Тобрисс в Волгограде
Инструкция по применению Тобрисс
Действующее вещество
ТобрамицинПоказания
Лечение инфекционных заболеваний переднего отрезка глазного яблока, вызванных чувствительными к тобрамицину микроорганизмами, у взрослых и детей старше 2 месяцев.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, период кормления грудью, детский возраст до 2 месФертильностьНе проводилось клинических исследований по изучению влияния тобрамицина в лекарственной форме капли глазные на фертильность у человека.БеременностьПри пероральном применении тобрамицина в дозах, значительно превышающих таковые для применения в виде инстилляций, отмечены явления нефро- и ототоксичности. Тобрамицин при пероральном применении проникает через плаценту в амниотическую жидкость и кровь плода. В исследовании парентерального применения антибиотиков-аминогликозидов, включая тобрамицин, не отмечено рисков для плода. Не ожидается высокого уровня тобрамицина в плазме после применения в виде инстилляций.Сведения о применении препарата в терапии беременных женщин отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных получены сведения о репродуктивной токсичности. Не рекомендовано применение препарата в период беременности.Период грудного вскармливанияТобрамицин экскретируется в грудное молоко в значительном количестве при пероральном и парентеральном применении. При применении в виде инстилляций системная экспозиция препарата низкая, что делает маловероятным экскрецию тобрамицина в грудное молоко. Необходимо прекратить грудное вскармливание или прервать/прекратить терапию препаратом, принимая во внимание пользу терапии для матери и пользу грудного вскармливания для ребенка.Состав
Каждый мл препарата содержит:
Активное вещество:
Тобрамицин — 3 мг.
Вспомогательные вещества:
Бензалкония хлорид 0,1 мг, гипромеллоза 2,5 мг, динатрия эдетат 1,0 мг, натрия хлорид 9,0 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота до pH 7,5, вода для инъекций до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Фармакокинетика
При местном применении системная абсорбция низкая. Тобрамицин плохо проникает через роговицу, и его концентрация в водянистой влаге после местного применения 0,3% раствора не определяется. Повышение частоты применения может способствовать повышению концентрации тобрамицина в водянистой влаге.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. В низких концентрациях действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка), а в более высоких — бактерицидно (нарушает синтез белка и проницаемость цитоплазматической мембраны микробной клетки, вызывая ее гибель).
Чувствительные к тобрамицину микроорганизмы: Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину); коагулазо-негативные виды стафилококков (чувствительные к метициллину, включая устойчивые к пенициллину штаммы). Грамотрицательные бактерии: виды Acinetobacter; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; виды Klebsiella; виды Moraxella; Morganella morganii; Pseudomonas aeruginosa.
Резистентные к тобрамицину микроорганизмы: Аэробные грамположительные микроорганизмы: некоторые виды Staphylococcus, устойчивые к метициллину с частотой случаев резистентности до 50% всех видов стафилококков в некоторых европейских странах; Streptococcus pneumoniae и большинство штаммов стрептококков группы D.
Некоторые гентамицинустойчивые штаммы сохраняют высокую чувствительность к тобрамицину.
Возникновение резистентности к тобрамицину является результатом модификации и инактивации антибиотиков ферментами, присутствующими в периплазматическом пространстве бактерий. Существуют три различных механизма, с помощью которых инактивируются аминогликозиды: ацетилирование аминогрупп, фосфорилирование гидроксильных групп и аденилирование гидроксильных групп.
Также возможна изменчивая чувствительность между аминогликозидными антибиотиками относительно других классов модифицированных ферментов. Наиболее распространенный механизм приобретенной резистентности к аминогликозидам — это инактивация антибиотика путем модификации плазмидов и транспозон-кодированных ферментов.
Ниже приведены критические значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК), которые отделяют чувствительные микроорганизмы S (МИК ≤ 4 мг/мл) от условно-чувствительных микроорганизмов и условно-чувствительные микроорганизмы от резистентных, R (резистентные) ≥ 8 мг/мл. Резистентность может изменяться географически для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию относительно резистентных микроорганизмов, в особенности при лечении тяжелых инфекций.
| Микроорганизм | Минимальная ингибирующая концентрация (мг/мл) |
| Staphylococcus aureus | 0,2 |
| Streptococcus pyogenes | 12,5 |
| Streptococcus pneumoniae | 25 |
| Pseudomonas aeruginosa | 0,6 |
| Escherichia coli | 1,2 |
| Klebsiella pneumoniae | 0,8 |
| Proteus mirabilis | 1,2 |
| Proteus vulgaris | 1,2 |
| Proteus morganii | 1,2 |
| Proteus rettgeri | 2,5 |
| Haemophilus | 0,5 |
| Neisseria | 5,0 |
Побочные действия
Наиболее часто встречающимися нежелательными явлениями при применении препарата были явления токсичности и местной гиперчувствительности, в том числе зуд век, отек век, слезотечение, конъюнктивальная инъекция.Сведения о нежелательных явлениях были получены в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения препарата и классифицированы согласно нижеследующей градации частоты встречаемости: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1,000 до <1/100), редко (от >1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000), с неизвестной частотой (частота встречаемости не может быть определена на основании имеющихся данных). В каждой группе нежелательных явлений, сгруппированных согласно частоте встречаемости, нежелательные явления представлены в порядке убывания серьезности. Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто: гиперчувствительность.Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль.Нарушения со стороны органа зренияЧасто: дискомфорт в глазу, конъюнктивальная инъекция, аллергические явления со стороны органа зрения, зуд век; нечасто: кератит, эрозия роговицы, нарушение зрения, затуманивание зрения, эритема век, выделения из глаз, отек конъюнктивы, отек век, боль в глазу, синдром «сухого» глаза, зуд в глазу, слезотечение; с неизвестной частотой: раздражение глаз.Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчаткиНечасто: крапивница, дерматит, мадароз, лейкодерма, зуд, сухость кожи; с неизвестной частотой: сыпь, эритема.Взаимодействия
Исследований взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводилось. При совместном применении офтальмологических форм тобрамицина и кортикостероидов для местного применения в офтальмологии могут маскироваться клинические симптомы бактериальных, грибковых и вирусных заболеваний органа зрения, а также подавляться реакции гиперчувствительности.
Передозировки
Не ожидается токсических явлений при местном офтальмологическом применении препарата или в случае случайного проглатывания содержимого флакона. Клинические проявления передозировки при применении тобрамицина в виде инстилляций (в том числе точечный кератит, эритема век, слезотечение, отек конъюнктивы, зуд век) могут быть аналогичны нежелательным явлениям, которые отмечались у ряда пациентов в ходе лечения препаратом.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов.В низких концентрациях действует бактериостатически (блокирует 30Sсубъединицу рибосом и нарушает синтез белка), а в более высоких -бактерицидно (нарушает синтез белка и проницаемостьцитоплазматической мембраны микробной клетки, вызывая еёгибель).
Чувствительные к Тобриссу микроорганизмы: Аэробныеграмположительные микроорганизмы: Corynebacterium, Staphylococcusaureus (чувствительные к метициллину); коагулазо-негативные видыстафилококков (чувствительные к метициллину, включая устойчивые кпенициллину штаммы). Грамотрицательные бактерии: видыAcinetobacter; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; видыKlebsiella; виды Moraxella; Morganella morganii; Pseudomonasaeruginosa.
Резистентные к Тобриссу микроорганизмы: Аэробныеграмположительные микроорганизмы: некоторые виды Staphylococcus,устойчивые к метициллину с частотой случаев резистентности до 50%всех видов стафилококков в некоторых европейских странах;Streptococcus pneumoniae и большинство штаммов стрептококков группыD.
Некоторые гентамицинустойчивые штаммы сохраняют высокуючувствительность к Тобриссу.
Возникновение резистентности к Тобриссу является результатоммодификации и инактивации антибиотиков ферментами, присутствующимив периплазматическом пространстве бактерий. Существуют триразличных механизма, с помощью которых инактивируютсяаминогликозиды: ацетилирование аминогрупп, фосфорилированиегидроксильных групп и аденилирование гидроксильных групп.
Также возможна изменчивая чувствительность междуаминогликозидными антибиотиками относительно других классовмодифицированных ферментов. Наиболее распространенный механизмприобретенной резистентности к аминогликозидам - это инактивацияантибиотика путем модификации плазмидов и транспозон-кодированныхферментов.
Резистентность может изменяться географически длясоответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметьместную информацию относительно резистентных микроорганизмов, вособенности при лечении тяжелых инфекций.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Тобрисс
Фото Тобрисс
