Фесцетам в Волгограде

• Недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов мозга, восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, после черепно-мозговых травм, энцефалопатии различного генеза);
• психоорганический синдром с преобладанием симптомов астении и адинамии;
• астенический синдром;
• лабиринтопатии (головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота, рвота);
• синдром Меньера;
• профилактика кинетозов.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин);
• Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
• Хорея Гентингтона;
• Геморрагический инсульт;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 5 лет.

С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени и/или почек.

Капсулы твердые желатиновые, цилиндрические, размер №0, белого цвета; содержимое капсул - порошкообразная смесь от белого до почти белого цвета, допускается наличие конгломератов которые при надавливании стеклянной палочкой превращаются в порошок.

Всасывание.

После приема внутрь пирацетам и циннаризин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Сmax (максимальная концентрация в плазме крови) пирацетама в плазме крови создается через 2-6 ч. Биодоступность пирацетама составляет 100%.

Абсорбция циннаризина медленная. Сmax циннаризина в плазме крови достигается через 1-4 ч. Биодоступность циннаризина увеличивается в кислой среде.

Распределение.

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови. Кажущийся Vd (объем распределения) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам свободно проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, во все органы и ткани, а также через фильтрующие мембраны, используемые при гемодиализе. Сmax пирацетама в ликворе достигается через 2-8 ч. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном, в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях.

Связь циннаризина с белками плазмы крови составляет 9%. Через 1-4 ч. после приема внутрь обнаруживается в печени, почках, сердце, легких, селезенке и мозге.

Метаболизм.

Пирацетам практически не метаболизируется.

Циннаризин активно и полностью метаболизируется в печени путем дезалкилирования при участии изофермента CYP2D6. Процесс метаболизма начинается через 30 мин после приема внутрь.

Выведение.

Т1/2 (период полувыведения) пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 8,5 ч. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Т1/2 циннаризина - 4 ч. 1/3 метаболитов выводится почками, 2/3 - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Т1/2 пирацетама удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Сведения о передозировке ограничены.

Симптомы: при передозировке не наблюдается серьезных побочных эффектов, требующих отмены лечения. В случае передозировки могут наблюдаться нарушения со стороны ЖКТ.

У детей преобладают явления возбудимости: бессонница, беспокойство, раздражительность, эйфория, тремор и в редких случаях ночные кошмары, галлюцинации.

Лечение: вызвать рвоту, провести промывание желудка. Лечение симптоматическое. Возможно применение гемодиализа. Специфического антидота нет.

Фесцетам - комбинированное лекарственное средство с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим эффектом. Активные компоненты взаимно потенцируют снижение сопротивления сосудов мозга и способствуют повышению в них кровотока.

Пирацетам - ноотропное средство. Активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии. Улучшает межнейрональную передачу в центральной нервной системе (ЦНС) и регионарный кровоток в ишемизированной зоне.

Циннаризин - селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов. Установлено, что он ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы. Снижает тонус гладкой мускулатуры артериол уменьшает их реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (эпинефрин, норэпинефрин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим действием (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на артериальное давление (АД). Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.