Вильпрафен

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином); скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз); инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис, венерическая лимфогранулема); хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.

Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к джозамицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Таблетки диспергируемые белого или белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатой формы, сладкие, с запахом клубники; с надписью "IOSA" и риской на одной стороне таблетки и надписью "1000" - на другой.

После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. С_max достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.

Связывание с белками плазмы не превышает 15%.

Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.

Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.

Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.

Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Антибактериальныйпрепарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтезабелка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 50S‑субъединицейрибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказываетбактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. Присоздании в очаге воспаления высоких концентраций возможен бактерицидный эффект.

Джозамицинактивен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp.,в т.ч. метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus),Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes и Streptococcuspneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes,Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp.,Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), грамотрицательныхбактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxellacatarrhalis, Bordetella spp., Brucella spp., Legionellaspp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacterpylori, Campylobacter jejuni), чувствительность Bacteroidesfragilis может быть вариабельной, Chlamydia spp., в т.ч. С.trachomatis, Chlamydophila spp., в т.ч. Chlamydophila pneumoniae(ранее называлась Chlamydia pneumoniae), Mycoplasma spp., в т.ч. Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasmaspp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Как правило неактивен в отношении энтеробактерий, поэтому незначительно влияет на микрофлоружелудочно-кишечного тракта. В ряде случаев сохраняет активность прирезистентности к эритромицину и другим 14-и и 15-членным макролидам (стрептококки,стафилококки). Резистентность к джозамицину встречается реже, чем к 14-и и15-членным макролидам.

Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Прочие: в отдельных случаях - дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).

При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.

Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.

При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.

До настоящего временинет данных о специфических симптомах передозировки. В случае передозировкиследует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе «Побочныеэффекты», особенно со стороны желудочно-кишечного тракта.