Диклофенак (Раствор) в Уфе

Показания

Для кратковременного симптоматического лечения болей различного генеза умеренной
интенсивности:
■ Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий
спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение
мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в т. ч. с
радикулярным синдромом);
■ люмбаго, ишиас, невралгия;
■ альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т. ч. аднексит;
■ посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
■ почечная колика;
■ послеоперационная боль.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. 

НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; 

период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, 

беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 14 лет - для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 50 мг, и суппозиториев ректальных 50 мг, до 18 лет - для таблеток пролонгированного действия и суппозиториев 100 мг).

При ректальном применении (дополнительно): проктит.

Для ЛФ, содержащих в составе лактозу (дополнительно): наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью. 

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, ХПН, ХСН, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), 

пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), 

бронхиальная астма, одновременный прием ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч.АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), 

ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, 

сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, ХПН (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Нelicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

Состав

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

в ампулах по 3 мл (в комплекте с ножом ампульным); в упаковке контурной ячейковой 5 ампул.

в тубах алюминиевых по 40 г; в пачке картонной 1 туба.

Описание лекарственной формы

Прозрачный от бесцветного до слабо-желтого цвета раствор со слабым характерным запахом бензилового спирта.

Фармакокинетика

Всасывание
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75
мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя
3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Объем
распределения - 550 мл/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его
максимальная концентрация достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся
период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после
достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной
жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода
времени до 12 ч.
Метаболизм
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и
конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие
изофермент CYP2C9 цитохрома Р450. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем
диклофенака.
Выведение
Системный клиренс составляет 350 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65 %
введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в
неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в
крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени
фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Фармакодинамика

Диклофенак обладает выраженными анальгезирующими, жаропонижающими и
противовоспалительными свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2,
нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге
воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее
действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли,
утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние
сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые
ощущения и воспалительный отек.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия, метеоризм, запоры, гастрит вплоть до эрозивного с кровотечением, повышение активности трансаминаз, лекарственный гепатит, панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, асептический менингит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: экзантема, эритема, экзема, гиперемия, эритродермия, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, включая шок.

Местные реакции: в месте инъекции возможны жжение, образование инфильтрата, некроз жировой ткани.

Прочие: задержка жидкости в организме, отеки, повышение АД.

Взаимодействия

Диклофенак может усиливать токсическое действие циклоспорина на почки. 

При одновременном применении с антикоагулянтами необходим регулярный контроль показателей свертывания крови. 

При одновременном применении препарата Диклофенак с дигоксином, фенитоином или препаратами лития возможно повышение концентраций в плазме указанных лекарственных средств; с диуретиками и гипотензивными

средствами - возможно уменьшение действия этих препаратов; с калийсберегающими диуретиками - возможно развитие гиперкалиемии; с ацетисалициловой кислотой - снижение концентрации диклофенака в плазме крови и повышение риска развития побочных эффектов. 

При применении метотрексата в течение 24 ч до или после приема Диклофенака возможно повышение концентрации метотрексата и усиление его токсического действия. 

Диклофенк может вызывать гипо- или гипергликемию, поэтому при одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется контроль концентрации глюкозы в крови.

Передозировки

Симптомы: 

кровотечение из ЖКТ, диарея, рвота, эпигастральная боль, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко - повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома. 

Лечение: 

промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. 

Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Фармакологическое действие

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики