Оксидевит в Великом Новгороде

Показания

Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточногоэндогенного синтеза 1α,25-дигидроксивитамина D₃:

-    остеопороз (в том числе постменопаузальный, сенильный, стероидный и др.);

-    остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;

-    гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;

-    витамин D-резистентный рахит и остеомаляция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к альфакальцидолу и другим компонентам препарата,гипервитаминоз D, гиперкальциемия, гиперфосфатемия (за исключениемгиперфосфатемии при гипопаратиреозе), гипермагниемия, уролитиаз,почечнокаменная болезнь, органические поражения сердца в стадии декомпенсации, туберкулез легких (активная форма), саркоидоз или другие гранулематозные заболевания.

Состав

• Активное вещество: Альфакальцидол - 9,00 мкг.
• Вспомогательные вещества: Бутилгидрокситолуол (бутилокситолуол) - 2,00 мкг; Глицерилкаприлокапрат (среднецепочечные триглицериды, Миглиол 812) до 1,00 мл.

По 5 или 10 мл во флаконы вместимостью 5 и 10 мл соответственно из оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные пробками полиэтиленовыми и навинчиваемыми пластмассовыми крышками или во флаконы вместимостью 5 и 10 мл из коричневого стекла, укупоренные крышками с капельницами.

Описание лекарственной формы

Прозрачная маслянистая бесцветная или слабо-желтого цвета жидкость без запаха.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарата альфакальцидол быстро абсорбируется из желудочно-кишечноготракта. Время достижения максимальной концентрации альфакальцидола в плазмесоставляет от 8 до 18 часов. В печени и, в меньшей степени, в костной тканиальфакальцидол превращается в 1α,25‑дигидроксивитамин D₃.Превращение альфакальцидола в активную форму происходит без участия почек, чтопозволяет назначать Оксидевит^® пациентам с почечной патологией,сопровождающейся нарушением метаболизма витамина D. Экскретируется главным образом с желчью в виде метаболитов. Время полувыведения около 3 часов. Однакофармакологическое действие однократной дозы препарата длится не менее 7 суток.

Фармакодинамика

Альфакальцидол является предшественником активной формы витамина D — 1α,25‑дигидроксивитаминаD₃ (кальцитриола), который действует как регулятор обмена кальция ифосфора. Увеличивает образование кальцийсвязывающего белка, стимулируетвсасывание кальция и фосфора в кишечнике и их реабсорбцию в почках, снижаетактивность щелочной фосфатазы и содержание паратиреоидного гормона в плазмекрови, стимулирует синтез остеокальцина в костной ткани, стимулирует активностьостеобластов костей и усиливает минерализацию костной ткани, а такженормализует функции мышечных тканей, рост и дифференцировку клеток различныхтипов и модулирует клеточный и гуморальный иммунитет. Альфакальцидол за счетулучшения кальциевого баланса при лечении кальциевой мальабсорбции снижаетинтенсивность костной резорбции, что уменьшает вероятность переломов. Прикурсовом применении препарата отмечается уменьшение костных и мышечных болей,связанных с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшение координациидвижений.

Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидолне только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругостьза счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетическихбелков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развитияпереломов.

У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в том числе дефицитапродукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы(саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождаетсяповышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В рядеисследований было показано значительное снижение частоты падений пожилыхпациентов при применении альфакальцидола. Альфакальцидол стимулируетрегенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.

Побочные действия

Наиболее распространенными нежелательными эффектами препарата Оксидевит® являются: гиперкальциемия, гиперкальциурия и витамин D-зависимая токсичность. Ниже приводятся данные о неблагоприятных побочных реакциях, в зависимости от частоты их возникновения. Неблагоприятные побочные реакции, отличные от признаков гиперкальциемии, полученные как отдельные сообщения, также включены.

Частота определяется как: очень часто - ≥1/10; часто - ≥1/100 и <1/10; нечасто - ≥1/1000 и <1/100; редко - ≥1/10000 и <1/1000; очень редко - <1/10000 (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Аллергические реакции

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности с такими симптомами, как: лихорадка, озноб, крапивница и отек языка.

Со стороны обмена веществ

Очень часто: гиперкальциемия;

нечасто: метастатические кальцификации, гиперфосфатемия, высокое содержание кальциево-фосфатных соединений, анорексия; частота неизвестна: гипермагниемия, сниженный аппетит, снижение массы тела, дегидратация, прекращение роста, альбуминурия, гиперхолестеринемия, повышение уровня аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, дизестезия, дисгевзия;

очень редко: нарушения психики, галлюцинации, кома, апатия;

частота неизвестна: гипертермия.

Со стороны органов чувств

Очень редко: кальциноз конъюнктивы и склеры.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: тахикардия, повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы

Частота неизвестна: ринит.

Со стороны пищеварительной системы

Нечасто: тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия; очень редко: острый панкреатит; частота неизвестна: изъязвление языка, изъязвление десен, полидипсия.

Со стороны кожных покровов

Часто: кожный зуд;

очень редко: мультиформная эритема, псориаз;

частота неизвестна: сыпь (эритематозная, макулопапулезная, пустулезная), эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы

Часто: гиперкальциурия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови;

частота неизвестна: почечная недостаточность, нефрокальциноз, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы

Частота неизвестна: снижение либидо.

Прочие

Редко: кальциноз; астения и повышенная утомляемость.

Взаимодействия

При лечении остеопороза Оксидевит® может назначаться в комбинации со средствами гормональной заместительной терапии, применяемыми для коррекции патологических проявлений климакса - эстрогенами и эстроген-гестагенными препаратами, а также с антирезорбтивными препаратами разных групп: бисфосфонатами (алендронат, этидронат) и кальцитонином лосося.

При одновременном приеме Оксидевита® с другими препаратами витамина D, паратиреоидным гормоном, а также с препаратами и пищевыми добавками, содержащими кальций, возможно развитие гиперкальциемии.

При одновременном приеме с тиазидными диуретиками и рифампицином возможно возникновение гиперкальциемии.

Оксидевит® усиливает действие сердечных гликозидов и антагонистов кальция, при этом повышается риск развития аритмии.

Существует функциональный антагонизм между аналогами витамина D, которые усиливают всасывание кальция, и кортикостероидами, которые его подавляют.

Барбитураты (фенобарбитал), противоэпилептические средства (фенитоин, карбамазепин, примидон), анионообменные смолы (колестирамин, колестипол), сукральфат, антациды, препараты на основе альбумина и вазелиновое масло ослабляют фармакологическое действие Оксидевита®.

Антагонисты витамина К (варфарин) при совместном применении повышают риск развития кальцификации артерий.

При применении одновременно с Оксидевитом® препаратов, содержащих магний, например, антацидов, повышается риск развития гипермагниемии.

Передозировки

Передозировка препарата проявляется гиперкальциемией, симптомами которой являются: слабость, вялость, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, ощущение тяжести в голове или головная боль, бессонница, чувство раздражения, тошнота, сухость во рту, отсутствие аппетита (анорексия), дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта (запор, диарея, изжога, рвота, боли в эпигастрии, боли в животе), боли в мышцах, костях и суставах, нарушение слуха или шум в ушах, зуд, сердцебиение (тахикардия). При появлении указанных симптомов следует немедленно обратиться к лечащему врачу.

Частая и длительная гиперкальциемия может привести к ухудшению функции почек, первоначально проявляющемуся полиурией (особенно в ночное время), сильной жаждой и протеинурией. В дальнейшем может возникнуть диффузионный кальциноз, наиболее выраженный в почках, что может привести к нефролитиазу и/или к нефрокальцинозу и почечной недостаточности, а также отложению солей кальция в кровеносных сосудах, сердце, легких, коже.

Кальциноз диагностируется при рентгенологическом или ультразвуковом исследовании.

Лечение: следует прекратить прием препарата. В ранние сроки положительный эффект может оказать промывание желудка и/или назначение минерального масла (что способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата с калом). В случае развития гиперкальциемии рекомендуются обильный прием жидкостей, диета с исключением кальция, вазелиновое масло.

При выраженной гиперкальциемии проводят внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, возможно с добавлением "петлевых" диуретиков (фуросемида или этакриновой кислоты). Другие меры включают гемодиализ, введение цитратов или глюкокортикоидов (преднизолон 30-60 мг перорально 1 раз в день).

Характеристики