Левофлоксацин (Раствор) в Уфе
Инструкция по применению Левофлоксацин
Действующее вещество
ЛевофлоксацинПоказания
Для системного применения: инфекции нижних отделов дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит), половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы).
Для местного применения: лечение инфекций переднего отдела глаза, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами.
Противопоказания
Гиперчувствительность к левофлоксацину, любому другомукомпоненту препарата или другим препаратам из группы фторхинолонов,эпилепсия поражение сухожилий при ранее проводившемся лечениихинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковыйвозраст (до 18 лет).
С осторожностью:
Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующегоснижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
У пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт илитяжелая травма) (возможно развитие судорог).
Состав
В 1 мл раствора содержится активное вещество: левофлоксацин (в форме гемигидрата) 5 мг.
Описание лекарственной формы
Прозрачная желтовато-зеленого цвета жидкость.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. C max достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы - 30-40%.
Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.
T1/2 - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.
После в/в инфузии в дозе 500 мг в течение 60 мин C max - 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся Vd после введения той же дозы составляет 89-112 л, C max - 6.2 мкг/мл, T1/2 - 6.4 ч.
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. У здоровых добровольцев средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 ч после местного применения составили 17 мкг/мл и 6.6 мкг/мл соответственно. У 5 из 6 добровольцев концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 ч после инстилляции. У 4 из 6 добровольцев эта концентрация сохранилась через 6 ч после инстилляции. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения - от 0.86 нг/мл в 1 сутки до 2.05 нг/мл. C max левофлоксацина в плазме, равная 2.25 нг/мл, выявлена на 4 сутки после двух дней применения препарата каждые 2 ч до 8 раз/сут. C max левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.
Фармакодинамика
Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкогоспектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) итопоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК,подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения вцитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Левофлоксацин активен in vivo и in vitro отношении следующихмикроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumdiphtheriae, Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis),Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащиеи коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно ,чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus(метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis(метициллинчувствительные штаммы); Streptococcus spp. групп С и G,Staphylococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae(пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентныештаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans(пенициллинчувствительные/резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (втом числе Acinetobacter baumannii), Actinobacillusactinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens,Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerellavaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae(ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilusparainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числеKlebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganellamorganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующиепенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (втом числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurellamultocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp.(в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii),Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Serratiaspp. (в том числе Serratia marcescens), Salmonella spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacteriumspp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonellaspp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae,Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila,Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacteriumtuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae,Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющаяконцентрация более,4мг/мл):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumurealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium,Staphylococcus - epidermis (метициллинрезистентные штаммы),Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia,Campylobacter jejuni, Campilobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron,Bacteroides vulgates, Bacteroides ovatus, Prevotella spp.,Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрацияболее 8 мг/мл):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumjeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы),прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательныеметициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потливость, дрожь).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. При местном применении - кратковременное жжение в глазах, покраснение глаз, снижение остроты зрения, появление слизи в виде тяжей в слезной пленке, блефарит, хемоз, сосочковые разрастания и появление фолликулов на конъюнктиве, синдром сухого глаза, эритема век, зуд и боль в глазах, светобоязнь.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Взаимодействия
Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышаютриск развития судорог.
Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий(особенно, в пожилом возрасте).
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевуюсекрецию, замедляют выведение левофлоксацина.
Раствор для инфузий совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида,5 % раствором декстрозы, 2,5 % раствором Рингера с декстрозой,комбинированными растворами для парентерального питания(аминокислоты, углеводы, электролиты).
Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочнуюреакцию (например, с раствором натрия гидрокарбоната).
У больных сахарным диабетом, получающих пероральныегипогликемические средства или инсулин, на фоне приемалевофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния,поэтому рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови.
Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активностьварфарина.
Сукральфат, соли железа и магний- или алюминийсодержащиеантацидные средства снижают эффект левофлоксацина (интервал междуприемами препаратов должен составлять не менее 2-х часов).
Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны центральнойнервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость).
Передозировки
Симптомы: проявляются преимущественно со стороны центральнойнервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушениясознания и судороги по типу эпилептических припадков).
Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства(например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочекжелудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT.
Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен. Специфическийантидот не известен.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра действия, фторхинолон. Действует бактерицидно. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Левофлоксацин
Фото Левофлоксацин
