаторы снижают бронходилатационный эффект бета-адреномиметиков,поэтому рекомендуется тщательный контроль за пациентами.Фармакокинетика
Абсорбциякарведилола быстрая и высокая. Максимальная концентрация в плазме кровидостигается через 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме кровипропорциональна принятой дозе.
Активноевещество (карведилол) представляет собой рацемат, состоящий из двухэнантиомеров, S‑стереоизомер метаболизируется быстрее, чем R‑стереоизомер, абсолютная биодоступность при приеме внутрьсоставляет 15% и 31%, соответственно, максимальная концентрация в плазмекрови R‑стереоизомера приблизительно в 2 раза выше, чем S‑стереоизомера.Одновременныйприем пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биологическойдоступности. Связывание с белками плазмы крови составляет около 98–99%.Объемраспределения — около 2 л/кг и увеличивается (на 80%) в случаенарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения»через печень).Метаболизируетсяпреимущественно в печени за счет интенсивного соединения сглюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильногокольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными иадреноблокирующими свойствами.Исследованияфармакокинетики карведилола у человека показали, что метаболизм карведилолапутем окисления является стереоселективным. Результаты исследований in vitro такжепоказали, что в процесс окисления и гидроксилирования могут быть вовлеченыразличные изоферменты цитохрома Р450, включая изоферменты CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9, CYP1A2. Исследования у здоровых добровольцев и пациентовпродемонстрировали, что R‑стереоизомерв большей степени метаболизируется с помощью изофермента CYP2D6, a S‑стереоизомер — в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP2C9.Результатыисследований фармакокинетики карведилола у человека показали, что изофермент CYP2D6 играет значительную роль в метаболизме R- и S‑стереоизомеров карведилола. Концентрации R- и S‑стереоизомеровв плазме крови увеличиваются у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6. Результаты популяционных фармакокинетических исследованийподтвердили значение генотипа изофермента CYP2D6 в процессе фармакокинетики R- и S‑стереоизомеров карведилола. Таким образом, генетическийполиморфизм изофермента CYP2D6 обладает определенной клинической значимостью.Периодполувыведения карведилола составляет 6–10 ч, плазменный клиренс — около590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть — через почки. Проникаетчерез плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Карведилолпрактически не выводится при гемодиализе. При циррозе печени биодоступностькарведилола в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 развыше, чем в норме. Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрациякарведилола в плазме крови на 50% выше, чем в молодом возрасте.Фармакодинамика
Оказываетсочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее иантиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, сблокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общеепериферическое сосудистое сопротивление. Не обладает внутреннейсимпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующеедействие. Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы.Сочетание вазодилататоров и бета-адреноблокаторов оказывает следующее действие:совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойствкарведилола приводит к тому, что у пациентов с артериальной гипертензиейснижение артериального давления (АД) не сопровождается одновременнымувеличением общего периферического сопротивления, которое отмечается при приемебета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается частота сердечных сокращений,почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровотоксохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие отпациентов, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.
Антигипертензивныйэффект развивается быстро — через 2–3 ч после однократного приема и продолжаетсяв течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечаетсячерез 3–4 недели.Упациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическоеи антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Неоказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия,натрия и магния в плазме крови.Упациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностьюкровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамическиепоказатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.Карведилолоказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левогожелудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической формесердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолическийи конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистоесопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердцане изменяются.Вслучае нарушения функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующеедействие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени,венозных сосудов. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемыхсердечных гликозидов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента идиуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляетпрогрессирование болезни и улучшает общее состояние пациента независимо оттяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов стахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракциейвыброса (менее 23%). Во время лечения карведилолом соотношение холестеринаЛПВП/ЛПНП (липопротеины высокой плотности/ липопротеины низкой плотности) неизменяется.При беременности
Беременность
Контролируемыхклинических исследований у беременных, принимающих карведилол, не проводилось.Исследования на животных выявили наличие репродуктивной токсичности,потенциальный риск для человека неизвестен. Бета-адреноблокаторы уменьшаютплацентарный кровоток, что может приводить к внутриутробной гибели плода илипреждевременным родам. К тому же у плода и новорожденных возможно развитиегипогликемии, брадикардии, повышается риск развития осложнений со сторонысердца и легких. Препарат Карведилол Сандоз® противопоказан кприменению при беременности, за исключением случаев, когда польза применениядля матери превышает потенциальный риск для плода.ГрудноевскармливаниеВ исследованияхна животных было показано, что карведилол и/или его метаболиты выделяется вгрудное молоко у крыс. Неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко улюдей, однако большинство бета-адреноблокаторов липофильной структуры вразличной степени проникают в грудное молоко. При необходимости примененияпрепарата Карведилол Сандоз® в период лактации, грудноевскармливание необходимо прекратить.Специальные инструкции
У пациентов с хроническойсердечной недостаточностью возможно усугубление симптомов сердечнойнедостаточности или задержка жидкости в организме во время титрования дозыкарведилола. Если наблюдаются такие симптомы, рекомендуется увеличить дозудиуретиков и приостановить увеличение дозы карведилола до стабилизациисостояния пациента. Иногда может потребоваться снижение дозы карведилола или, вредких случаях, временная его отмена. Такие эпизоды не исключают возможностьпоследующего успешного титрования дозы карведилола. Обратимое ухудшениефункции почек наблюдалось при терапии препаратом Карведилол Сандоз®пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низкими цифрамиартериального давления (систолическое АД <100 мм рт. ст.), ишемическойболезнью сердца и диффузным поражением сосудов, и/или почечной недостаточностью.
Дисфункциялевого желудочка после острого инфаркта миокардаДо началаприменения препарата пациент должен быть клинически стабильным и приниматьингибиторы АПФ, по крайней мере в течение 48 ч, а доза ингибитора АПФ должнабыть стабильна по крайней мере последние 24 ч.ПрепаратКарведилол Сандоз® следует применять с осторожностью у пациентов с хроническойобструктивной болезнью легких (ХОБЛ) с бронхоспастическим компонентом,которые не получают бронходилататоры (внутрь или ингаляционно), и только тогда,когда потенциальная польза превышает потенциальный риск.У пациентов спредрасположенностью к бронхоспазму, на фоне приема препарата Карведилол Сандоз®,в результате возможного увеличения сопротивления дыхательных путей можетвозникнуть респираторный дистресс синдром. Пациентов следует тщательнонаблюдать в начале терапии и во время титрования дозы препарата. Дозу препаратаследует уменьшить при возникновении бронхоспазма во время лечения.Следуетпроявлять осторожность при применении препарата у пациентов с сахарнымдиабетом, так как ранние признаки и симптомы острой гипогликемии могут бытьзамаскированы или ослаблены.Применениепрепарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с сахарнымдиабетом может сопровождаться ухудшением контроля концентрации глюкозы в крови.ПрепаратКарведилол Сандоз® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниямипериферических сосудов (например, синдром Рейно), так какбета-адреноблокаторы могут спровоцировать или усугубить симптомы артериальнойнедостаточности.Карведилол можетмаскировать симптомы тиреотоксикоза.Карведилол можетвызвать брадикардию. Если ЧСС пациента снижается менее 55 ударов вминуту, дозу карведилола следует уменьшить или отменить препарат.Следуетпроявлять осторожность при применении препарата Карведилол Сандоз® упациентов с серьезными реакциями повышенной чувствительности в анамнезе ипри прохождении десенсибилизирующей терапии, так как бета-адреноблокаторымогут увеличить чувствительность к аллергенам и утяжелить симптоматикуанафилактических реакций.При применениикарведилола очень редко сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких кактоксический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона. У пациентов стяжелыми кожными реакциями, вызванными применением карведилола, применениепрепарата следует прекратить.Пациентам спсориазом в анамнезе, связанным с применением бета-адреноблокаторов,следует принимать препарат Карведилол Сандоз® только послерассмотрения соотношения риск/польза.Необходимопроводить тщательный контроль ЭКГ и АД у пациентов с сопутствующей терапиейнедигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (например,верапамил, дилтиазем) или других антиаритмических препаратов.У пациентов с феохромоцитомойальфа-адреноблокатор должен быть назначен до присоединения к терапиибета-адреноблокатора (начала терапии карведилолом). Хотя карведилол является иальфа- и бета-адреноблокатором, нет опыта его применения у таких пациентов.Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов сподозрением на феохромоцитому.Применениенеселективных бета-адреноблокаторов может спровоцировать боль в груди упациентов со стенокардией Принцметала. Нет опыта клинического применениякарведилола у таких пациентов, хотя альфа-адреноблокирующее свойство препаратаможет предотвратить указанные симптомы.Пациентов,пользующихся контактными линзами, следует предупредить о том, чтопрепарат снижает слезоотделение.В период леченияследует исключить прием алкоголя.Отмена препаратадолжна производиться постепенно (в течение 1–2 недель) во избежание развития синдрома«отмены», особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.Влияниена способность управлять транспортными средствами, механизмамиВпериод лечения препаратом Карведилол Сандоз® следует соблюдатьосторожность (риск развития головокружения, головной боли, нарушения зрения)при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видовдеятельности, требующихповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Специальные мерыпредосторожности при уничтожении неиспользованного препаратаНе требуются.Условия хранения
При температуре не выше 25 °CСертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Торговое название
Карведилол
Действующее вещество (МНН)
Карведилол
Дозировка
25 мг
Форма выпуска
таблетки
Первичная упаковка
блистер
Количество в упаковке
30
Производитель
Салютас Фарма
Страна
Германия
Срок годности
36.0
GTIN (штрих-код)
4030855187164
ФТГ
Альфа- и бета-адреноблокаторы
Способ применения
Способ применения Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт.
КарведилолСандоз® принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Карведилолвыводится в основном через ЖКХ, поэтому при нарушении функции почек кумуляциипрепарата не наблюдается.АртериальнаягипертензияНачальнаядоза — 12,5 мг/сутки однократно (утром после завтрака) в течение первых 2‑хдней, затем по 25 мг один раз в день. При необходимости через 14 дней дозаможет быть увеличена. Максимальная доза — 50 мг в день однократно или в 2приема (утром и вечером).Упожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна.СтенокардияНачальнаядоза — по 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2‑х дней, затем по25 мг два раза (утром и вечером) в день. В случае необходимости через 7–14дней суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100мг/день, разделенной на 2 приема.Улиц пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг,разделенных на 2 приема.Хроническаясердечная недостаточностьДозуподбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдатьза состоянием больного в течение первых 2–3 часов после первого приема илипосле первой увеличенной дозы. Доза и назначение других лекарственных средств,таких, как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы доназначения КарведилолСандоз®.КарведилолСандоз® следует принимать во время еды (для уменьшения рискаортостатической гипотензии).Рекомендуемаяначальная доза 3,125 мг два раза в день в течение 14 дней. При хорошейпереносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначаютв дозе 6,25 мг два раза в день, затем до 25 мг два раза в день. Больнымназначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза — по 25мг два раза в день для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг дважды вдень для больных с массой тела более 85 кг.Вначале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояниебольного, так как возможно ухудшение течения сердечной недостаточности.Можетразвиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющегоэффекта — артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкостиследует повысить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временноеснижение дозы КарведилолСандоз®. Иногда требуется временная приостановка лечения.Показания
Показания к применению Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт.
- Артериальная гипертензия (в монотерапии или при одновременном применении с другимигипотензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналовили диуретиками);
- Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией ибезболевой ишемией миокарда);- Хроническая сердечная недостаточность (лечение стабильной и симптоматической легкой,умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности в комбинации сингибиторами ангиотензин превращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или безсердечных гликозидов, при отсутствии противопоказаний).Состав
Состав
карведилол25 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Противопоказания
Противопоказания к применению Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт.
- Повышенная чувствительность к действующему веществу и другимкомпонентам препарата;
- Острая и хроническая сердечная недостаточность в стадиидекомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств;- Синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;- Атриовентрикулярная (AV) блокадаII–III ст., за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;- Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее50 уд/мин);- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальноедавление (АД) менее 85 мм рт. ст.);- Кардиогенный шок, коллапс;- Бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе);- Тяжелые нарушения функции печени;- Метаболический ацидоз;- Нелеченая феохромоцитома (без одновременного примененияальфа-адреноблокаторов);- Тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения;- Хроническая обструктивная болезнь легких с бронхиальнойобструкцией;- Сопутствующая внутривенная терапия верапамилом и дилтиаземом;- Беременность;- Период лактации;- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактознаямальабсорбция.СосторожностьюСледует применять у пациентов с сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом,хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), стенокардией Принцметала,феохромоцитомой (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов, см.раздел «Особые указания»), окклюзионными заболеваниями периферических сосудов,атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечнойнедостаточностью со сниженной сократительной способностью миокарда, дисфункциейлевого желудочка послеострого инфаркта миокарда, псориазом, нарушением функции почек, депрессией,миастенией, при проведении общей анестезии, отягощенным аллергологическиманамнезом (см. раздел «Особые указания»), при лечении альфа-адреноблокаторами иальфа-адреномиметиками, при одновременном применении с сердечными гликозидами,диуретиками и/или ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), блокаторами «медленных»кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).Побочные действия
Побочные действия
По даннымВсемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффектыклассифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: оченьчасто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100),редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна— по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялосьвозможным.
