Логимакс в Волгограде

Показания

Артериальная гипертензия.

Препарат может применяться в случаях, когда лечениебета-адреноблокаторами или блокаторами медленных кальциевых каналовдигидропиридинового ряда, применяемых в качестве монотерапии, неоказывают клинически значимого эффекта.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, выраженная синусовая брадикардия, AV блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, тяжелые нарушения периферического кровообращения, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, беременность.

Состав

в пластиковых флаконах по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Полностью абсорбируется из ЖКТ. Системная биодоступность фелодипина — 15%, метопролола — 50%. Связывание с белками плазмы у фелодипина составляет 99%. T_1/2 фелодипина — 25 ч, метопролола — 3–5 ч. Действующие вещества метаболизируются в печени. 70% фелодипина экскретируется в виде метаболитов с мочой, остальные — с калом. Менее 5% метопролола выводится в неизмененном виде почками.

Фармакодинамика

Метопролол уменьшает стимулирующее влияние катехоламинов на миокард, сердечный выброс и АД.

Фелодипин расслабляет гладкие мышцы сосудистой стенки, уменьшает ОПСС и потенцирует (взаимно) метопрололиндуцированную гипотензию.

Побочные действия

0,1–0,9% — головокружение, парестезия, депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница;

0,01–0,09% — нервозность, тревога, нарушение зрения, сухость или раздражение глаз, конъюнктивит;

менее 0,01% — амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — покраснение лица, брадикардия, сердцебиение, постуральные нарушения, похолодание конечностей, периферические отеки;

0,1–0,9% — тахикардия, AV блокада I степени, боль в области сердца;

0,01–0,09% — синкопе;

менее 0,01% — гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: более 1% — одышка при физическом усилии;

0,1–0,9% — ринит.

Со стороны органов ЖКТ: более 1% — тошнота, боль в животе, диарея или запор;

0,1–0,9% — рвота, потеря массы тела;

0,01–0,09% — сухость во рту, изменение функциональных проб печени;

менее 0,01% — гиперплазия слизистой оболочки, увеличение концентрации печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–0,9% — импотенция, сексуальная дисфункция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: менее 0,01% — миалгия, артралгия.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь (в виде urticaria psoriasiform), дистрофические поражения кожи;

0,01–0,09% — выпадение волос;

менее 0,01% — фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: менее 0,01% — ангионевротический отек.

Взаимодействия

Блокаторы кальциевых каналов типа верапамила потенцируют негативный ино- и хронотропный эффект. Усиливает отрицательное ино- и дромотропное действие антиаритмических препаратов (аналоги хинидина, амиодарон), кардиодепрессивное — ингаляционных анестетиков. Увеличивают концентрацию метопролола в плазме циметидин, гидралазин, алкоголь, понижает — рифампицин. Индометацин и др. ингибиторы простагландинсинтетазы ослабляют гипотензивный эффект.

Передозировки

Токсичность

При применении фелодипина в дозе 10 мг у 2-летнегоребенка была отмечена незначительная интоксикация. Фелодипин в дозе150-200 мг у 17-летнего пациента и в дозе 250 мг у взрослого вызвалинтоксикацию от незначительной степени до умеренной. Вероятно,фелодипин оказывает более значимый эффект на периферическоекровообращение, чем на сердце, по сравнению с другими препаратамиданной терапевтической группы.

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию слетальным исходом. У 5-летнего ребенка, принявшего 100 мгметопролола, после промывания желудка не отмечалось признаковинтоксикации. Прием метопролола в дозе 450 мг 12-летним ребенкомпривел к умеренной интоксикации. Прием метопролола в дозе 1.4 г и2.5 г взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию,соответственно. Прием метопролола в дозе 7.5 г взрослым привел ккрайне тяжелой интоксикации.

Симптомы

В случае передозировки препаратами пролонгированного действиясимптомы интоксикации проявляются через 12-16 ч после приема,тяжелые симптомы могут возникать и через несколько дней послеприема.

При передозировке фелодипина наблюдается наибольшеевоздействие на сердечно- сосудистую систему: брадикардия (иногдатахикардия), выраженное снижение АД, AV-блокада, желудочковаяэкстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия,фибрилляция желудочков, головная боль, головокружение, нарушениесознания (или кома), судороги, одышка, отек легких (не сердечный) иапноэ; возможно развитие респираторного дистресс-синдрома увзрослых; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, гипокальциемия,приливы, гипотермия, тошнота и рвота.

При передозировке метопрололом наиболее серьезнымиявляются симптомы со стороны сердечно- сосудистой системы, однакоиногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомысо стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия,AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабаяпериферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенныйшок, угнетение функции легких, апноэ, а также, повышеннаяусталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги,повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота,возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) илигипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторныймиастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя,антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов можетухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могутнаблюдаться через 20 мин - 2 ч после приема препарата.

Лечение

Фелодипин

Назначение активированного угля, в случае необходимостипромывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадииинтоксикации. Проводят симптоматическую терапию.

Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей)должен быть назначен до промывания желудка (из-за рискастимулирования блуждающего нерва). Проводят контроль ЭКГ. Принеобходимости - поддержание проходимости дыхательных путей иадекватная вентиляция легких. Показана коррекция кислотно-основногосостояния и электролитов сыворотки. В случае брадикардии иAV-блокады назначают атропин 0.5-1 мг в/в взрослым (20-50 мкг/кгдетям), при необходимости повторяют введение, или первоначальновводят изопреналин в дозе 0.05-0.1 мкг/кг/мин. При остройинтоксикации на ранней стадии может понадобиться установкаискусственного водителя ритма. Артериальную гипотензию корректируютв/в введением жидкости. При необходимости инфузионно вводятадреналин или допамин. При острой интоксикации может назначатьсяглюкагон. При остановке сердца вследствие передозировки могутпонадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.При судорогах назначают диазепам. Проводится другоесимптоматическое лечение.

Метопролол

Назначение активированного угля, в случае необходимостипромывание желудка.

Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей)должен быть назначен до промывания желудка (из-за рискастимулирования блуждающего нерва). При необходимости - поддержаниепроходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляциялегких. Восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. Проводят контроль ЭКГ.Назначают атропин в дозе 1-2 мг в/в, при необходимости повторяютвведение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае(подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введениедобутамина или допамина. Можно также применять глюкагон в дозе50-50 мкг/кг в/в с интервалом 1 мин. В некоторых случаях может бытьэффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии ирасширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворынатрия хлорида или натрия бикарбоната. Возможна установкаискусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствиепередозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия втечение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма можетприменяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций).Проводится симптоматическое лечение.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат комбинированного состава. Оказываетгипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Взаимодополняющий механизм действия фелодипина, снижающего ОПСС,и метопролола, уменьшающего сердечный выброс, приводит к болеевыраженному антигипертензивному эффекту и лучшей переносимости посравнению с монотерапией фелодипином и метопрололом. При приемеЛогимакса снижение АД стабильно и эффективно в течение всегоинтервала между приемами доз (24 ч).

Фелодипин

Фелодипин - производное дигидропиридина, являетсявазоселективным блокатором медленных кальциевых каналов ипредназначен для лечения артериальной гипертензии и стабильнойстенокардии. Фелодипин представляет собой рацемическую смесь.

Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатурысосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналыклеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношениигладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах неоказывает отрицательного инотропного эффекта на сократимость илипроводимость сердца.

Антигипертензивный эффект фелодипина обусловлен уменьшениемОПСС. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальнойгипертензией как в горизонтальном положении, так и в положении сидяи стоя, в состоянии покоя и при физической нагрузке. Посколькуфелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен илиадренергический вазомоторный контроль, то развития ортостатическойгипотензии не происходит. В начале лечения, в результате сниженияАД на фоне приема фелодипина, может наблюдаться временноерефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса, котороенивелируется при комбинации с бета-адреноблокаторами. Действиефелодипина на АД и ОПСС коррелирует с плазменной концентрациейфелодипина. После достижения стабильной равновесной концентрации вплазме фелодипина антигипертензивный эффект сохраняется в течение24 ч.

Лечение фелодипином приводит к обратному развитию гипертрофиилевого желудочка.

Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей.Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие намоторику ЖКТ. При длительном применении фелодипин не оказываетклинически значимого эффекта на содержание липидов в крови. Упациентов с сахарным диабетом типа 2 при применении фелодипина втечение 6 мес не отмечено клинически значимого эффекта наметаболические процессы. Фелодипин можно также назначать пациентамс пониженной функцией левого желудочка, получающим стандартнуютерапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом,подагрой или гиперлипидемией.

Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках, обладаетнатрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладаеткалийуретическим эффектом (за счет снижения канальцевой реабсорбциинатрия и воды). Фелодипин не оказывает влияния на клубочковуюфильтрацию и экскрецию альбумина.

Метопролол

Метопролол - кардиоселективный антагонист β1-адренорецепторов,не влияет в терапевтических дозах на β2-адренорецепторы,локализованные, главным образом, в периферических сосудах ибронхах. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действиеи не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Бета-адреноблокаторы обладают отрицательным инотропным ихронотропным эффектом. Метопролол уменьшает стимулирующий эффекткатехоламинов на миокард и способствует снижению ЧСС, сердечноговыброса и АД. В состоянии стресса при повышенной секрецииадреналина метопролол не препятствует нормальной физиологическойвазодилатации.

В терапевтических дозах метопролол оказывает меньшийсократительный эффект на мускулатуру бронхов, чем неселективныебета-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективныебета-адреноблокаторы влияет на секрецию инсулина и метаболизмуглеводов, в связи с чем метопролол может назначаться пациентам ссахарным диабетом. Метопролол оказывает меньший эффект на такиесердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, как тахикардия. Притерапии метопрололом содержание глюкозы в крови восстанавливаетсядо нормального уровня быстрее, чем при терапии неселективнымибета-адреноблокаторами.

Метопролол снижает повышенное АД как в положении стоя, так и вгоризонтальном положении, а также при физической нагрузке. В началетерапии метопролол вызывает усиление ОПСС. Однако при длительномлечении отмечается снижение АД вследствие снижения ОПСС принеизмененном сердечном выбросе. У больных с артериальнойгипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистыхосложнений.

На фоне приема метопролола не отмечено изменений электролитногобаланса крови.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики