Конвулекс (Таблетки) в Уфе
Инструкция по применению Конвулекс
Действующее вещество
Вальпроевая кислотаПоказания
Противопоказания
— печеночная недостаточность; — острый и хронический гепатит; — нарушения функции поджелудочной железы; — порфирия; — геморрагический диатез; — выраженная тромбоцитопения; — нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе); — комбинация с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином; — период лактации; — дети с массой тела менее 7.5 кг (для капель для приема внутрь); — дети с массой тела менее 20 кг (для таблеток пролонгированного действия); — детский возраст до 3-х лет (для таблеток пролонгированного действия); — повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата Конвулекс. С осторожностью: — при анамнестических данных о заболеваниях печени и поджелудочной железы (в т.ч. в семейном анамнезе); — при угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); — при почечной недостаточности; — при врожденных ферментопатиях; — при органических заболеваниях головного мозга; — при гипопротеинемии; — при беременности (особенно I триместр); — детям с умственной отсталостью; — детям с массой тела более 7.5 кг (для капель для приема внутрь).
Состав
1 таблетка содержит:действующее вещество: натрия вальпроат 300 мг;вспомогательные вещества: лимонная кислота, этилцеллюлоза, этилакрилата, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида сополимер (1 : 2 : 0,1), тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка: этилакрилата, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида сополимер (1 : 2 : 0,2), этилакрилата, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида сополимер (1 : 2 : 0,1), триэтилцитрат, кармеллоза натрия, титана диоксид, тальк, ванилин.Описание лекарственной формы
Овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома и гравировкой "СС3" (для таблеток 300 мг) и "СС5" (для таблеток 500 мг) с одной стороны, с запахом ванилина. На изломе: белого или почти белого цвета.Фармакокинетика
Всасывание
Вальпроевая кислота практически полностью абсорбируется из ЖКТ,биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи неснижает скорость абсорбции. Cmax в плазме крови достигается через 4ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме кровисоставляет 50-150 мг/л.
Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией,более низкой (на 25%), но более стабильной концентрацией в плазмемежду 4 и 14 ч.
Распределение
Css достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интерваловмежду приемами доз.
При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связываниевальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, приконцентрации 50-100 мг/л - 80-85%.
Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют свеличиной не связанной с белками фракции активного вещества.Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяетсяс грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10%концентрации в плазме крови матери.
Метаболизм
Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению впечени.
Выведение
Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятсяпочками, небольшие количества - с калом и выдыхаемым воздухом. T1/2вальпроевой кислоты при монотерапии и у здоровых добровольцевсоставляет 8-20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевойкислоты с белками плазмы уменьшается.
При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 можетсоставлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.
У пациентов с нарушениями функции печени, пациентов пожилоговозраста и детей в возрасте до 18 мес возможно значительноеувеличение T1/2.
Фармакодинамика
КОНВУЛЕКС® - противоэпипептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие.Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) вследствие ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК А, а также влиянию на потенциалзависимые натриевые каналы. По другой гипотезе действует на участки постсинаптичееких рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия.Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностьюПобочные действия
В целом, Конвулекс хорошо переносится больными. Побочные эффектывозможны в основном при концентрации препарата в плазме выше 100мг/л или при комбинированной терапии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия,снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко - запор,панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (впервые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед.).
Со стороны ЦНС: тремор, изменения поведения, настроения илипсихического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации,агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычноевозбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность),атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия,дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.
Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание "мушек"перед глазами.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения,тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегациитромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляции (сопровождающеесяудлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями,кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью).
Со стороны обмена веществ: уменьшение или увеличение массытела.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница,ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественнаяэкссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия,гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышениеактивности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея,увеличение молочных желез, галакторея. Прочие: периферическиеотеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отменыпрепарата).
Взаимодействия
Вальпроеая кислота усиливает эффекты, в т.ч. и побочные, другихпротивоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин),антидепрессантов, антипсихотических лекарственных средств(нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов МАО,тимолептиков, этанола. Добавление вальпроевой кислоты к клоназепамув единичных случаях может приводить к усилению выраженностиабсансного статуса.
При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратамиили примидоном отмечается повышение концентрации последних в плазмекрови.
Увеличивает T1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени,вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч - у детей).
Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 неизменяется.
Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО,антипсихотические средства (нейролептики) и другие лекарственныесредства, снижающие порог судорожной активности, уменьшаютэффективность препарата. При одновременном приеме препаратаКонвулекс с этанолом и другими лекарственными средствами,угнетающими работу ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторыМАО, антипсихотические лекарственные средства) возможно усилениеугнетения ЦНС.
При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектоввальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы).Конвулекс усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловаякислота) и непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином,мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сывороткекрови (ускорение метаболизма).
Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на35-50% (необходима коррекция дозы).
Миелотоксические лекарственные средства - повышение рискаугнетения костномозгового кроветворения.
Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов ине снижает эффективности пероральных контрацептивов.
Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличиваютвероятность развития поражений печени.
Вальпроевая кислота может как повышать, так и снижатьконцентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие измененияметаболизма.
Меропенем снижает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, чтоможет привести к снижению противосудорожного эффекта.
При одновременном применении с топираматом повышается рискразвития гипераммониемии и энцефалопатии.
Передозировки
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушениефункции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.
Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч) с последующимназначением активированного угля, гемодиализ. Форсированный диурез,поддержание жизненно важных функций организма.
Фармакологическое действие
Фармгруппа: противоэпилептическое средство Фармдействие: Конвулекс - противоэпилептический препарат. Оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания GABA в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА (активации GABA-эргической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью. Фармакокинетика: Всасывание Вальпроевая кислота практически полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме крови после приема таблеток пролонгированного действия достигается через 4 ч, Cmax в плазме крови после приема капель для приема внутрь - через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-150 мг/л. Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч. Распределение Css достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз. При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 мг/л - 80-85%. Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Метаболизм Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени. Выведение Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, небольшие количества - с калом и выдыхаемым воздухом. T1/2 вальпроевой кислоты при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается. При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов. У пациентов с нарушениями функции печени, пациентов пожилого возраста и детей в возрасте до 18 мес возможно значительное увеличение T1/2.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Конвулекс
Фото Конвулекс
