Изосорбида мононитрат в Уфе

Показания

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату другим нитросоединениям и компонентам препарата;

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);

- острая сердечная недостаточность (шок сосудистый коллапс);

- кардиогенный шок если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной баллонной контрпульсации или путем применения лекарственных средств оказывающих положительное инотропное действие;

- тяжелый аортальный и/или тяжелый митральный стеноз гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);

- тампонада сердца;

- констриктивный перикардит;

- токсический отек легких;

- тяжелая гиповолемия;

- тяжелая анемия;

- одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафил варденафил тадалафил);

- одновременное применение с риоцигуатом (стимулятор растворимой гуанилатциклазы);

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью:
Артериальная гипотензия склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции низкое давление наполнения левого желудочка (например при остром инфаркте миокарда); аортальный и/или митральный стеноз заболевания сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (например: кровоизлияние в мозг черепно-мозговая травма) закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления) тяжелая почечная недостаточность печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии) тиреотоксикоз гипотиреоз недостаточное и неполноценное питание беременность пожилой возраст.

Состав

Действующее вещество: изосорбида мононитрат 60% - 100,00 мг, разведенный в лактозе, в пересчете на изосорбида мононитрат - 60,00 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 108,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 95,48 мг; стеариновая кислота - 36,00 мг; повидон-К25 - 14,40 мг; магния стеарат - 3,60 мг; кремния диоксид коллоидный - 2,52 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 4,95 мг; титана диоксид - 2,70 мг; макрогол-4000 - 1,35 мг.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто - ? 1/10; часто - от ? 1/100 до < 1/10; нечасто - от ? 1/1000 до < 1/100; редко - от ? 1/10000 до < 1/1000; очень редко - от < 1/10000 включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы

очень часто - 'нитратная' головная боль;

часто - головокружение скованность сонливость снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения);

редко - ишемия головного мозга.

Нарушения со стороны органа зрения

часто - нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердца

часто - тахикардия;

нечасто - парадоксальная брадикардия усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов

часто - ортостатическая гипотензия;

нечасто - 'приливы' крови к коже лица ощущение жара выраженное снижение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

нечасто - тошнота рвота возможно появление легкого жжения языка сухость слизистой оболочки полости рта;

очень редко - изжога (вследствие расслабления кардиального сфинктера).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто - кожная сыпь крапивница;

очень редко - синдром Стивенса-Джонсона;

частота неизвестна - эксфолиативный дерматит ангионевротический отек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

часто - астения.

При применении препарата возможно развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз изосорбида мононитрата.

При применении органических нитратов были отмечены случаи выраженного снижения артериального давления сопровождающиеся тошнотой рвотой беспокойством бледностью кожных покровов и повышенным потоотделением. Артериальная гипотензия может сопровождаться парадоксальной брадикардией и учащением приступов стенокардии.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие перераспределения кровотока в плохо вентилируемые участки легких. У пациентов с ишемической болезнью сердца это может приводить к развитию ишемии миокарда.

Взаимодействия

Фармакодинамические взаимодействия

При одновременном применении изосорбида мононитрата с вазодилататорами бета- адреноблокаторами блокаторами 'медленных' кальциевых каналов ингибиторами АПФ антагонистами рецепторов ангиотензина II диуретиками прокаинамидом хинидином антипсихотическими средствами (нейролептиками) трициклическими антидепрессантами ингибиторами ФДЭ-5 этанолом алпростадилом возможно усиление антигипертензивного действия.

В связи с потенцированием антигипертензивного эффекта противопоказано одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил варденафил тадалафил) с нитратами или донаторами оксида азота (NО).

При одновременном применении амиодарона пропранолола блокаторов 'медленных' кальциевых каналов (верапамил нифедипин и др.) возможно усиление антиангинального действия изосорбида мононитрата.

При одновременном применении бета-адреномиметиков альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия чрезмерное снижение АД).

При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

При одновременном применении с нитратами возможно уменьшение терапевтического эффекта норэпинефрина (норадреналина).

Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом (стимулятор растворимой гуанилатциклазы) противопоказано в связи с риском развития выраженной артериальной гипотензии.

Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптеринсодержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (NО) в т.ч. с классическими донаторами NО (такими как нитроглицерин изосорбида динитрат изосорбида мононитрат нитропруссид натрия молсидомин).

Фармакокинетические взаимодействия

Изосорбида мононитрат повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови и может усиливать гипертензивное действие последнего.

Адсорбенты вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Передозировки

Симптомы

Выраженное снижение АД с ортостатической вазодилатацией рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость головокружение гиперемия кожи тошнота рвота диарея.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии цианоза диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.

Лечение

Прекращение приема препарата промывание желудка. В течение первого часа после передозировки - прием внутрь активированного угля. Показано наблюдение в отделении интенсивной терапии в течение как минимум 12 часов после передозировки; контроль за показателями жизненных функций организма.

При выраженном снижении АД - перевод пациента в горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами восполнение объема циркулирующей крови. При сохранении артериальной гипотензии возможно применение инотропных препаратов (таких как добутамин или допамин). Применение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано.

При метгемоглобинемии:

1. Аскорбиновая кислота в форме натриевой соли в/в по 01-015 мл/кг 1% раствора до 50 мл)

2. Оксигенотерапия гемодиализ обменное переливание крови.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации).

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объём левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок).

Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца (ИБС) стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга твердой мозговой оболочки что может сопровождаться головной болью.

К изосорбиду как и к другим нитратам развивается перекрестная толерантность. После отмены терапии (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-40 минут после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики