Нольпаза в Волгограде

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит (в т.ч. связанный с приемом НПВС), стрессовые язвы и их осложнения (кровотечение, перфорация, пенетрация); синдром Золлингера-Эллисона; эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; эрозивный рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пантопразолу; диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания ЖКТ, тяжелая печеночная недостаточность; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст; прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от pH желудочного сока (для приема внутрь).

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Состав

Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, дисперсия Эудрагит L30D (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, вода, натрия лаурилсульфат, полисорбат-80), тальк, макрогол 6000.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе - масса от белого до светлого желтовато-коричневого цвета, с шероховатой поверхностью, со слоем оболочки светлого желтовато-коричневого цвета.

Фармакокинетика

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. С_max после приема первой дозы 20 мг составляет около 1.0-1.5 мкг/мл.

Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при в/в применении.

Абсолютная биодоступность пантопразола при приеме внутрь составляет около 77%. Связывание с белками плазмы крови - 98%. V_d составляет 0,15 л/кг.

Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.

Конечный T_1/2 составляет примерно 1 ч, клиренс - около 0.1 л/ч/кг.

Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом.

Фармакодинамика

Ингибиторпротонного насоса (H⁺/K⁺-АТФазы). Блокируетзаключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природыраздражителя.

Пантопразолявляется замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты вжелудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.

Пантопразолтрансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальныхклетках, где он подавляет активность фермента H⁺/K⁺‑АТФазы,т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке.Подавление активности является дозозависимым, и в результате снижается какбазальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом,как и при использовании других ингибиторов протонного насоса (ИПН) и блокаторовH₂‑рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым,повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышениеуровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально поотношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию солянойкислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин,гастрин).

Эффект припероральном и внутривенном применении препарата одинаков.

Также повышаетсясодержание хромогранина A (CgA) в сыворотке крови вследствие снижениясекреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результатыдиагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей.

Антисекреторнаяактивность

После первогоперорального приема 20 мг препарата Нольпаза^® снижение секрециижелудочного сока на 24% наступает через 2,5–3,5 ч и на 26% через24,5–25,5 ч. После перорального приема пантопразола однократно в сутки втечение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5–3,5 чпосле приема, возрастает до 56%,а спустя 24,5–25,5 ч — до 50%.При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacterpylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительностьмикроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечноготракта. Секреторная активность нормализуется через 3–4 дня после окончанияприема.

По сравнению сдругими ИПН препарат Нольпаза^® имеет большую химическую стабильностьпри нейтральном pH, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системойпечени, зависящей от системы цитохрома P₄₅₀. Поэтому не наблюдалоськлинически значимого взаимодействия между препаратом Нольпаза^® имногими другими препаратами.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - нарушения вкуса; частота неизвесина - парестезии.

Со стороны психики: нечасто - нарушения сна; редко - депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко - дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Со стороны органа зрения: редко - затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - полипы фундальных желез желудка (доброкачественные); нечасто - диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутаминтрансферазы); редко - повышение уровня билирубина; частота неизвестна - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - перелом запястья, бедра, позвоночника; редко - артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперлипидемия, изменение массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок), ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: редко - гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - экзантема/сыпь, зуд, дерматит; редко - крапивница; частота неизвестна - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.

Общие реакции: нечасто - слабость, утомляемость, общее недомогание; редко - повышение температуры тела, периферические отеки.

Взаимодействия

При одновременном применении пантопразол может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от pH желудочного содержимого (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб).

Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.

В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.

Передозировки

Случаевпередозировки в результате применения препарата Нольпаза^® отмеченоне было.

Дозыпантопразола до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 мин ипереносились хорошо.

В случаепередозировки и только при появлении клинических проявлений проводитсясимптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредствомгемодиализа.

Фармакологическое действие

Ингибитор H⁺-K⁺-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции хлористоводородной кислоты в желудке. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроогранизма к антибиотикам. Пантопразол обладает собственной противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики