Хайнемокс в Уфе
Инструкция по применению Хайнемокс
Действующее вещество
МоксифлоксацинПоказания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:
внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибактериальным препаратам*;
обострение хронического бронхита;
острый бактериальный синусит;
неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу);
осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).
* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при МИК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Противопоказания
повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или другим компонентам препарата;
аллергические реакции на арахис или сою;
поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические препараты класса IА, III) — см. «Взаимодействие»;
пациенты с врожденными или приобретенными документированными удлинениями интервала QT; электролитными нарушениями (особенно некоррегированная гипокалиемия); клинически значимой брадикардией; клинически значимой сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличием в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой (применение моксифлоксацина приводит к удлинению интервала QT);
пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и повышением активности трансаминаз более чем в 5 раз выше ВГН;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: заболевания ЦНС (в т.ч. подозрительные в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающие к возникновению судорог и снижающие порог судорожной активности; пациенты с психозами и психическими заболеваниями в анамнезе; пациенты с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; миастения gravis; цирроз печени; одновременный прием с препаратами, снижающими содержание калия.
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| моксифлоксацина гидрохлорид | 436,3 мг |
| (соответствует моксифлоксацину — 400 мг) | |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 52 мг; натрия лаурилсульфат — 7,5 мг; тальк очищенный — 15 мг; магния стеарат — 6,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 20 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 3,5 мг; натрия кроскармеллоза — 6,5 мг; МКЦ — 130,7 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry белый (85G58977) Make-Colorcon (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, макрогол 3000, лецитин (соевый) — 17,32 мг; оксид железа красный — 0,68 мг |
Описание
Розовато-красного цвета, овальные, двояковыпуклые, таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой. В изломе однородная масса от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-красногоцвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; на изломе - масса отбелого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.
Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.
После однократного применения 400 мг моксифлоксацина Сmax в крови достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Сssmax и Сssmin составляет 3,2 мг/л и 0,6 мг/л, соответственно.
При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность всасывания не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат может применяться независимо от приема пищи.
Распределение
Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.
Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови.
Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах.
Метаболизм
Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизменном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты М1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метоболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.
Выведение
Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата. Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22 % однократной дозы (400 мг) выводится в неизменном виде почками, около 26% - через кишечник.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Возраст, пол и этническая принадлежность. При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33 % по показателям AUC и Сmax. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Сmax были обусловлены скорее разницей в весе, чем полом и не считаются клинически значимыми. Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.
Дети. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.
Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Нарушение функции печени. Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (класс А, В, С по классификации Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени.
Фармакодинамика
Механизм действия
Моксифлоксацин – бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, реперации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.
Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.
Механизмы резистентности
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7 – 10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бациклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.
Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.
Влияние на кишечную микрофлору человека
В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина.
Отмечалось снижение концентраций Echerichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимы в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.
Тестирование чувствительности in vitro:
Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:
| Чувствительные | Умеренно-чувствительные | Резистентные |
| Грамположительные | ||
| Gardnerella vaginalis | ||
| Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК>2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол | ||
| Streptococcus pyogenes (группа А)* | ||
| Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus*, S. intermedius*) | ||
| Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus) | ||
| Streptococcus agalactiae | ||
| Streptococcus dysgalactiae | ||
| Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину шатммы)* | Staphylococcus aureus (резистентные к метицмллину/офлоксацину штаммы)+ | |
| Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммы | Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. homnis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные у метициллину штаммы. | |
| Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину) | ||
| Enterococcus avium* | ||
| Enterococcus faecium* | ||
| Грамотрицательные | ||
| Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)* | ||
| Haemophillus parainfluenzae* | ||
| Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)* | ||
| Bordetella pertussis | ||
| Legionella pneumophila | Escherichia coli* | |
| Acinetobacter baumanii | Klebsiella pneumoniae* | |
| Klebsiella oxytoca | ||
| Citrobacter freundii* | ||
| Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazakii) | ||
| Enterobacter cloacae* | ||
| Pantoea agglomerans | ||
| Pseudomonas aeruginosa | ||
| Pseudomonas fluorescens | ||
| Burkholderia cepacia | ||
| Stenotrophomonas maltophilia | ||
| Proteus mirabilis* | ||
| Proteus vulgaris | ||
| Morganella morganii | ||
| Neisseria gonorrhoeae* | ||
| Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii) | ||
| Анаэробы | ||
| Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasonis*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*) | ||
| Fusobacterium spp. | ||
| Peptostreptococcus spp. | ||
| Porphyromonas spp. | ||
| Prevotella spp. | ||
| Propionibacterium spp. | ||
| Clostridium spp. | ||
| Атипичные | ||
| Chlamydia pneumoniae* | ||
| Chlamydia trachomatis* | ||
| Mycoplasma pneumoniae* | ||
| Mycoplasma hominis | ||
| Mycoplasma genitalium | ||
| Legionella pneumophila* | ||
| Coxiella burnettii |
*- Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.
+ Применение моксфлосацина не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.
Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC/МИК90), превышает 125, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmax)/МИК90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клинические улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК90>30-40.
| Параметр (среднее значение) | AUIC* (ч) | Cmax/МИК90 |
| МИК90 0,125 мг/л | 279 | 23,6 |
| МИК90 0,25 мг/л | 140 | 11,8 |
| МИК90 0,5 мг/л | 70 | 5,9 |
Побочные действия
Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии[внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только внутривенно), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом).
Неблагоприятные реакции, перечислены в группе «часто» встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.
В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом:
часто (от ≥1/100 до <1/10),
нечасто (от ≥1/1000 до <1/100),
редко (от ≥1/10000 до <1/1000),
очень редко (<1/10000),
частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не предоставляется возможным).
| Системы органов | Часто | Нечасто | Редко | Очень редко | Частота неизвестна |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Грибковые суперинфекции | ||||
| Со стороны системы кроветворения | Анемия Лейкопения Нейтропения Тромбоцитопения Тромбоцитемия Удлинение протромбинового времени/увеличение международного нормализованного отношения (МНО) | Изменение концентрации тромбопластина | Повышение концентрации протромбина/уменьшение МНО | ||
| Со стороны иммунной системы | Аллергические реакции Зуд Сыпь Крапивница Эозинофилия | Анафилактические /анафилактоидные реакции Ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни) | Анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угрожающий жизни) | ||
| Со стороны обмена веществ | Гиперлипидемия | Гипергликемия Гиперурикемия | Гипогликемия | Тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин | |
| Психические расстройства | Тревожность Психомоторная гипер- актиность/ажитация | Эмоциональная лабильность Депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки) Галлюцинации | Деперсонализация Психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, такому как суицидальные мысли или суицидальные попытки) | Нервозность Нарушение памяти Делирий | |
| Со стороны нервной системы | Головная боль Головокружение | Парестезии/дизестезии Нарушение вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию) Спутанность сознания и дезориентация Нарушения сна Тремор Вертиго Сонливость | Гипестезия Нарушения обоняния (включая аносмию) Атипичные сновидения Нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов) Судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе “grand mal” припадки) Нарушения внимания Нарушения речи Амнезия Периферическая нейропатия и полинейропатия | Гиперестезия | |
| Со стороны органа зрения | Нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС) | Преходящая потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС) | |||
| Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства | Шум в ушах Ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое) | ||||
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией | Удлинение интервала QT Ощущение сердцебиения Тахикардия Вазодилятация | Желудочковые тахиаритмии Обмороки Повышение артериального давления Снижение артериального давления | Неспецифические аритмии Полиморфная желудочковая тахикардия (torsades des pointes), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда) | |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Одышка (включая астматические состояния) | ||||
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота Рвота Боль в животе Диарея | Сниженный аппетит и сниженное потребление пищи Запор Диспепсия Метеоризм Гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита) Повышение активности амилазы | Дисфагия Стоматит Псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями) | ||
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Повышение активности «печеночных» трансаминаз | Нарушения функции печени (включая повышение активности уровня лактатдегидрогеназы) Повышение концентрации билирубина Повышение активности гамма-глутамилтрансферазы Повышение в крови активности щелочной фосфотазы | Желтуха Гепатит (преимущественно холестатический) | Фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса – Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни) | ||||
| Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | Артралгия Миалгия | Тендинит Повышение мышечного тонуса и судороги Мышечная слабость | Разрывы сухожилий Артрит Нарушения походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы Усиление симптомов миастении gravis. | ||
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) | Нарушение функции почек Почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек) | |||
| Общие расстройства и нарушения в месте инъекции | Реакции в месте инъекции/инфузии | Общее недомогание Неспецифическая боль Потливость Флебит/ тромбофлибит в месте инфузии | Отек |
Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию:
Часто: повышение активности гамма-глутамилтрасферазы
Нечасто: желудочковые тахикардии, снижение артериального давления, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе «grand mal» припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существующими нарушениями функции почек).
Взаимодействия
Отсутствует клинически значимое взаимодействие моксифлоксацина с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом. Коррекция режима дозирования при совместном применении с этими препаратами не требуется.
Антацидные препараты, минералы и поливитамины
Одновременное применение моксифлоксацина и антацидных препаратов, минералов и поливитаминов может нарушить всасывание моксифлоксацина, вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а, следовательно, уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний, алюминий, сукральфат, железо, цинк, следует принимать как минимум за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.
Препараты, удлиняющие интервал QT
Так как моксифлоксацин влияет на удлинение интервала QT, совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами противопоказано:
- антиаритмические IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.) и III (амиодарон, соталол, дофетидил, ибутилид и др.) классов;
- трициклические антидепрессанты;
- нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.);
- антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин);
- антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин, мизоластин);
- другие (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).
Варфарин
При совместном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются. Тем не менее, у пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование значения МНО и, при необходимости, корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
Дигоксин
Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись.
Активированный уголь
При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность моксифлоксацина снижается более, чем на 80 %, в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.
Глюкокортикостероиды
При одновременном применении моксифлоксацина и глюкокортикостероидов возрастает риск развития тендинита и разрыва сухожилий.
Передозировки
Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действуетбактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектраграмположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных,кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydiaspp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов,резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношениибольшинства штаммов микроорганизмов: грамположительные -Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные кметициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивыек пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А);грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая какпродуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы),Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxellacatarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующиебета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae;атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По даннымисследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмычувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность иэффективность его при лечении инфекций не была установлена.Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri,Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcusdysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis(включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcushaemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus,Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae.Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiellaoxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans,Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri,Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesdistasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis,Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroidesuniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonasanaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus,Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens,Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionellapneumophila, Caxiella burnettii.
Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующиетопологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарациии транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от егоконцентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидныеконцентрации почти не отличаются от минимальных подавляющихконцентраций.
Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины,цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияютна антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестнаярезистентность между моксифлоксацином и этими препаратамиотсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развитиярезистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности- низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность кмоксифлоксацину развивается медленно в результате рядапоследовательных мутаций. При многократном воздействии намикроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющихконцентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Междупрепаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестнаярезистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробныемикроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны кмоксифлоксацину.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Хайнемокс
Фото Хайнемокс
