Эутирокс, таблетки 25 мкг, 100 шт. в Вологде
Инструкция по применению Эутирокс, таблетки 25 мкг, 100 шт.
Способ применения Эутирокс, таблетки 25 мкг, 100 шт.
Внутрь.
Суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний.
Эутирокс® в суточной дозе принимают утром натощак, по крайней мере за 30 мин до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.
При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Эутирокс® назначают в суточной дозе 1,6–1,8 мкг/кг/сут; у больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями — 0,9 мкг/кг/сут.
| Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе | |
| Пациенты без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 лет | Начальная доза: женщины — 75–100 мкг/сут; мужчины — 100–150 мкг/сут |
| Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 лет | Начальная доза — 25 мкг в день |
| Увеличивать по 25 мкг с интервалом 2 мес до нормализации показателя ТТГ в крови | |
| При появлении или ухудшении симптомов со стороны ССС провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеваний |
| Рекомендуемые дозы левотироксина натрия для лечения врожденного гипотиреоза | ||
| Возраст | Суточная доза левотироксина натрия, мкг | Доза левотироксина натрия в расчете на массу тела, мкг/кг |
| 0–6 мес | 25–50 | 10–15 |
| 6–12 мес | 50–75 | 6–8 |
| 1–5 лет | 75–100 | 5–6 |
| 6–12 лет | 100–150 | 4–5 |
| Старше 12 лет | 100–200 | 2–3 |
| Рекомендуемые дозы левотироксина натрия при различных показаниях | ||||
| Показания | Рекомендуемые дозы (Эутирокс®, мкг/сут) | |||
| Лечение эутиреоидного зоба | 75–200 | |||
| Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба | 75–200 | |||
| В комплексной терапии тиреотоксикоза | 50–100 | |||
| Супрессивная терапия рака щитовидной железы | 150–300 | |||
| Тест тиреоидной супрессии | За 4 нед до теста | За 3 нед до теста | За 2 нед до теста | За 1 нед до теста |
| 75 | 75 | 150–200 | 150–200 |
Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу препарата Эутирокс® дают в один прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата.
У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью с малых доз — с 12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей на 12,5 мкг/сут каждые 2 нед и чаще определяют концентрацию ТТГ в крови.
При гипотиреозе Эутирокс® принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе Эутирокс® используют в комплексной терапии с антитиреоидными препаратами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.
Для точного дозирования необходимо использовать наиболее подходящую дозировку препарата Эутирокс®.
Показания к применению Эутирокс, таблетки 25 мкг, 100 шт.
- гипотиреоз;
- эутиреоидный зоб;
- заместительная терапия и профилактика рецидива зоба после оперативных вмешательств на щитовидной железе;
- рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
- диффузный токсический зоб, после достижения эутиреоидного состояния на фоне антитиреоидной терапии (в виде комбинированной или монотерапии);
- в качестве диагностического средства для проведения теста тиреоидной супрессии.
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| левотироксин натрия | 25 мкг |
| 50 мкг | |
| 75 мкг | |
| 88 мкг | |
| 100 мкг | |
| 112 мкг | |
| 125 мкг | |
| 137 мкг | |
| 150 мкг | |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 25 мг; желатин — 5 мг; кроскармеллоза натрия — 3,5 мг; магния стеарат — 0,5 мг; лактозы моногидрат — 65,975/65,95/65,925/65,912/65,9/65,888/65,875/65,863/65,85 мг |
Противопоказания к применению Эутирокс, таблетки 25 мкг, 100 шт.
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
нелеченый тиреотоксикоз;
нелеченая гипофизарная недостаточность;
нелеченая недостаточность надпочечников;
применение в период беременности в комбинации с антитиреоидными средствами.
Не следует начинать лечение препаратом при наличии острого инфаркта миокарда, острого миокардита и острого панкардита. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальная гипертензия, аритмия, сахарный диабет, тяжелый длительно существующий гипотиреоз, синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), пациенты с предрасположенностью к психотическим реакциям.
Побочные действия
При правильном применении препарата Эутирокс® под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. Были зарегистрированы случаи аллергических реакций в виде ангионевротического отека.
Передозировки
При передозировке препарата наблюдается значительное увеличение скорости обмена веществ. Клинические признаки гипертиреоза могут возникать в случае передозировки, если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия или если доза препарата с момента начала терапии повышается слишком быстро.
Симптомы, характерные для гипертиреоза: сердечные аритмии, тахикардия, сердцебиение, стенокардия, головная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания, гиперемия (особенно лица), лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, доброкачественная внутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея.
Лечение: в зависимости от выраженности симптомов, врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. При приеме предельно высоких доз может быть назначен плазмаферез. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью, с более низкой дозы. Передозировка левотирксина натрия может привести к появлению симптомов острого психоза, особенно у пациентов с предрасположенностью к психотическим расстройствам. Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет. У предрасположенных пациентов были отмечены отдельные случаи возникновения судорог при превышении индивидуального порога переносимости.
Взаимодействия
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.
Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении колестирамин и колестипол (ионообменные смолы), а также алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4–5 ч до приема указанных препаратов.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы. Ингибиторы протеазы (например ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина натрия.
Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести к повышению концентрации свободного T4 и T3. С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.
Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективности гипогликемических препаратов. Поэтому необходим частый мониторинг концентрации глюкозы в крови с момента начала заместительной терапии гормоном щитовидной железы. При необходимости дозу гипогликемического препарата следует скорректировать.
Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов (производные кумарина) путем вытеснения их из связи с белками плазмы, что может повысить риск развития кровотечения, например, кровоизлияния в ЦНС или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать.
Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации фракции свободного T4.
Орлистат: при одновременном приеме орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза. Причиной этого может быть снижение всасывания солей йода и/или левотироксина натрия.
Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина натрия.
Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса сопутствующей терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг изменения функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют.
Алюминийсодержащие (антациды, сукральфат), железосодержащие лекарственные препараты, карбонат кальция в литературе описаны как потенциально снижающие эффективность левотироксина натрия. Поэтому прием левотироксина натрия рекомендуется осуществлять, по меньшей мере, за 2 ч до применения таких лекарственных препаратов.
Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Пропилтиоурацил, ГКС, бета-симпатолитики и йодсодержащие контрастные препараты, амиодарон ингибируют периферическое превращение T4 в T3. Ввиду высокого содержания йода, применение амиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии.
Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в сыворотке.
Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (например, барбитураты, карбамазепин), могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия.
У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы или находящихся в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия.
Употребление продуктов, содержащих сою, может способствовать снижению всасывания в кишечнике левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозы, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою.
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь левотироксин натрия всасываетсяпреимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до80 % принятой дозы левотироксина натрия. Прием пищи снижаетвсасываемость левотироксина натрия. Максимальная концентрация всыворотке крови достигается примерно через 5-6 часов после приемавнутрь.
Распределение. После всасывания более 99 % препарата связываетсяс белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканяхпроисходит монодейодирование примерно 80 % левотироксина натрия собразованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов.
Метаболизм. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образомв печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количествопрепарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, атакже конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени).Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. Притиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, апри гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней. Расчетный объемраспределения составляет 10-12 л. Метаболический клиренс составляетоколо 1,2 л плазмы крови в сутки.
Выведение. Метаболиты выводятся почками и через кишечник.
Фармакодинамика
Левотироксин натрия является синтетическим левовращающимизомером тироксина, по своему действию идентичному тироксину,синтезируемому щитовидной железой человека. После частичногопревращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клеткиорганизма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обменвеществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковыйи жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие,повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизмбелков, жиров и углеводов, повышает функциональную активностьсердечно - сосудистой системы и центральной нервной системы.
В больших дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормонагипоталамуса и тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течениеэтого же времени сохраняется действие после отмены препарата.Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут.Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.
При беременности
В период беременности и особенно в период грудного вскармливаниялечение тиреоидными гормонами следует - проводить последовательно.В период беременности может потребоваться увеличение дозыпрепарата. Так как повышение концентрации ТТГ в плазме крови можетнаблюдаться уже с 4-й недели беременности, беременным, получающимтерапию левотироксином натрия, следует определять концентрацию ТТГв плазме крови втечение каждого триместра, чтобы убедиться, что онанаходится в пределах рекомендуемого для данного триместрабеременности диапазона.
Повышение концентрации ТТГ в плазме крови следует корректироватьувеличением дозы левотироксина натрия. Поскольку концентрация ТТГ впослеродовом периоде аналогична ее значениям до беременности, сразуже после родов женщина должна быть переведена на дозу левотироксинанатрия, которую она получала до наступления беременности. Через 6-8недель после родов следует определить концентрацию ТТГ в плазмекрови.
Беременность
В период беременности необходимо воздержаться от проведениядиагностических тестов на подавление функции щитовидной железы, таккак применение радиоактивных веществ у беременных женщинпротивопоказано.
Нет данных о наличии тератогенного и фетотоксического действия учеловека при приеме левотироксина натрия в рекомендуемыхтерапевтических дозах. Прием препарата в период беременности вчрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод ипостнатальное развитие.
Применение при беременности препарата в комбинации сантитиреоидными средствами противопоказано, так как приемлевотироксина натрия может потребовать увеличение дозантитиреоидных средств. Поскольку антитиреоидные средства, вотличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, тоу плода может развиться гипотиреоз.
Период грудного вскармливания
Левотироксин натрия проникает в грудное молоко в период грудноговскармливания. Однако при применении левотироксина натрия врекомендованных терапевтических дозах концентрация тиреоидныхгормонов в грудном молоке не достигает уровня, способного вызватьгипертиреоз и подавления секреции ТТГ у ребенка.
Специальные инструкции
Тиреоидные гормоны не следует назначать для снижения веса. Упациентов с эутиреозом лечение левотироксином не приводит кснижению веса. Высокие дозы левотироксина натрия могут вызыватьразвитие серьезных и опасных для жизни нежелательных реакций, вчастности в сочетании с некоторыми веществами для снижения веса,особенно с симпатомиметическими аминами.
До начала заместительной терапии гормонами щитовидной железы илидо выполнения теста тиреоидной супрессии необходимо исключить илипровести лечение следующих заболеваний или патологическихсостояний: острой коронарной недостаточности, стенокардии,атеросклероза, артериальной гипертензии, недостаточности гипофизаили надпочечниковой недостаточности. Также до начала терапиигормонами щитовидной железы следует исключить или провести лечениефункциональной автономии щитовидной железы.
У пациентов с риском развития психотических расстройстврекомендуется начинать терапию с низкой дозы левотироксина натрия споследующим медленным ее увеличением в начале терапии.Рекомендуется наблюдение за пациентами. В случае обнаруженияпризнаков психотических расстройств, принимаемая доза левотироксинанатрия должна быть скорректирована.
Необходимо исключить возможность возникновения даженезначительного лекарственно-обусловленного гипертиреоза упациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностьюили тахиаритмиями. Поэтому в этих случаях необходимрегулярныймониторинг концентрации тиреоидных гормонов.
До проведения заместительной терапии гормонами щитовидной железынеобходимо выяснить этиологию вторичного гипотиреоза. Принеобходимости следует начать заместительную терапию с цельюкомпенсации надпочечниковой недостаточности.
При подозрении на развитие функциональной автономии щитовиднойжелезы до начала терапии рекомендуется выполнение теста стимуляциитиреотропин-рилизинг гормона (ТРГ-теста) или супрессивнойсцинтиграфии.
У женщин в постменопаузе с гипотиреозом и повышенным рискомостеопороза, необходимо исключить наличие концентрацийлевотироксина натрия в сыворотке, превышающих физиологические. Вэтом случае рекомендован тщательный мониторинг функции щитовиднойжелезы.
Применение левотироксина натрия не рекомендуется при наличииметаболических нарушений, сопровождающихся гипертиреозом.
Исключением является сопутствующее применение во времялекарственной терапии гипертиреоза антитиреоидными препаратами.
С момента начала терапии левотироксином натрия в случае переходас одного препарата на другой рекомендуется скорректировать дозу взависимости от клинического ответа пациента на терапию ирезультатов лабораторного обследования.
При одновременном применении орлистата и левотироксина натрияможет развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контролягипотиреоза. Пациенты, принимающие левотироксин натрия, должныпроконсультироваться с врачом до начала применения орлистата, таккак, возможно, потребуется принимать орлистат и левотироксин натрияв разное время суток и скорректировать дозу левотироксина натрия. Вдальнейшем рекомендуется мониторинг функции щитовидной железы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами
Исследования препарата на влияние на способность управлятьтранспортными средствами и механизмами не проводились. Тем неменее, так как левотироксин натрия идентичен природному тиреоидномугормону, влияния на способность управлять транспортными средствамии механизмами не ожидается.
Фармакологическое действие
Тиреоидное средство.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °CСертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Способ применения Эутирокс, таблетки 25 мкг, 100 шт.
Внутрь.
Суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний.
Эутирокс® в суточной дозе принимают утром натощак, по крайней мере за 30 мин до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.
При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Эутирокс® назначают в суточной дозе 1,6–1,8 мкг/кг/сут; у больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями — 0,9 мкг/кг/сут.
| Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе | |
| Пациенты без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 лет | Начальная доза: женщины — 75–100 мкг/сут; мужчины — 100–150 мкг/сут |
| Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 лет | Начальная доза — 25 мкг в день |
| Увеличивать по 25 мкг с интервалом 2 мес до нормализации показателя ТТГ в крови | |
| При появлении или ухудшении симптомов со стороны ССС провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеваний |
| Рекомендуемые дозы левотироксина натрия для лечения врожденного гипотиреоза | ||
| Возраст | Суточная доза левотироксина натрия, мкг | Доза левотироксина натрия в расчете на массу тела, мкг/кг |
| 0–6 мес | 25–50 | 10–15 |
| 6–12 мес | 50–75 | 6–8 |
| 1–5 лет | 75–100 | 5–6 |
| 6–12 лет | 100–150 | 4–5 |
| Старше 12 лет | 100–200 | 2–3 |
| Рекомендуемые дозы левотироксина натрия при различных показаниях | ||||
| Показания | Рекомендуемые дозы (Эутирокс®, мкг/сут) | |||
| Лечение эутиреоидного зоба | 75–200 | |||
| Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба | 75–200 | |||
| В комплексной терапии тиреотоксикоза | 50–100 | |||
| Супрессивная терапия рака щитовидной железы | 150–300 | |||
| Тест тиреоидной супрессии | За 4 нед до теста | За 3 нед до теста | За 2 нед до теста | За 1 нед до теста |
| 75 | 75 | 150–200 | 150–200 |
Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу препарата Эутирокс® дают в один прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата.
У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью с малых доз — с 12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей на 12,5 мкг/сут каждые 2 нед и чаще определяют концентрацию ТТГ в крови.
При гипотиреозе Эутирокс® принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе Эутирокс® используют в комплексной терапии с антитиреоидными препаратами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.
Для точного дозирования необходимо использовать наиболее подходящую дозировку препарата Эутирокс®.
Показания к применению Эутирокс, таблетки 25 мкг, 100 шт.
- гипотиреоз;
- эутиреоидный зоб;
- заместительная терапия и профилактика рецидива зоба после оперативных вмешательств на щитовидной железе;
- рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
- диффузный токсический зоб, после достижения эутиреоидного состояния на фоне антитиреоидной терапии (в виде комбинированной или монотерапии);
- в качестве диагностического средства для проведения теста тиреоидной супрессии.
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| левотироксин натрия | 25 мкг |
| 50 мкг | |
| 75 мкг | |
| 88 мкг | |
| 100 мкг | |
| 112 мкг | |
| 125 мкг | |
| 137 мкг | |
| 150 мкг | |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 25 мг; желатин — 5 мг; кроскармеллоза натрия — 3,5 мг; магния стеарат — 0,5 мг; лактозы моногидрат — 65,975/65,95/65,925/65,912/65,9/65,888/65,875/65,863/65,85 мг |
Противопоказания к применению Эутирокс, таблетки 25 мкг, 100 шт.
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
нелеченый тиреотоксикоз;
нелеченая гипофизарная недостаточность;
нелеченая недостаточность надпочечников;
применение в период беременности в комбинации с антитиреоидными средствами.
Не следует начинать лечение препаратом при наличии острого инфаркта миокарда, острого миокардита и острого панкардита. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальная гипертензия, аритмия, сахарный диабет, тяжелый длительно существующий гипотиреоз, синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), пациенты с предрасположенностью к психотическим реакциям.
Побочные действия
При правильном применении препарата Эутирокс® под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. Были зарегистрированы случаи аллергических реакций в виде ангионевротического отека.
Передозировки
При передозировке препарата наблюдается значительное увеличение скорости обмена веществ. Клинические признаки гипертиреоза могут возникать в случае передозировки, если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия или если доза препарата с момента начала терапии повышается слишком быстро.
Симптомы, характерные для гипертиреоза: сердечные аритмии, тахикардия, сердцебиение, стенокардия, головная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания, гиперемия (особенно лица), лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, доброкачественная внутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея.
Лечение: в зависимости от выраженности симптомов, врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. При приеме предельно высоких доз может быть назначен плазмаферез. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью, с более низкой дозы. Передозировка левотирксина натрия может привести к появлению симптомов острого психоза, особенно у пациентов с предрасположенностью к психотическим расстройствам. Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет. У предрасположенных пациентов были отмечены отдельные случаи возникновения судорог при превышении индивидуального порога переносимости.
Взаимодействия
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.
Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении колестирамин и колестипол (ионообменные смолы), а также алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4–5 ч до приема указанных препаратов.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы. Ингибиторы протеазы (например ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина натрия.
Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести к повышению концентрации свободного T4 и T3. С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.
Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективности гипогликемических препаратов. Поэтому необходим частый мониторинг концентрации глюкозы в крови с момента начала заместительной терапии гормоном щитовидной железы. При необходимости дозу гипогликемического препарата следует скорректировать.
Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов (производные кумарина) путем вытеснения их из связи с белками плазмы, что может повысить риск развития кровотечения, например, кровоизлияния в ЦНС или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать.
Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации фракции свободного T4.
Орлистат: при одновременном приеме орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза. Причиной этого может быть снижение всасывания солей йода и/или левотироксина натрия.
Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина натрия.
Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса сопутствующей терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг изменения функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют.
Алюминийсодержащие (антациды, сукральфат), железосодержащие лекарственные препараты, карбонат кальция в литературе описаны как потенциально снижающие эффективность левотироксина натрия. Поэтому прием левотироксина натрия рекомендуется осуществлять, по меньшей мере, за 2 ч до применения таких лекарственных препаратов.
Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Пропилтиоурацил, ГКС, бета-симпатолитики и йодсодержащие контрастные препараты, амиодарон ингибируют периферическое превращение T4 в T3. Ввиду высокого содержания йода, применение амиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии.
Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в сыворотке.
Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (например, барбитураты, карбамазепин), могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия.
У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы или находящихся в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия.
Употребление продуктов, содержащих сою, может способствовать снижению всасывания в кишечнике левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозы, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою.
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь левотироксин натрия всасываетсяпреимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до80 % принятой дозы левотироксина натрия. Прием пищи снижаетвсасываемость левотироксина натрия. Максимальная концентрация всыворотке крови достигается примерно через 5-6 часов после приемавнутрь.
Распределение. После всасывания более 99 % препарата связываетсяс белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканяхпроисходит монодейодирование примерно 80 % левотироксина натрия собразованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов.
Метаболизм. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образомв печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количествопрепарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, атакже конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени).Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. Притиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, апри гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней. Расчетный объемраспределения составляет 10-12 л. Метаболический клиренс составляетоколо 1,2 л плазмы крови в сутки.
Выведение. Метаболиты выводятся почками и через кишечник.
Фармакодинамика
Левотироксин натрия является синтетическим левовращающимизомером тироксина, по своему действию идентичному тироксину,синтезируемому щитовидной железой человека. После частичногопревращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клеткиорганизма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обменвеществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковыйи жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие,повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизмбелков, жиров и углеводов, повышает функциональную активностьсердечно - сосудистой системы и центральной нервной системы.
В больших дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормонагипоталамуса и тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течениеэтого же времени сохраняется действие после отмены препарата.Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут.Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.
При беременности
В период беременности и особенно в период грудного вскармливаниялечение тиреоидными гормонами следует - проводить последовательно.В период беременности может потребоваться увеличение дозыпрепарата. Так как повышение концентрации ТТГ в плазме крови можетнаблюдаться уже с 4-й недели беременности, беременным, получающимтерапию левотироксином натрия, следует определять концентрацию ТТГв плазме крови втечение каждого триместра, чтобы убедиться, что онанаходится в пределах рекомендуемого для данного триместрабеременности диапазона.
Повышение концентрации ТТГ в плазме крови следует корректироватьувеличением дозы левотироксина натрия. Поскольку концентрация ТТГ впослеродовом периоде аналогична ее значениям до беременности, сразуже после родов женщина должна быть переведена на дозу левотироксинанатрия, которую она получала до наступления беременности. Через 6-8недель после родов следует определить концентрацию ТТГ в плазмекрови.
Беременность
В период беременности необходимо воздержаться от проведениядиагностических тестов на подавление функции щитовидной железы, таккак применение радиоактивных веществ у беременных женщинпротивопоказано.
Нет данных о наличии тератогенного и фетотоксического действия учеловека при приеме левотироксина натрия в рекомендуемыхтерапевтических дозах. Прием препарата в период беременности вчрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод ипостнатальное развитие.
Применение при беременности препарата в комбинации сантитиреоидными средствами противопоказано, так как приемлевотироксина натрия может потребовать увеличение дозантитиреоидных средств. Поскольку антитиреоидные средства, вотличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, тоу плода может развиться гипотиреоз.
Период грудного вскармливания
Левотироксин натрия проникает в грудное молоко в период грудноговскармливания. Однако при применении левотироксина натрия врекомендованных терапевтических дозах концентрация тиреоидныхгормонов в грудном молоке не достигает уровня, способного вызватьгипертиреоз и подавления секреции ТТГ у ребенка.
Специальные инструкции
Тиреоидные гормоны не следует назначать для снижения веса. Упациентов с эутиреозом лечение левотироксином не приводит кснижению веса. Высокие дозы левотироксина натрия могут вызыватьразвитие серьезных и опасных для жизни нежелательных реакций, вчастности в сочетании с некоторыми веществами для снижения веса,особенно с симпатомиметическими аминами.
До начала заместительной терапии гормонами щитовидной железы илидо выполнения теста тиреоидной супрессии необходимо исключить илипровести лечение следующих заболеваний или патологическихсостояний: острой коронарной недостаточности, стенокардии,атеросклероза, артериальной гипертензии, недостаточности гипофизаили надпочечниковой недостаточности. Также до начала терапиигормонами щитовидной железы следует исключить или провести лечениефункциональной автономии щитовидной железы.
У пациентов с риском развития психотических расстройстврекомендуется начинать терапию с низкой дозы левотироксина натрия споследующим медленным ее увеличением в начале терапии.Рекомендуется наблюдение за пациентами. В случае обнаруженияпризнаков психотических расстройств, принимаемая доза левотироксинанатрия должна быть скорректирована.
Необходимо исключить возможность возникновения даженезначительного лекарственно-обусловленного гипертиреоза упациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностьюили тахиаритмиями. Поэтому в этих случаях необходимрегулярныймониторинг концентрации тиреоидных гормонов.
До проведения заместительной терапии гормонами щитовидной железынеобходимо выяснить этиологию вторичного гипотиреоза. Принеобходимости следует начать заместительную терапию с цельюкомпенсации надпочечниковой недостаточности.
При подозрении на развитие функциональной автономии щитовиднойжелезы до начала терапии рекомендуется выполнение теста стимуляциитиреотропин-рилизинг гормона (ТРГ-теста) или супрессивнойсцинтиграфии.
У женщин в постменопаузе с гипотиреозом и повышенным рискомостеопороза, необходимо исключить наличие концентрацийлевотироксина натрия в сыворотке, превышающих физиологические. Вэтом случае рекомендован тщательный мониторинг функции щитовиднойжелезы.
Применение левотироксина натрия не рекомендуется при наличииметаболических нарушений, сопровождающихся гипертиреозом.
Исключением является сопутствующее применение во времялекарственной терапии гипертиреоза антитиреоидными препаратами.
С момента начала терапии левотироксином натрия в случае переходас одного препарата на другой рекомендуется скорректировать дозу взависимости от клинического ответа пациента на терапию ирезультатов лабораторного обследования.
При одновременном применении орлистата и левотироксина натрияможет развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контролягипотиреоза. Пациенты, принимающие левотироксин натрия, должныпроконсультироваться с врачом до начала применения орлистата, таккак, возможно, потребуется принимать орлистат и левотироксин натрияв разное время суток и скорректировать дозу левотироксина натрия. Вдальнейшем рекомендуется мониторинг функции щитовидной железы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами
Исследования препарата на влияние на способность управлятьтранспортными средствами и механизмами не проводились. Тем неменее, так как левотироксин натрия идентичен природному тиреоидномугормону, влияния на способность управлять транспортными средствамии механизмами не ожидается.
Фармакологическое действие
Тиреоидное средство.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °CСертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Цены на Эутирокс в других городах
Фото Эутирокс
Часто задаваемые вопросы о Эутирокс, таблетки 25 мкг, 100 шт.
- Купить Эутирокс, таблетки 25 мкг, 100 шт. в Вологде – цена 106 руб. в аптеках «POLZAru».
- Наличие Эутирокс, таблетки 25 мкг, 100 шт. на складе: доставка в 362 аптек Вологды.
- Официальная инструкция по применению Эутирокс, таблетки 25 мкг, 100 шт., сертификаты, отзывы и фото.