Нижепредставлены нежелательные реакции, о которых сообщалось в связи с применениемкарведилола при хронической сердечной недостаточности, дисфункции левогожелудочка после острого инфаркта миокарда, гипертонической болезни и стабильнойстенокардии напряжения.Инфекционные ипаразитарные заболевания:Часто: бронхит,пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.Нарушения состороны крови и лимфатической системы:Часто: анемия;Редко:тромбоцитопения;Очень редко: лейкопения.Нарушения состороны иммунной системы:Очень редко: аллергическиереакции.Нарушения состороны обмена веществ и питания:Часто: увеличениемассы тела, гиперхолестеринемия, у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом— гипергликемия или гипогликемия, латентно протекающий сахарный диабет.Нарушенияпсихики:Часто: депрессия,подавленное настроение;Нечасто: нарушения сна.Нарушения состороны нервной системы:Очень часто: головокружение,головная боль (обычно легкие и возникающие чаще в начале лечения);Часто: синкопальныесостояния, пресинкопальные состояния;Нечасто: потерясознания, парестезия.Нарушения состороны органа зрения:Часто: нарушениезрения, уменьшение слезоотделения, раздражение глаз.Нарушения состороны сердечно-сосудистой системы:Очень часто: развитие илиусугубление симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение АД;Часто: брадикардия,ортостатическая гипотензия, отеки (в том числе генерализованные,периферические, зависящие от положения тела, отеки промежности, отеки нижнихконечностей, гиперволемия, задержка жидкости), нарушение периферическогокровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся»хромоты, синдром Рейно), повышение АД;Нечасто:атриовентрикулярная блокада, стенокардия, боль в грудной клетке.Нарушения состороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:Часто: одышка, отеклегких, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов);Редко: заложенностьноса.Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта:Часто: диспепсическиерасстройства (в т.ч. тошнота, диарея, рвота, боль в животе);Нечасто: запор;Редко: сухостьслизистой оболочки полости рта;Очень редко: повышениеактивности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ),аспартатаминотрансферазы (ACT) и гамма-глутамилтрансферазы).Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей:Часто: нарушениемочеиспускания, нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитоми/или нарушением функции почек;Очень редко: недержание мочиу женщин.Нарушения состороны половых органов и молочной железы:Нечасто: эректильнаядисфункция.Нарушения состороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:Часто: боль вконечностях.Нарушения состороны кожи и подкожных тканей:Нечасто: кожные реакции(крапивница, дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, появление поражения кожи потипу псориаза и красного плоского лишая), алопеция;Очень редко: токсическийэпидермальный некролиз (синдром Лайелла), полиморфная эритема, в т.ч.злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).Общиерасстройства и нарушения в месте введения:Очень часто: астения (в томчисле повышенная утомляемость), общая слабость;Часто: болевойсиндром;Частотанеизвестна:чихание, гриппоподобный синдром.Описаниеотдельных нежелательных явленийЧастотавозникновения нежелательных реакций не является дозозависимой, за исключениемявлений головокружения, нарушения зрения и брадикардии. Головокружение,синкопальное состояние, головная боль и астения, как правило, протекают влегкой форме и чаще возникают в начале лечения. У пациентов с хроническойсердечной недостаточностью в период увеличения дозы возможно усугублениесимптомов сердечной недостаточности и задержка жидкости (см. раздел«Особые указания»).Сердечнаянедостаточность является распространенным нежелательным явлением у пациентов сдисфункцией левого желудочка после инфаркта миокарда, как получающих плацебо,так и у принимающих карведилол. (14,5% и 15,4% соответственно).При применениикарведилола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низкимартериальным давлением, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудови/или почечной недостаточностью наблюдается обратимое нарушение функции почек.При примененииблокаторов бета-адренергических рецепторов возможна манифестация латентнопротекающего сахарного диабета, ухудшение течения впервые выявленного сахарногодиабета и снижение эффективности мер, направленных на снижение уровня глюкозы вплазме крови.Карведилол можетприводить к недержанию мочи у женщин, которое прекращалось после отменыпрепарата.Передозировки
Передозировки
Симптомы
Рвота,нарушение сознания, выраженное снижение АД (систолическое давление<80 мм. рт. ст.), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин),нарушение дыхательной функции (бронхоспазм и др.), генерализованные судороги,развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок,остановка сердца.ЛечениеВтечение первых двух часов вызвать рвоту и промыть желудок. Передозировкатребует интенсивного лечения. Пациент должен находиться в положении сприподнятыми ногами, (положение Тренделенбурга). Антидотомбета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мгвнутривенно и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза 10 мг).Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторнымвведением адреналина в дозе 5–10 мг (или его внутривенная инфузия со скоростью5 мкг/мин).Привыраженной брадикардии назначают внутривенно атропин в дозе 0,5–2 мг. Еслипреобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности,помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналинв повторных дозах по 5–10 мкг или в виде инфузии — 5 мкг/мин.Длякупирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (в виде аэрозоля иливнутривенно) или аминофиллин внутривенно.Еслиразвиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама иликлоназепама.Вслучае тяжелой интоксикации, когда доминируют симптомы шока, симптоматическаятерапия должна продолжаться до стабилизации состояния пациента, с учетомпериода полувыведения карведилола 6–10 ч.Вусловиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.Взаимодействия
Взаимодействия
Фармакокинетическоевзаимодействие
Влияниекарведилола на фармакокинетику других лекарственных средствКарведилолявляется субстратом, а также ингибитором Р-гликопротеина, поэтомубиодоступность препаратов, связывающихся с Р-гликопротеином может бытьувеличена при их одновременном применении с карведилолом. Кроме того,биодоступность карведилола может быть изменена при одновременном применении синдукторами или ингибиторами Р-гликопротеина.ДигоксинКонцентрациядигоксина увеличивается приблизительно на 20% при одновременном применении скарведилолом у здоровых добровольцев и пациентов с сердечной недостаточностью.У пациентов мужского пола данный эффект наблюдался в значительно большейстепени, чем у пациентов женского пола. Так как оба препарата замедляют AVпроводимость, рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазмекрови при начале/отмене лечения и при коррекции дозы карведилола. Карведилол неоказывал влияния на уровень дигоксина применяемого внутривенно.ЦиклоспоринВ двухисследованиях при применении карведилола у пациентов, перенесших пересадкупочки и сердца и получавших циклоспорин перорально, отмечалось повышениеплазменной концентрации циклоспорина в плазме крови после начала лечения карведилолом.Карведилол усиливает действие циклоспорина на 10–20% при его пероральномприменении. С целью сохранения терапевтического уровня циклоспорина, у такихпациентов требовалось снижение дозы циклоспорина в среднем на 10–20%. Механизмвзаимодействия неизвестен, однако может играть роль ингибирование карведилоломР-гликопротеина в кишечнике. Рекомендуется тщательно контролировать плазменнуюконцентрацию циклоспорина после начала терапии карведилолом, так как возможныее колебания в широких пределах, и в случае необходимости решить вопрос окоррекции дозы циклоспорина. В случае внутривенного применения циклоспоринавзаимодействия с карведилолом не ожидается.Влияние другихлекарственных средств на фармакокинетику карведилолаИнгибиторы ииндукторы изофермента CYP2D6 и CYP2C9 могут селективно изменять системный и/илипресистемный метаболизм карведилола, что приводит к увеличению или уменьшениюплазменной концентрации R(+) и S(-) стереоизомеров карведилола.РифампицинВ исследовании сучастием 12 здоровых добровольцев рифампицин снижал плазменную концентрациюкарведилола приблизительно на 60%, при этом наблюдалось уменьшение эффектакарведилола на систолическое давление. Механизм взаимодействия неизвестен,однако возможно влияние индукции Р-гликопротеина, что приводит к уменьшениювсасывания карведилола в кишечнике. Следует тщательно наблюдать забета-блокирующей активностью при совместном применении карведилола ирифампицина.АмиодаронУ пациентов ссердечной недостаточностью амиодарон снижает клиренс S(-) стереоизомеракарведилола, вероятно, путем ингибирования изофермента CYP2C9. Средниеплазменные концентрации R(+) стереоизомера карведилола не изменялись.Следовательно, существует потенциальный риск повышенной AV блокадыбета-адренорецепторов, вызванной повышением плазменной концентрации S(-)стереоизомера карведилола.Флуоксетин ипароксетинВрандомизированном перекрестном исследовании с участием 10 пациентов с сердечнойнедостаточностью одновременное применение флуоксетина, сильного ингибитораизофермента CYP2D6, приводило к стереоселективному ингибированию метаболизмакарведилола с увеличением в среднем на 77% плазменной концентрации R(+)стереоизомера карведилола. Тем не менее, клиническое значение этого неизвестно.Влияниеоднократной дозы пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, нафармакокинетику карведилола исследовалось у 12 здоровых добровольцев послеоднократного перорального применения. Несмотря назначительное увеличение концентрации R(+) и S(-) стереоизомеров карведилола вплазме крови, клинических эффектов у здоровых добровольцев не наблюдалось.ФармакодинамическоевзаимодействиеИнсулин илигипогликемические средства для приема внутрьКарведилолусиливает действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь (одновременномаскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщеплениегликогена печени до глюкозы). У пациентов, принимающих инсулин илигипогликемические средства внутрь, следует регулярно контролироватьконцентрацию глюкозы в плазме крови.Средства,истощающие запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы)могут вызывать тяжелую брадикардию и артериальную гипотензию.При совместномприменении с антиаритмическими средствами (особенно I класса) инедигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил,дилтиазем) увеличивается риск нарушений AV-проводимости, а также повышаетсяриск выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности(рекомендуется контроль ЭКГ и АД). Внутривенное введение этих препаратов нафоне приема карведилола противопоказано.КлонидинОдновременноеприменение клонидина с бета-адреноблокаторами может снижать АД и частотусердечных сокращений. В случае одновременного назначения клонидина ибета-адреноблокатора, во избежание развития «синдрома отмены» сначала следуетотменять бета-адреноблокатор. Затем терапия клонидином может быть такжепрекращена через несколько дней с постепенным уменьшением дозы.Другиегипотензивные препаратыИнгибиторымикросомального окисления (циметидин), диуретики (в т.ч. тиазидные),вазодилататоры и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) усиливаютантигипертензивный эффект карведилола и могут привести к резкому падению АД.Общие анестетикиВо времяанестезии рекомендуется тщательно контролировать параметры жизненно важныхфункций вследствие взаимного усиления отрицательного инотропного игипотензивного действия карведилола и общих анестетиков.Нестероидныепротивовоспалительные препараты (НПВП)Одновременноеприменение НПВП и бета-адреноблокаторов может привести к повышению АД.Бета-адреномиметики(бронходилататоры)Кардионеселективныебета-адреноблокаторы снижают бронходилатационный эффект бета-адреномиметиков,поэтому рекомендуется тщательный контроль за пациентами.Фармакокинетика
Фармакокинетика
Абсорбциякарведилола быстрая и высокая. Максимальная концентрация в плазме кровидостигается через 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме кровипропорциональна принятой дозе.
Активноевещество (карведилол) представляет собой рацемат, состоящий из двухэнантиомеров, S‑стереоизомер метаболизируется быстрее, чем R‑стереоизомер, абсолютная биодоступность при приеме внутрьсоставляет 15% и 31%, соответственно, максимальная концентрация в плазмекрови R‑стереоизомера приблизительно в 2 раза выше, чем S‑стереоизомера.Одновременныйприем пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биологическойдоступности. Связывание с белками плазмы крови составляет около 98–99%.Объемраспределения — около 2 л/кг и увеличивается (на 80%) в случаенарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения»через печень).Метаболизируетсяпреимущественно в печени за счет интенсивного соединения сглюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильногокольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными иадреноблокирующими свойствами.Исследованияфармакокинетики карведилола у человека показали, что метаболизм карведилолапутем окисления является стереоселективным. Результаты исследований in vitro такжепоказали, что в процесс окисления и гидроксилирования могут быть вовлеченыразличные изоферменты цитохрома Р450, включая изоферменты CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9, CYP1A2. Исследования у здоровых добровольцев и пациентовпродемонстрировали, что R‑стереоизомерв большей степени метаболизируется с помощью изофермента CYP2D6, a S‑стереоизомер — в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP2C9.Результатыисследований фармакокинетики карведилола у человека показали, что изофермент CYP2D6 играет значительную роль в метаболизме R- и S‑стереоизомеров карведилола. Концентрации R- и S‑стереоизомеровв плазме крови увеличиваются у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6. Результаты популяционных фармакокинетических исследованийподтвердили значение генотипа изофермента CYP2D6 в процессе фармакокинетики R- и S‑стереоизомеров карведилола. Таким образом, генетическийполиморфизм изофермента CYP2D6 обладает определенной клинической значимостью.Периодполувыведения карведилола составляет 6–10 ч, плазменный клиренс — около590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть — через почки. Проникаетчерез плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Карведилолпрактически не выводится при гемодиализе. При циррозе печени биодоступностькарведилола в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 развыше, чем в норме. Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрациякарведилола в плазме крови на 50% выше, чем в молодом возрасте.Фармакодинамика
Фармакодинамика
Оказываетсочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее иантиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, сблокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общеепериферическое сосудистое сопротивление. Не обладает внутреннейсимпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующеедействие. Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы.Сочетание вазодилататоров и бета-адреноблокаторов оказывает следующее действие:совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойствкарведилола приводит к тому, что у пациентов с артериальной гипертензиейснижение артериального давления (АД) не сопровождается одновременнымувеличением общего периферического сопротивления, которое отмечается при приемебета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается частота сердечных сокращений,почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровотоксохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие отпациентов, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.
Антигипертензивныйэффект развивается быстро — через 2–3 ч после однократного приема и продолжаетсяв течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечаетсячерез 3–4 недели.Упациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическоеи антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Неоказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия,натрия и магния в плазме крови.Упациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностьюкровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамическиепоказатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.Карведилолоказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левогожелудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической формесердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолическийи конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистоесопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердцане изменяются.Вслучае нарушения функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующеедействие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени,венозных сосудов. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемыхсердечных гликозидов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента идиуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляетпрогрессирование болезни и улучшает общее состояние пациента независимо оттяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов стахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракциейвыброса (менее 23%). Во время лечения карведилолом соотношение холестеринаЛПВП/ЛПНП (липопротеины высокой плотности/ липопротеины низкой плотности) неизменяется.При беременности
При беременности
Беременность
Контролируемыхклинических исследований у беременных, принимающих карведилол, не проводилось.Исследования на животных выявили наличие репродуктивной токсичности,потенциальный риск для человека неизвестен. Бета-адреноблокаторы уменьшаютплацентарный кровоток, что может приводить к внутриутробной гибели плода илипреждевременным родам. К тому же у плода и новорожденных возможно развитиегипогликемии, брадикардии, повышается риск развития осложнений со сторонысердца и легких. Препарат Карведилол Сандоз® противопоказан кприменению при беременности, за исключением случаев, когда польза применениядля матери превышает потенциальный риск для плода.ГрудноевскармливаниеВ исследованияхна животных было показано, что карведилол и/или его метаболиты выделяется вгрудное молоко у крыс. Неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко улюдей, однако большинство бета-адреноблокаторов липофильной структуры вразличной степени проникают в грудное молоко. При необходимости примененияпрепарата Карведилол Сандоз® в период лактации, грудноевскармливание необходимо прекратить.Специальные инструкции
Специальные инструкции
У пациентов с хроническойсердечной недостаточностью возможно усугубление симптомов сердечнойнедостаточности или задержка жидкости в организме во время титрования дозыкарведилола. Если наблюдаются такие симптомы, рекомендуется увеличить дозудиуретиков и приостановить увеличение дозы карведилола до стабилизациисостояния пациента. Иногда может потребоваться снижение дозы карведилола или, вредких случаях, временная его отмена. Такие эпизоды не исключают возможностьпоследующего успешного титрования дозы карведилола. Обратимое ухудшениефункции почек наблюдалось при терапии препаратом Карведилол Сандоз®пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низкими цифрамиартериального давления (систолическое АД <100 мм рт. ст.), ишемическойболезнью сердца и диффузным поражением сосудов, и/или почечной недостаточностью.
Дисфункциялевого желудочка после острого инфаркта миокардаДо началаприменения препарата пациент должен быть клинически стабильным и приниматьингибиторы АПФ, по крайней мере в течение 48 ч, а доза ингибитора АПФ должнабыть стабильна по крайней мере последние 24 ч.ПрепаратКарведилол Сандоз® следует применять с осторожностью у пациентов с хроническойобструктивной болезнью легких (ХОБЛ) с бронхоспастическим компонентом,которые не получают бронходилататоры (внутрь или ингаляционно), и только тогда,когда потенциальная польза превышает потенциальный риск.У пациентов спредрасположенностью к бронхоспазму, на фоне приема препарата Карведилол Сандоз®,в результате возможного увеличения сопротивления дыхательных путей можетвозникнуть респираторный дистресс синдром. Пациентов следует тщательнонаблюдать в начале терапии и во время титрования дозы препарата. Дозу препаратаследует уменьшить при возникновении бронхоспазма во время лечения.Следуетпроявлять осторожность при применении препарата у пациентов с сахарнымдиабетом, так как ранние признаки и симптомы острой гипогликемии могут бытьзамаскированы или ослаблены.Применениепрепарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с сахарнымдиабетом может сопровождаться ухудшением контроля концентрации глюкозы в крови.ПрепаратКарведилол Сандоз® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниямипериферических сосудов (например, синдром Рейно), так какбета-адреноблокаторы могут спровоцировать или усугубить симптомы артериальнойнедостаточности.Карведилол можетмаскировать симптомы тиреотоксикоза.Карведилол можетвызвать брадикардию. Если ЧСС пациента снижается менее 55 ударов вминуту, дозу карведилола следует уменьшить или отменить препарат.Следуетпроявлять осторожность при применении препарата Карведилол Сандоз® упациентов с серьезными реакциями повышенной чувствительности в анамнезе ипри прохождении десенсибилизирующей терапии, так как бета-адреноблокаторымогут увеличить чувствительность к аллергенам и утяжелить симптоматикуанафилактических реакций.При применениикарведилола очень редко сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких кактоксический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона. У пациентов стяжелыми кожными реакциями, вызванными применением карведилола, применениепрепарата следует прекратить.Пациентам спсориазом в анамнезе, связанным с применением бета-адреноблокаторов,следует принимать препарат Карведилол Сандоз® только послерассмотрения соотношения риск/польза.Необходимопроводить тщательный контроль ЭКГ и АД у пациентов с сопутствующей терапиейнедигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (например,верапамил, дилтиазем) или других антиаритмических препаратов.У пациентов с феохромоцитомойальфа-адреноблокатор должен быть назначен до присоединения к терапиибета-адреноблокатора (начала терапии карведилолом). Хотя карведилол является иальфа- и бета-адреноблокатором, нет опыта его применения у таких пациентов.Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов сподозрением на феохромоцитому.Применениенеселективных бета-адреноблокаторов может спровоцировать боль в груди упациентов со стенокардией Принцметала. Нет опыта клинического применениякарведилола у таких пациентов, хотя альфа-адреноблокирующее свойство препаратаможет предотвратить указанные симптомы.Пациентов,пользующихся контактными линзами, следует предупредить о том, чтопрепарат снижает слезоотделение.В период леченияследует исключить прием алкоголя.Отмена препаратадолжна производиться постепенно (в течение 1–2 недель) во избежание развития синдрома«отмены», особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.Влияниена способность управлять транспортными средствами, механизмамиВпериод лечения препаратом Карведилол Сандоз® следует соблюдатьосторожность (риск развития головокружения, головной боли, нарушения зрения)при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видовдеятельности, требующихповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Специальные мерыпредосторожности при уничтожении неиспользованного препаратаНе требуются.Условия хранения
Условия хранения
При температуре не выше 25 °CСертификаты
Сертификаты
Источники
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Характеристики
Торговое название
Карведилол
Действующее вещество (МНН)
Карведилол
Дозировка
25 мг
Форма выпуска
таблетки
Первичная упаковка
блистер
Количество в упаковке
30
Производитель
Салютас Фарма
Страна
Германия
Срок годности
36.0
GTIN (штрих-код)
4030855187164
ФТГ
Альфа- и бета-адреноблокаторы
Проверено специалистом
Вязьминов Степан Владимирович
Провизор (стаж 10 лет)
160013, Вологодская обл, г Вологда, ул Можайского, д. 54, помещ. 1, (помещение № 33, № 37, № 38, № 39, № 40 по тех. паспорту)
Время работы:
Цена:
Доставка:
Способы оплаты:
Пн-Вс: 08:00-20:00
331 ₽
04.01.2026
Наличные
Оплата картой
160000, Вологодская обл, Вологда г, Фрязиновская ул, дом № 32
Время работы:
Цена:
Доставка:
Способы оплаты:
Пн-Сб: 09:00-20:00; Вс: 09:00-19:00
331 ₽
04.01.2026
Наличные
Оплата картой
160014, Вологодская область, г Вологда, ул Горького, д. 89, помещ. 1,
Время работы:
Цена:
Доставка:
Способы оплаты:
Пн-Вс: 08:00-21:00
331 ₽
04.01.2026
Наличные
Оплата картой
160000, Вологодская обл, Вологда г, Мира ул, дом № 80
Время работы:
Цена:
Доставка:
Способы оплаты:
Пн-Сб: 08:30-20:00; Вс: 09:00-19:00
331 ₽
04.01.2026
Наличные
Оплата картой
160004, Вологодская обл, Вологда г, Победы пр-кт, дом № 66
Время работы:
Цена:
Доставка:
Способы оплаты:
Пн-Пт: 08:30-21:00; Сб-Вс: 09:00-20:00
331 ₽
04.01.2026
Наличные
Оплата картой
160024, Вологодская обл, Вологда г, Северная ул, дом № 26
Время работы:
Цена:
Доставка:
Способы оплаты:
Пн-Вс: 09:00-21:00
331 ₽
04.01.2026
Наличные
Оплата картой
160010, Вологодская обл, г Вологда, ш Белозерское, д. 16
Время работы:
Цена:
Доставка:
Способы оплаты:
Пн-Сб: 09:00-20:00; Вс: 09:00-19:00
331 ₽
04.01.2026
Наличные
Оплата картой
160002, Вологодская обл, Вологда г, Петина ул, дом № 25 , помещение 126
Время работы:
Цена:
Доставка:
Способы оплаты:
Пн-Вс: 08:00-20:00
331 ₽
04.01.2026
Наличные
Оплата картой
160010, Вологодская обл, Вологда г, Михаила Поповича ул, дом № 35
Время работы:
Цена:
Доставка:
Способы оплаты:
Пн-Сб: 08:30-20:00; Вс: 09:00-19:00
331 ₽
04.01.2026
Наличные
Оплата картой
160028, Вологодская обл, г Вологда, ул Возрождения, д. 86, помещ. 1, помещение № 2 по тех. паспорту)
Время работы:
Цена:
Доставка:
Способы оплаты:
Пн-Вс: 08:00-20:00
331 ₽
04.01.2026
Наличные
Оплата картой
Цены на Карведилол в других городах
Фото Карведилол
Часто задаваемые вопросы о Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт.
По какой цене и сколько стоит купить Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт. в аптеках Вологды?
Цена на Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт. от 331 руб. в Вологде
Какие есть акции на покупку препарата Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт.?
Актуальные акции и скидки на лекарства тут.
Нужен ли рецепт на Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт.?
Да, для покупки препарата Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт. требуется рецепт.
Какое действующее вещество у лекарства Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт.?
Где купить Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт. в Вологде
Адреса аптек с доставкой препарата Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт. в Вологде в разделе аптеки для самовывоза.
- Купить Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт. в Вологде – цена 331 руб. в аптеках «POLZAru».
- Наличие Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт. на складе: доставка в 362 аптек Вологды.
- Официальная инструкция по применению Карведилол-Сандоз, таблетки 25 мг, 30 шт., сертификаты, отзывы и фото.
Бонусы
Получайте бонусы за заказы на сайте и оплачивайте ими свои следующие покупки.
Оплатить бонусами можно до 0% от стоимости заказа.
1 бонус = 1 рубль
Подробнее
Не удалось выполнить ваш запрос