Никоретте в Уфе

Показания

Спрей Никоретте® облегчает и (или) предотвращает тягу к курению сигарет и систем нагревания табака и симптомы «отмены», возникающие при табачной зависимости. Показан в качестве поддержки курильщикам, намеренным бросить курить или снизить количество выкуриваемых сигарет и стиков для систем нагревания табака перед полным отказом; в целях содействия курильщикам, не желающим курить или в отсутствие такой возможности; а также в качестве более безопасной альтернативы курению.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам препарата. - Детский возраст до 18 лет.

Состав

1 мл препарата содержит: [мятный]: Действующее вещество: никотин – 13,6 мг;

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 150,0 мг, этанол – 97,0 мг, трометамол – 40,5 мг, полоксамер – 40,0 мг, глицерол – 25,0 мг, натрия гидрокарбонат – 14,3 мг, левоментол – 10,0 мг, ароматизатор мятный бальзамический QL24245 – 4,0 мг, ароматизатор Cooler 2 SN046680 – 3,0 мг, сукралоза – 1,5 мг, ацесульфам калия – 1,5 мг, хлористоводородная кислота 10 % – достаточное количество до pH 9, вода очищенная – достаточное количество до 1 мл.

Описание

Никоретте® мятный спрей от курения для местного применения 1 мг/доза, 13,2 мл №1 Никоретте® - широкая линейка препаратов никотин-заместительной терапии для борьбы с тягой к курению. Никоретте® помогает снижать тягу к курению и облегчать различные проявления синдрома отмены: тягу, раздражительность, плохое настроение, беспокойство, плохую концентрацию и повышенный аппетит.(1,2) Безопасность и эффективность никотин-заместительной терапии как подхода к лечению табачной зависимости изучалась в 150 клинических исследованиях (3) и входит в комплекс мер по борьбе с табачной эпидемией ВОЗ (4). ОСНОВНЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА Готовность к действию - препарат активизируется через 60 секунд, помогая бороться с тягой к курению (5). Действенное средство - 96% опрошенных потребителей оценили действие в снижениии тяги к курению при использовании спрея Никоретте® (6). Гибкая схема отказа – спрей Никоретте® помогает бороться с тягой к курению как при полном отказе от курения, так и при снижении количества выкуриваемых сигарет. Никотиновый Спрей помогает снижать тягу к курению и облегчать различные проявления синдрома отмены (1,2)- тягу, раздражительность, плохое настроение, беспокойство, плохую концентрацию и повышенный аппетит Спрей Никоретте® - для отказа от 150 сигарет (7). «Двойная поддержка» Никоретте®: Для курильщиков с сильно выраженной никотиновой зависимостью (более 20 сигарет в день) или испытывающих непреодолимую тягу к курению, или курильщиков, которым не удалось отказаться от курения с применением только одного вида никотин-заместительной терапии, возможно применение спрея для слизистой оболочки полости рта Никоретте® в комбинации с пластырем Никоретте® для облегчения тяги к курению. Как работает Никоретте®? Спрей от курения Никоретте® специально разработан, чтобы позволить вашему организму постепенно приспосабливаться к отказу от никотина. Препарат против курения содержит низкую дозировку медицинского никотина (8), уровень которой гораздо ниже, чем у сигарет. Постепенное снижение дозировки никотина помогает организму вырабатывать привычку жить без него, способствуя лечению табачной зависимости (9).  Как использовать спрей Никоретте®? Шаг 1- Плавно нажмите кнопку дозатора. Удерживая кнопку пальцем, поднимите дозатор вверх для фиксации. Шаг 2- Если вы применяете спрей впервые или не пользовались им несколько дней, проверьте работу распылителя: нажмите на кнопку до появления струи, направив флакон в сторону от себя Шаг 3- Поднесите флакон максимально близко к открытому рту. Избегайте попадания на губы и в горло. Спрей всасывается через слизистую. Не глотайте и не вдыхайте во время распыления спрея. Шаг 4- Если после однократного применения тяга к курению в течение нескольких минут не снижается, используйте спрей повторно Шаг 5- чтобы закрыть распылитель, нажмите на кнопку и опустите дозатор Важно: Используйте спрей Никоретте® каждый раз, когда Вы чувствуете желание курить. Существует ряд ограничений по количеству использования спрея. Перед применением, ознакомьтесь со способом применения и дозами в инструкции по медицинскому применению Постепенно снижайте количество применений препарата до полного отказа. Как использовать Никоретте® при выборе комбинированной терапии? 1 этап: используйте пластырь 25 мг. вместе с жевательной резинкой 2 мг, таблетками для рассасывния 2 мг или спреем. Применяйте данную дозировку в течение 8 недель 2 этап: можно выбрать один из двух способов завершения терапии. 1 способ: в течение первых 2 недель применяйте пластырь с дозировкой 15 мг , а в следующие 2 недели- пластырь с дозировкой 10 мг. Продолжайте применять такое же количество жевательных резинок, таблекток для рассасывания или спрея, как в начале терапии. 2 способ: полностью откажитесь от пластыря сразу после завершения первого этапа, а количество жевательных резинок, таблекток для рассасывания или спрея уменьшайте постепенно. Завершите терапию не позднее, чем через 12 недель. Выберите свой путь отказа от курения: Линейка Никоретте® включает спрей, жевательные резинки, таблетки для рассасывания и пластырь. Спрей Никоретте® способствует снижению тяги к курению. Активизация спрея происходит за за 60 секунд (5). Борется с тягой к курению в случаях, когда Вы решили отказаться от сигарет как сразу, так и постепенно. Жевательная резинка Никоретте® борется с тягой к курению и помогает отвлечься. Для борьбы с тягой к курению в случаях, когда вы решили отказаться от сигарет как сразу, так и постепенно. Таблетки для рассасывания борется с тягой к курению и продолжают действовать даже после рассасывания (10) Полупрозрачный пластырь Никоретте® не требует замены в течение 16 часов (11). Формат, предназначенный для тех, кто решил отказаться от сигарет с первого применения. ССЫЛКИ 1. Согласно инструкции по применению 2. Стеад и соавт. 2012. Никотинзаместительная терапия для отказа от курения (Обзор). Бибилиотека Кохрейна. 3. Хартманн-Бойс Дж. с соавт. Никотинзаместительная терапия в сравнении с контролем в отказе от курения. Кокрановская база данных систематических обзоров 2018, Issue 5. Art. No.: CD000146. DOI: 10.1002/14651858.CD000146.pub5. 4. https://www.who.int/news/item/05-11-2021-two-new-tobacco-cessation-medicines-added-to-the-who-essential-medicines-list 5. При использовании 2 доз по 1 мг, согласно инструкции по применению 6. 96% среди опрошенных потребителей оценили действие в снижении тяги к курению. На основании внутреннего исследования производителя, 15.02.2011. Текст исследования: https://www.nicorette.ru/produkti/sprey-nicorette/96_study 7. Одна упаковка спрея содержит 150 доз препарата. 150 сигарет – при использовании 1 дозы спрея однократно. При использовании 2х доз спрея за 1 применение, количество замененных употреблением спрея сигарет снижается пропорционально. Со способом применения и дозами ознакомьтесь в инструкции. 8. Согласно инструкции по применению 9. С полным описанием способов применения ознакомьтесь в инструкции. 10. Согласно инструкции по применению: максимальная концентрация никотина в крови достигается в среднем в течении 40-50 мин 11. Инструкция по применению. Форма выпуска 10 мг/16 ч, 15 мг/16 ч, 25мг/16 ч.

Описание лекарственной формы

[мятный]: от бесцветного до светло-желтого цвета прозрачный или слегка опалесцирующий раствор с запахом мяты.

Фармакокинетика

Фармакокинетика никотина всесторонне изучена; было установлено, что способ доставки вещества в организм оказывает существенное влияние на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика спрея для слизистой оболочки полости рта изучена в четырех исследованиях, включавших 141 субъект. Всасывание Лекарственная форма спрей для слизистой оболочки полости рта предполагает, что доза никотина поступает немедленно и, как следствие, его абсорбция из полости рта быстрая. Максимальная концентрация, равная 5,3 нг/мл, достигается в течение 13 мин после введения 2 мг никотина. Спустя 10 мин после применения спрея в дозах 1 и 2 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) превышала аналогичные значения, полученные в исследованиях жевательной резинки и таблеток, содержащих 4 мг никотина (0,48 и 0,64 ч×нг/мл, в сравнении с 0,33 и 0,33 ч×нг/мл). Значения AUC∞ свидетельствуют о том, что биодоступность никотина при нанесении спрея на слизистую оболочку полости рта сходна с биодоступностью при применении таблеток и несколько выше, чем при применении никотиновой жевательной резинки. AUC∞ для спрея дозировкой 2 мг равнялась 14,0 ч×нг/мл по сравнению с 23,0 ч×нг/мл для жевательной резинки дозировкой 4 мг и 26,7 ч×нг/мл для таблеток дозировкой 4 мг. Средняя равновесная концентрация никотина в плазме крови, достигавшаяся после введения максимальной дозы (т. е. 2 впрыскивания спрея в дозе 1 мг каждые 30 мин), примерно равнялась 28,8 нг/мл по сравнению с 23,3 нг/мл при применении жевательной резинки дозировкой 4 мг (1 подушечка каждый час) и 25,5 нг/мл для таблеток никотина дозировкой 4 мг (1 таблетка каждый час). Принимая во внимание быстрое всасывание и сходную высокую относительную биодоступность, большая часть никотина, высвобождаемого из спрея, всасывается, очевидно, через слизистую оболочку щек. Распределение Объем распределения после внутривенного введения никотина составляет от 2–3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. По этой причине изменения связывания никотина при применении сопутствующих препаратов или изменения содержания белков плазмы крови при ряде заболеваний, предположительно, не должны оказывать существенного влияния на фармакокинетику никотина. Биотрансформация Метаболизм и выведение никотина не зависят от лекарственной формы, и поэтому для их описания подходят результаты исследования никотина при внутривенном введении. Основным органом, элиминирующим никотин, является печень. Тем не менее, никотин также метаболизируется в почках и легких. Известно более 20 метаболитов никотина, при этом все они, по-видимому, менее активны по сравнению с исходным соединением. Плазменный период полувыведения основного метаболита никотина – котинина – равен 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую для никотина в 10 раз. Выведение Средний плазменный клиренс никотина равен 70 л/час, период полувыведения составляет 2–3 ч. Основными метаболитами никотина, обнаруживаемыми в моче, являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидроксикотинин (37% введенной дозы). Примерно 10% никотина выводится с мочой в неизмененном виде. При высокой скорости фильтрации и pH мочи ниже 5 количество никотина, выводимого с мочой в неизменном виде, может достигать 30%. Линейность/нелинейность При 1, 2, 3 и 4 нажатиях спрея с дозировкой 1 мг/доза выявлено лишь незначительное отклонение от линейности AUC∞ и Cmax. Особые группы пациентов Нарушение функции почек Прогрессирование почечной недостаточности сопровождается снижением общего клиренса никотина. Клиренс никотина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек снижен в среднем на 50%. У пациентов на гемодиализе отмечалось увеличение концентрации никотина. Нарушение функции печени Фармакокинетика никотина у пациентов с легким нарушением функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изменялась, но при наличии нарушения функции печени средней степени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью) снижалась на 40–50%. Данные о фармакокинетике никотина при нарушении функции печени более 7 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют. Пожилые пациенты У здоровых пациентов пожилого возраста отмечено небольшое снижение общего клиренса никотина, не требующее изменения дозы препарата.

Фармакодинамика

Никотин является агонистом никотиновых рецепторов в периферической и центральной нервной системе (ЦНС), оказывает выраженное влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Резкий отказ от курения вызывает развитие характерного синдрома отмены, включая тягу к курению. Клинические исследования показали, что препараты для заместительной никотиновой терапии позволяют курильщикам воздержаться от курения, облегчая симптомы «отмены». Исследование разовой дозы у 200 здоровых курильщиков продемонстрировало, что при использовании двух доз спрея по 1 мг желание закурить снижается, начиная с первой минуты после применения спрея и в значительно большей степени, чем при применении таблеток для рассасывания, содержащих никотин. По сравнению с никотиновой резинкой жевательной или таблетками для рассасывания, абсорбция никотина из спрея для слизистой оболочки полости рта более быстрая (см. раздел «Фармакокинетика») и, основываясь на накопленном опыте применения заместительной никотиновой терапии, это приводит к более быстрому снижению тяги и других симптомов. Повышение аппетита является общеизвестным симптомом «отмены» никотина, часто после прекращения курения происходит увеличение массы тела. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить.

Побочные действия

Вне зависимости от используемой лекарственной формы препарата, содержащего никотин, некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся следующие проявления: дисфория или подавленное настроение; бессонница; раздражительность, недовольство или гневливость; тревога; затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость; снижение частоты сердечных сокращений; повышение аппетита или увеличение массы тела; кашель; афтозные язвы; назофарингит. Причинно-следственная связь не установлена. Помимо этого, у лиц, использующих спрей для слизистой оболочки полости рта, также отмечались другие симптомы, ассоциированные с прекращением курения: головокружение, пресинкопальные состояния, кашель, запор и кровоточивость десен. Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения. Спрей Никоретте® может вызывать нежелательные реакции, связанные с никотином, сходные с наблюдаемыми при применении других никотинсодержащих препаратов, эти реакции носят преимущественно дозозависимый характер. Аллергические реакции (такие как ангионевротический отек, крапивница и анафилактический шок) могут возникать у предрасположенных к этому лиц. Большинство нежелательных реакций на спрей Никоретте® отмечались в раннюю фазу лечения и схожи с таковыми для препаратов, принимаемых внутрь. В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, часто встречается икота. Продолжение лечения приводит к адаптации. Ежедневный сбор данных у субъектов исследования показал, что очень часто возникающие нежелательные явления проявляются в первые 2–3 недели применения спрея и впоследствии исчезают. Нежелательные реакции, наблюдающиеся при комбинированной терапии с пластырем трансдермальным, отличаются от таковых при использовании каждого из препаратов по отдельности только в отношении местных нежелательных явлений, связанных с конкретными лекарственными формами. Частота этих нежелательных реакций сравнима с частотой, приведенной в инструкции по применению для каждого препарата.

Взаимодействия

Четкого клинически значимого взаимодействия между заместительной никотиновой терапией и другими препаратами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т. е. приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина.

Передозировки

При применении в соответствии с инструкцией по применению симптомы передозировки никотином могут возникать у пациентов с низким поступлением никотина до лечения или при одновременном использовании различных источников никотина. Симптомы Минимальная летальная доза при острой передозировке для непривыкшего взрослого человека составляет 40–60 мг никотина. При передозировке отмечаются те же симптомы, что и при остром отравлении никотином, а именно: тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушение слуха и выраженная общая слабость. При более высоких дозах к ним могут присоединиться артериальная гипотензия, слабый и неритмичный пульс, нарушение дыхания, нарушение сознания, коллапс и генерализованные судороги. Дозы никотина, которые хорошо переносятся в ходе лечения взрослыми курильщиками, могут вызвать симптомы тяжелого отравления у маленьких детей и даже привести к летальному исходу. Подозрение на отравление никотином у детей должно расцениваться как неотложное состояние, требующее немедленной госпитализации. В случае передозировки необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Лечение Следует немедленно прекратить применение никотина и начать симптоматическое лечение.

Фармакологическое действие

Никотин является агонистом никотиновых рецепторов в периферической и центральной нервной системе, оказывает выраженное влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.

Резкий отказ от курения вызывает развитие характерного синдрома отмены, включая тягу к курению.

Клинические исследования показали, что препараты для заместительной никотиновой терапии позволяют курильщикам воздержаться от курения, облегчая симптомы "отмены". Исследование разовой дозы у 200 здоровых курильщиков продемонстрировало, что при использовании 2 доз спрея по 1 мг желание закурить снижается, начиная с первой минуты после применения спрея и в значительно большей степени, чем при применении таблеток для рассасывания, содержащих никотин. По сравнению с никотиновой резинкой жевательной или таблетками для рассасывания, абсорбция никотина из спрея для местного применения более быстрая и, основываясь на накопленном опыте применения заместительной никотиновой терапии, это приводит к более быстрому снижению тяги и других симптомов.

Повышение аппетита является общеизвестным симптомом отмены никотина, часто после прекращения курения происходит увеличение массы тела. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики