Ванкомицин в Туле

Сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легкого,инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), менингит, инфекции кожи имягких тканей.

Для приема внутрь: псевдомембранозный колит,вызванный Clostridium difficile; энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus.

Гиперчувствительность, беременность (I триместр),период лактации, неврит слухового нерва.

С осторожностью

Нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечнаянедостаточность.

Порошок от белого до белого с розоватым илисветло-коричневым оттенком цвета.

После внутривенного введения объем распределения— 0,39–0,92 л/кг. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах)после внутривенного введения 0,5 г ванкомицина составляет 49 мкг/мл через 30мин и 20 мкг/кг через 1–2 ч; после введения 1 г — 63 мкг/мл через 60 мин и23–30 мкг/мл через 1–2 ч. Связь с белками плазмы — 55%.

Достигает терапевтических концентраций в тканях ижидкостях организма: в асцитической, синовиальной, плевральной иперикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, тканиушка предсердия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (при менингитеобнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает черезплацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Практически не метаболизируется. Периодполувыведения при нормальной функции почек: взрослые — около 6 ч (4–11 ч),новорожденные — 6–10 ч, грудные дети — 4 ч, дети более старшего возраста — 2–3ч. При хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) периодполувыведения увеличивается до 6–10 дней.

При многократном введении возможна кумуляция.

75–90% препарата выводится почками путемпассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующейпочкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших иумеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествахвыводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Антибактериальное средство, продуцируетсяAmycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов(на энтерококки — бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенкибактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины ицефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясьс D‑аланил‑D‑аланиновойчастью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способентакже изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательнотормозить синтез РНК. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентныештаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы,резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp.,Clostridium spp., Actinomyces spp.

Максимально активен при pH 8, при снижении pH до6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы,находящиеся в стадии размножения.

К ванкомицину устойчивы почти всеграмотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Неимеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками.

Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения):

Анафилактоидные реакции (снижение артериальногодавления, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром «красного человека»,связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение,гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины).

Со стороны мочевыделительной системы:

Нефротоксичность (вплоть до развития почечнойнедостаточности), чаще при комбинации с аминогликозидами или назначении более 3недель в высоких дозах, проявляющаяся повышением концентрации креатинина иазота мочевины. Редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны органов пищеварения:

Тошнота, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов чувств:

Ототоксичность — снижение слуха, вертиго, звон вушах.

Со стороны органов кроветворения:

Обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения,редко — агранулоцитоз.

Местные реакции (при нарушении правил инфузии):

Флебит, боль в месте введения, некроз тканей вместе введения.

Аллергические реакции:

Лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь(включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема(синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдромЛайелла), васкулит.

При одновременном назначении с местнымианестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожныхпокровов лица, у взрослых — нарушение внутрисердечной проводимости.

Не рекомендуется одновременное назначение снефротоксичными и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды,амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или другие салицилаты, бацитрацин,буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, «петлевые»диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота).

Колестирамин снижает эффективность ванкомицина.

Антигистаминные препараты, меклозин, фенотиазины,тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина(шум в ушах, вертиго).

При одновременном применении с общимианестетиками и векурония бромидом увеличивается частота побочных эффектов (рискснижения артериального давления, развития нервно-мышечной блокады), поэтомуинфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.

Симптомы:

Усиление выраженности побочных явлений.

Лечение:

Симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией игемофильтрацией.