Сервитель в Ульяновске

Показания

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кветиапину.

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: кветиапина гемифумарат 28.78 мг, что соответствует содержанию кветиапина 25 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 1.4 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 3.5 мг, лактозы моногидрат - 7 мг, крахмал кукурузный - 13.82 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.5 мг, магния стеарат - 0.89 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 7.94 мг, тальк - 1.75 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.42 мг.

Состав оболочки: опадрай розовый 02B34304 - 2 мг (краситель железа оксид красный (E172) - 0.031 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.028 мг, гипромеллоза 2910 (E464) - 1.25 мг, титана диоксид (E171) - 0.56 мг, макрогол 400 - 0.125 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.003 мг).

Свойства компонентов

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой ;желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы составляет около 83%.

Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.

T1/2 ;составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: ;головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: ;запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.

Со стороны органов кроветворения: ;асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: ;миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ;ринит.

Дерматологические реакции: ;кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: ;боль в ухе.

Со стороны мочеполовой системы: ;инфекции мочевого тракта.

Со сторон обмена веществ: ;незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Со стороны эндокринной системы: ;небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).

Прочие: ;астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

Взаимодействия

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

Фармакологическое действие

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики