Панатус (Сироп) в Владимире

Показания

Симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет, одновременное применение с отхаркивающими препаратами, непереносимость фруктозы.

С осторожностью

Беременность (II–III триместры).

Состав

На 5 мл сиропа

Действующее вещество

Бутамирата цитрат                             7,50 мг

Вспомогательные вещества

Лимонная кислота, моногидрат, сорбитол жидкий, глицерол, натрия сахаринат, натрия бензоат, ароматизатор лимонный, натрия гидроксид, вода очищенная.

Описание лекарственной формы

Прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета с характерным запахом.

Фармакокинетика

Всасывание

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь и гидролизуется в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние одновременного приема пищи на процессы не изучалось. Содержание 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола в плазме крови пропорционально в диапазоне доз 22,5–90 мг.

Измеряемые концентрации бутамирата обнаруживаются в крови через 5–10 мин после приема доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. Максимальная концентрация (С_max) в плазме крови достигается через 1 час после приема всех 4 доз, а средняя С_max в плазме составляет 16,1 нг/мл при приеме дозы 90 мг.

Средняя С_max 2-фенилмасляной кислоты достигается в течение 1,5 часов, а максимальная экспозиция отмечается после применения 90 мг (3052 нг/мл). Средняя С_max диэтиламиноэтоксиэтанола достигается через 0,67 часа, максимальная экспозиция также отмечается после приема 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет объем распределения между 81 л и 112 л (учитывая массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы крови. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови в диапазоне доз 22,5–90 мг, имея среднее значение 89,3–91,6%. Диэтиламиноэтоксиэтанол в некоторой степени связывается с белками плазмы крови, средние значения варьируют от 28,8% до 45,7%.

Нет данных о проникновении бутамирата через плацентарный барьер и его выделении с грудным молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата происходит быстро, концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 мин. На основании данных исследований считается, что эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, однако нет клинических данных о метаболизме диэтиламиноэтоксиэтанола. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму гидроксилированием в параположении.

Выведение

Через 24 часа после приема препарата основные метаболиты (77%) состоят из конъюгированной 2-фенилмасляной кислоты и парагидрокси-2-фенилмасляной кислоты. Выведение 2-фенилмасляной кислоты, диэтиламиноэтоксиэтанола и парагидрокси-2-фенилмасляной кислоты осуществляется преимущественно почками.

Уровень конъюгата 2-фенилмасляной кислоты в моче значительно превышает его уровень в плазме крови. Бутамират определяется в моче в течение 48 часов после приема препарата внутрь. Количество бутамирата, выделяющегося в мочу в течение 96 часов, соответствует 0,02%, 0,02%, 0,03% и 0,03% при дозах препарата 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. В большем количестве выводятся метаболиты бутамирата. Период полувыведения (T_1/2) бутамирата — 1,48–1,93 часа, 2-фенилуксусной кислоты — 23,26–24,42 часа, диэтиламиноэтоксиэтанола — 2,72–2,90 часов.

Особые группы пациентов

Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек.

Фармакодинамика

Бутамират является противокашлевым средством центрального действия. Однако точный механизм действия препарата неизвестен. Бутамирата цитрат обладает неспецифическими антихолинергическим и бронхоспазмолитическим эффектами. Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом). В терапевтических дозах препарат хорошо переносится.

Бутамират в лекарственной форме сироп оказывает успокаивающее действие на раздраженное горло благодаря увлажняющим свойствам глицерола.

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем, а также частотой встречаемости. Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

Очень часто ≥1/10

Часто от ≥1/100 до <1/10

Нечасто от ≥1/1000 до <1/100

Редко от ≥1/10000 до <1/1000

Очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко — сонливость.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко — тошнота, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко — крапивница, возможно развитие аллергических реакций.

Взаимодействия

Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, противопоказано одновременное применение отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

В период применения препарата Панатус^® форте не рекомендуется применение этанола, а также лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (снотворные, нейролептики, транквилизаторы и др.).

Передозировки

Симптомы

Сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение, снижение артериального давления.

Лечение

Специальный антидот отсутствует. В случае передозировки следует сделать промывание желудка, принять активированный уголь и осуществлять поддержание жизненно-важные функций организма.

Фармакологическое действие

Бутамирата цитрат является неопиоидным препаратом для подавления кашля. Не формирует зависимости или привыкания.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики