Овестин (Таблетки) в Уфе

Показания

Атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, вызванная эстрогенной недостаточностью: сухость и зуд во влагалище, боль при половых актах, учащенное болезненное мочеиспускание, хронический цистит, недержание мочи при позыве; пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузном периоде при оперативных вмешательствах влагалищным доступом; неясные результаты цитологического исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне атрофических изменений (с диагностической целью).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эстрогензависимая опухоль (диагностированная или подозреваемая), влагалищное кровотечение неясной этиологии; тромбозы (венозные и артериальные), в т.ч. в анамнезе, беременность.

Состав

1 таблетка содержит эстриола 2 мг; в блистере 30 шт, в картонной пачке 1 блистер.

1 г крема вагинального — 1 мг; в тубах по 15 г в комплекте с аппликатором, в картонной пачке 1 комплект.

1 суппозиторий вагинальный — 0,5 мг; в блистере 5 шт., в картонной пачке 3 блистера.

Описание

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, диаметром 6 мм, сфаской и риской, с гравировкой "DG" над риской и цифрой "8" - подриской, на одной стороне таблетки.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь эстриол быстро и почти полностью всасываетсяиз ЖКТ. Сmax неконъюгированного эстриола в плазме достигается втечение 1 ч после приема.

Распределение

Около 90% эстриола связывается с альбумином плазмы, и, в отличиеот других эстрогенов, эстриол почти не связывается с глобулином,связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм

Метаболизм эстриола состоит, главным образом, из конъюгации идеконъюгации в ходе кишечно-печеночной циркуляции.

Выведение

Эстриол, конечный продукт метаболизма, выводится в основном смочой в конъюгированной форме. Лишь небольшая часть (±2%) выводитсяс калом, преимущественно в виде неконъюгированного эстриола.

Фармакодинамика

Овестин® содержит естественный женский половой гормон эстриол. Впериод, предшествующий менопаузе, и в постменопаузу (естественнуюили хирургическую), эстриол применяют для лечения симптомов,вызванных дефицитом эстрогенов. Эстриол обладает селективнымдействием преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву иособенно эффективен для лечения урогенитальных симптомов, вызванныхэстрогенной недостаточностью. В случаях атрофии слизистой оболочкивлагалища эстриол вызывает усиление пролиферации эпителия влагалищаи шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствуетвосстановлению эпителия, нормальной микрофлоры и физиологическойвлагалищной среды, оказывает влияние на качество и количествоцервикальной слизи. В результате повышается резистентность клетокэпителия к инфекции и воспалению.

В отличие от других эстрогенов эстриол обладает кратковременнымэффектом, поскольку он на короткое время задерживается в ядрахклеток эндометрия, и при соблюдении рекомендованного режимадозирования не следует ожидать пролиферации эндометрия. В связи сэтим циклическое применение прогестагенов не обязательно,постменопаузальные кровотечения отмены не возникают.

Побочные действия

По данным мониторинга исследований безопасности существуютнежелательные реакции, представленные ниже.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны водно-электролитного обмена: задержка жидкости.

Со стороны репродуктивной системы: болезненность и напряжениемолочных желез; межменструальные кровянистые мажущие выделения извлагалища; цервикальная гиперсекреция.

Побочные реакции обычно имеют преходящий характер и также могутсвидетельствовать о передозировке препарата.

Сообщается о других нежелательных реакциях, возникших на фонемонотерапии эстрогенами или комбинированной терапии эстрогенами ипрогестагенами.

Со стороны репродуктивной системы: эстрогенозависимыедоброкачественные и злокачественные опухоли, в т.ч. ракэндометрия.

Со стороны пищеварительной системы: заболевания желчногопузыря.

Со стороны кожных покровов: хлоазма, многоформная эритема,узловатая эритема, сосудистая пурпура.

Со стороны ЦНС: головная боль; деменция при начале ЗГТ внепрерывном режиме после 65 лет.

Существуют данные о развитии риска рака молочной железы, ракаяичников, риска венозной тромбоэмболии, риска ИБС, рискаишемического инсульта.

Взаимодействия

Не было отмечено случаев взаимодействия препарата Овестин® сдругими лекарственными средствами. Вместе с тем известны данные обусилении фармакологического эффекта ГКС, гиполипидемических средствпри совместном применении с эстрогенами. При необходимости доза ГКСможет быть снижена.

Возможно ослабление эффектов препаратов мужских половыхгормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических,гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств.

Барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства(карбамазепин, фенитоин), антиретровирусные препараты невирапин иэфавиренз, растительные препараты, содержащие зверобойпродырявленный (Hypericum Perforatum), усиливают метаболизмстероидных гормонов. Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующиесвойства при одновременном применении со стероидными гормонами. Склинической точки зрения увеличение метаболизма эстрогенов можетпривести к снижению эффективности препарата Овестин® и изменениюхарактера маточных кровотечений.

Антибиотики (гризеофульвин, ампициллин, рифампицин),лекарственные средства для общей анестезии, наркотическиеанальгетики, анксиолитики, противоэпилептические лекарственныесредства, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанолснижают эффективность эстрогенов.

Фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железыусиливают действие эстриола.

Эстриол может изменять эффективность пероральныхантикоагулянтов, увеличивать фармакологический эффектсукцинилхолина, теофиллина, фолеандомицина.

Передозировки

Симптомы: тошнота, рвота, вагинальное кровотечение.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Фармакологическое действие

Эстрогенное.

Эстриол является натуральным эстрогеном. Обладает селективным действием преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву и особенно эффективен для лечения урогенитальных симптомов, вызванных эстрогенной недостаточностью.

В случаях атрофии слизистой оболочки влагалища эстриол вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия, нормальной микрофлоры и физиологической влагалищной среды, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи.

В результате повышается резистентность клеток эпителия к инфекции и воспалению. В отличие от других эстрогенов эстриол обладает кратковременным эффектом, поскольку он на короткое время задерживается в ядрах клеток эндометрия, и при соблюдении рекомендованного режима дозирования не следует ожидать пролиферации эндометрия. В связи с этим циклическое применение прогестагенов не обязательно, постменопаузные кровотечения отмены не возникают.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики