Гинепристон в Волгограде

Показания

Экстренная посткоитальная контрацепция в течение 72 часов (после незащищенного полового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).

Противопоказания

Гиперчувствительность к мифепристону и/или любому действующему веществу в составе
препарата.
Надпочечниковая недостаточность.
Острая или хроническая почечная и/или печёночная недостаточность.
Длительная терапия глюкокортикостероидами.
Наследственная порфирия.
Беременность (в том числе, и предполагаемая) и период грудного вскармливания.
Детский и подростковый возраст до 16 лет.
С осторожностью
При хронических обструктивных заболеваниях лёгких, в том числе, бронхиальной астме;
артериальной гипертензии тяжёлой степени, нарушениях ритма сердца, хронической
сердечной недостаточности; нарушениях гемостаза (в том числе, предшествующей
терапии антикоагулянтами).

Состав

1 таблетка содержит:
действующее вещество: мифепристон – 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал
натрия, кальция стеарат.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской с двух сторон.

Фармакокинетика

Всасывание
После однократного приёма максимальная концентрация в сыворотке крови достигается
через 1,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%.
Распределение
Связь с белками плазмы крови (альбумином и кислым альфа1-гликопротеином)
составляет 98%.
Метаболизм
Метаболизм мифепристона происходит при «первичном» прохождении через печень
путём N-деметилирования и гидроксилирования с образованием трёх основных
метаболитов.
Выведение
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация
уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения
составляет 18 час. В плазме крови не определяется на 11 день. Мифепристон выводится в
основном через кишечник.

Фармакодинамика

Мифепристон - синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует
действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает.
Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (ГКС) (за счёт конкуренции на уровне
связи с рецепторами).
Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение
интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к
простагландинам. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение
овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной
яйцеклетки.

Побочные действия

Ациклические кровянистые выделения/кровотечения из половых путей, дискомфорт и боль внизу живота, нарушение менструального цикла (задержка менструации), слабость, головная боль, тошнота, рвота, головокружение, гипертермия, крапивница, острый генерализованный экзантематозный пустулез

Взаимодействия

Следует избегать применения нестероидных противовоспалительных препаратов в течение 8-12 дней после приёма препарата. Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие CYP3A4, не исключено, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин и грейпфрутовый сок при совместном применении могут повышать концентрацию мифепристона в плазме крови. Рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин при совместном применении могут снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при совместном применении мифепристона с лекарственными препаратами, являющимися субстратами CYP3A4. При одновременном применении мифепристона и ГКС необходимо увеличить дозу ГКС.

Передозировки

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность. Проводится симптоматическое лечение, включая введение дексаметазона. Специфический антидот отсутствует.

Фармакологическое действие

антигестагенное

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики