Эспа-Бастин в Волгограде

Показания

• аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный);
• крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет;
• тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (для дозировки 20 мг).

С осторожностью

• пациенты с увеличенным интервалом QT на ЭКГ;
• пациенты с гипокалиемией;
• пациенты с почечной недостаточностью;
• пациенты с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по
• классификации Чайлд-Пью) (для дозировки 20 мг);
• тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (для дозировки 10 мг);
• при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином,
• рифампицином из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Состав

Каждая таблетка, покрытой пленочной оболочкой, содержит:

Ядро таблетки:

Активное вещество: эбастин - 10,00 мг/20,00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 85,00 мг/171,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 3,00 мг/6,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1,00 мг/2,00 мг, магния стеарат - 0,50 мг/1,00 мг;

Пленочная оболочка: Oпадрай Y-1-7000 белый, состоящая из: гипромеллоза-5сР - 4,69 мг/9,38 мг, титана диоксид - 2,34 мг/4,68 мг, макрогол 400 - 0,47 мг/0,94 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки 20 мг, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, (слегка) двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается и почтиполностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препаратамаксимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигаетсячерез 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновеснаяконцентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы кровиэбастина и карэбастина составляет более 95 %.

Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66 %препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показателисущественно не изменяются. При почечной недостаточности периодполувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночнойнедостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Фармакодинамика

H1-гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. После однократного приема внутрь антигистаминное действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 48 ч. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гемато-энцефалический барьер. Не отмечено влияние препарата на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг – дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотойразвития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: сухостьслизистой оболочки полости рта; редко: тошнота, боль в животе,диспепсия; очень редко: рвота.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: сонливость,головная боль; очень редко: нервозность, бессонница,головокружение, парестезии, дизестезия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко:гепатит, холестаз, изменения лабораторных показателей (повышениеактивности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы,билирубина).

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна:реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия,ангионевротический отек).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко:тахикардия, пальпитация.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко:крапивница, сыпь, дерматит.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: очень редко:менструальные расстройства.

Общие и местные реакции: очень редко: отеки, астеническийсиндром.

Взаимодействия

При одновременном применении эбастина с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином.

Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Эбастин не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими лекарственными препаратами.

Передозировки

При приеме до 100 мг эбастина в день клинически значимыхсимптомов передозировки не наблюдается.

Специфический антидот не выявлен.

Лечение: промывание желудка, контроль жизненно-важных функцийорганизма, включая ЭКГ-мониторирование, симптоматическаятерапия.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики