Ованелия в Уфе

Показания

• Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогеновой недостаточностью у женщин в постменопаузе.
• Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах при влагалищном доступе.
• Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.

Противопоказания

• Установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы.
• Диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия).
• Кровотечение из влагалища неясной этиологии.
• Нелеченная гиперплазия эндометрия.
• Наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия).
• Подтвержденные тромбофилии (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина).
• Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т. ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения; состояния, предшествующие тромбозу (в т. ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.
• Заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.
• Установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Порфирия.

С осторожностью

С осторожностью (под тщательным наблюдением врача) препарат Овестин® следует применять, если присутствуют любые из нижеперечисленных заболеваний или состояний, или эти заболевания или состояния отмечались ранее и/или ухудшались во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения (т.к. они могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин®):

• Лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз.
• Факторы риска тромбоэмболий.
• Факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-ая степень наследственности для рака молочной железы.
• Артериальная гипертензия.
• Доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени).
• Сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее.
• Желчекаменная болезнь.
• Желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности).
• Печеночная недостаточность.
• Мигрень или (тяжёлая) головная боль.
• Системная красная волчанка.
• Гиперплазия эндометрия в анамнезе.
• Эпилепсия.
• Бронхиальная астма.
• Отосклероз.
• Семейная гиперлипопротеинемия.
• Панкреатит.

Состав

Действующее веществоЭстриол - 0,5 мгВспомогательное вещество:Витепсол S58 -2499,5 мгМасса суппозитория - 2500 мг

Описание лекарственной формы

суппозитории от белого до желтовато-белого цвета, торпедообразной формы, не имеющие видимых вкраплений и неоднородностей. На продольном срезе допускается наличие воздушного стержня и/или воронкообразного углубления.

Фармакокинетика

При интравагинальном введении эстриола обеспечивается оптимальная биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме.После интравагинального введения в дозе 0,5 мг максимальная концентрация эстриола (100 пг/мл)в плазме наблюдается через 1-2 часа после введения. Распределение В плазме 90 %эстриола связывается с альбумином; в отличие от других эстрогенов, эстриол практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм Метаболизм эстриола заключается, в основном, в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печёночной рециркуляции. Выведение Эстриол, являясь конечным продуктом метаболизма, в основном, выводится почками в связанном виде. Только небольшая часть (около2%)выводится через кишечник, в основном в виде несвязанного эстриола. Период полувыведения составляет примерно 6-9 часов.

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата является эстриол - аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы.Наиболее эффективен эстриол в лечении урогенитальныхрасстройств. Обладает селективным действием, преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву, способствует восстановлению эпителия урогенитального тракта, влагалища и шейки матки при его атрофических изменениях в постменопаузе, восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего эстриол повышает сопротивляемость эпителия мочевыводящих и половых путей к инфекции и воспалению, уменьшает сухость слизистой оболочки влагалища и зуд во влагалище, болезненность при половом акте, вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочеполового тракта; также эстриол способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи. В отличие от других эстрогенов, эстриол взаимодействует с чувствительными к нему структурами кратковременно.Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется дополнительного циклического применения прогестагена и не возникает кровотечений «отмены».

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР) обычно возникают у 3-10% пациенток, могут наблюдаться при превышении рекомендуемой дозы препарата. Обычно НР исчезают после первых недель лечения.В литературных данных и пострегистрационном периоде сообщалось о следующих НР:Нарушения со стороны обмена веществ и питанияЧастота неизвестна: задержка жидкости.Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаЧастота неизвестна: тошнота.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:Частота неизвестна: болезненность груди, боль в груди, ациклические кровянистые выделения.Общие расстройства и нарушения в месте введенияЧастота неизвестна: зуд и раздражение в месте введения.При комбинированной терапии с прогестагенами сообщалось о следующих НР:- доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в т.ч. рак эндометрия, РМЖ (двукратное повышение риска РМЖ отмечается у женщин при длительности применения комбинированного эстроген-прогестагенного препарата более 5 лет; при монотерапии эстрогеном - риск РМЖ существенно ниже);- заболевания желчного пузыря;- хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура;- возможная деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет;- долгосрочное применение эстрогена в качестве монотерапии и в сочетании с гестагеном для ЗГТ ассоциируется с незначительным повышением риска развития рака яичников (в исследовании «Миллион женщин» при проведении ЗГТ в течение 5 лет зарегистрирован 1 дополнительный случай на 2500 женщин);- ЗГТ ассоциируется с 1,3-3-кратным относительным повышением риска развития ВТЭ (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), повышенный риск развития этого осложнения наблюдается в первый год ЗГТ;- отмечается некоторое увеличение риска развития ИБС у пациенток в возрасте 60 лет при ЗГТ комбинацией эстрогена и прогестагена;- ЗГТ монопрепаратом эстрогена или комбинацией эстрогена и прогестагена связана с повышением в 1,5 раза относительного риска ишемического инсульта (риск возникновения геморрагического инсульта в период ЗГТ не увеличивается).Если у Вас отмечаются НР, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие НР, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействия

Метаболизм эстрогенов и прогестагенов может увеличиваться при одновременном применении с препаратами - индукторами микросомальных ферментов печени(в частности, изоферментов системы цитохрома Р450), например, такими как противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин),антибактериальные и противовирусные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин и эфавиренц). Ритонавир и нелфинавир, хотя и являются мощными ингибиторами метаболизма, при применении их в сочетании с половыми гормонами проявляют индуцирующие свойства. Растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (HypericumPerforatum), также могут индуцировать метаболизм эстрогенов.Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.Во время клинических исследований при совместном применении лекарственных препаратов, содержащих этинилэстрадиол, и противовирусных препаратов прямого действия, содержащих омбитасвир, паритапревир, дасабувир или ритонавир, отмечалось 5-кратное повшение верхней границы нормы активности АЛТ. При применении других эстрогенов (эстрадиола, эстриола) такого увеличения не отмечалось, однако, учитывая ограниченное количество пациенток, получавших эти эстрогены, следует соблюдать осторожность при совместном применении эстриола с противовирусными препаратами, содержащими омбитасвир, паритапревир, дасабувир или ритонавир.

Передозировки

При интравагинальном применении передозировка маловероятна.Симптомы передозировки: тошнота, рвота, чувство стеснения в груди, кровотечение из половых путей.Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Симптомы могут быть устранены путем снижения дозы или отмены препарата.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики