Винпоцетин (Концентрат) в Туле
Инструкция по применению Винпоцетин
Действующее вещество
ВинпоцетинПоказания
Неврология: транзиторнаяишемическая атака, симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта,сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции,атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертоническойэнцефалопатии.
Офтальмология: хроническиесосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слухаперцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах, ухудшение слухасосудистого или токсического (в том числе медикаментозного) генеза.
Противопоказания
Острая фазагеморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелыенарушения ритма сердца.
Гиперчувствительностьк винпоцетину или другим компонентам препарата.
Беременность,период кормления грудью.
Детский возрастдо 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью
Препарат следуетприменять с осторожностью при внутричерепной гипертензии, при одновременномприменении с противоаритмическими лекарственными средствами, а также присиндроме удлиненного интервала QT или одновременном применении с препаратами,удлиняющими интервал QT.
Состав
Действующеевещество:
Винпоцетин — 5,0мг,
Вспомогательныевещества:
Аскорбиноваякислота — 0,5 мг, янтарная кислота — 10,0 мг, натрия метабисульфит (пиросульфитнатрия) — 5,0 мг, натрия хлорид — 9,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакокинетика
Распределениерадиоактивно меченого винпоцетина, при введении крысам, наибольшаярадиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте.Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2–4 ч после введения.Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связьс белками плазмы составляет 66%. Биодоступность около 7%. Объем распределения246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общийклиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч),что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм
Основнымметаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25–30% отисходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВА после приемавнутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом,винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. Кпрочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК‑диоксиглицинати их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменноговинпоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушениифункции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетинне кумулирует.
Выведение
При многократномвведении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику,равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/млсоответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. Висследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведениепочками и кишечником происходит в соотношении 60:40%.
У крыс и собаквысокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительнаяэнтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетикау особых групп пациентов
Посколькувинпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимоучитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этойвозрастной группы, особенно при длительном применении. По результатамклинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилыхсущественно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушенияхфункции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводитьдлительную терапию.
Фармакодинамика
Механизмдействия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговойкровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологическиесвойства крови.
Нейропротекторноедействие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияниявозбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналыи NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+‑кальмодулинзависимуюцГМФ‑фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина вголовном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему иоказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозгеза счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышеннойвязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратногозахвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижениясродства к нему эритроцитов.
Избирательноувеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистогосопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения(артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений,общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект«обкрадывания».
Побочные действия
| Системно-органный класс (MedDRA) | Нечасто (≥1/1000, <1/100) | Редко (≥1/10000, <1/1000) | Очень редко (<1/10000) |
| Со стороны крови и лимфатической системы |
| Лейкопения, тромбоцитопения Агглютинация эритроцитов | Анемия |
| Иммунологические нарушения |
|
| Гиперчувствительность |
| Нарушение метаболизма и питания |
| Снижение аппетита, сахарный диабет Гиперхолестеринемия | Анорексия |
| Психические расстройства | Эйфория | Бессонница, нарушение сна, беспокойство | Депрессия |
| Со стороны нервной системы |
| Головная боль Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия | Тремор, спазмы, потеря сознания Гипотония Предобморочное состояние |
| Со стороны органа зрения |
| Гифема Дальнозоркость Близорукость Затуманенность зрения | Гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва Диплопия |
| Со стороны органа слуха и равновесия |
| Гиперакузия, гипоакузия Вертиго | Шум в ушах |
| Со стороны сердца |
| Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения | Аритмия, фибрилляция предсердий Сердечная недостаточность |
| Со стороны сосудов |
| Повышение АД, снижение АД, приливы | Лабильность АД, тромбофлебит |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта |
| Боль в эпигастрии, дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота | Дисфагия, стоматит, гиперсаливация |
| Со стороны кожи и подкожных тканей |
| Эритема, крапивница | Дерматит |
| Общие расстройства и расстройства в месте введения |
| Астения, недомогание, чувство жжения и воспаление в месте инъекции, тромбоз Дискомфорт в грудной клетке |
|
| Инструментальные и лабораторные данные | Снижение АД | Повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, эозинопения, нарушение функциональных проб печени Удлинение интервала QT | Повышение ЛДГ Изменения на ЭЭГ, удлинение интервала PR на ЭКГ |
Взаимодействия
Концентрат дляприготовления раствора для инфузий фармацевтически несовместим с гепарином,растворами, содержащими аминокислоты. Возможно усиление гипотензивного действияпри одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД).
Несмотря наотсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуетсясоблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами(ЛC), влияющими на центральную нервную систему, антиаритмиками иантикоагулянтами.
По результатамклинических исследований лекарственного взаимодействия с β‑адреноблокаторами(пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом иаценокумаролом не обнаружено.
Передозировки
ПередозировкаВинпоцетина может сопровождаться усилением дозозависимых побочных эффектовпрепарата.
Лечение —симптоматическая терапия.
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Ингибирует активность фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в тканях цАМФ. Оказывает вазодилатирующее действие преимущественно на сосуды головного мозга, что обусловлено прямым миотропным спазмолитическим действием. Системное АД понижается незначительно. Улучшает кровоснабжение и микроциркуляцию в тканях головного мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, способствует нормализации реологических свойств крови. Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы. Повышает содержание катехоламинов в тканях мозга.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Винпоцетин
Фото Винпоцетин
