Упсарин УПСА в Туле

Показания

Противопоказания

• детский возраст до 15 лет;
• гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП и компонентам препарата;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП в анамнезе;
• беременность (I и III триместр);
• период грудного вскармливания;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;
• геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
• выраженные нарушения функции печени или почек;
• дефицит витамина К;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• одновременный прием с метотрексатом в дозе 15 мг/нед и более;
• одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г/сут.

Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата ему необходимо проконсультироваться с врачом.

С осторожностью: гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная и печеночная недостаточность, бронхиальная астма, полипоз носа, лекарственная аллергия, беременность (II триместр), одновременный прием антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3 г/сут, одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе менее 15 мг/сут, метроррагия (ациклические маточные кровотечения), гиперменорея (обильные и продолжительные менструации).

Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата ему необходимо проконсультироваться с врачом.

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Всасывание

Растворяясь в воде, таблетка Упсарина Упса® образует буферный раствор, который после приема препарата поддерживает действующие вещества в растворенном виде, не позволяя им при контакте с кислой средой желудка переходить обратно в нерастворенную форму и осаждаться в виде твердых частиц на его стенках. В результате обеспечивается более быстрое и полное всасывание препарата, а также его лучшая переносимость по сравнению с обычными таблетками ацетилсалициловой кислоты.

C _max  препарата в плазме достигается через 15-40 мин.

Биодоступность ацетилсалициловой кислоты изменяется в зависимости от принимаемой дозы: около 60% - для доз менее 500 мг и 90% - для доз более 1 г в связи с насыщением реакции гидролиза в печени. Ацетилсалициловая кислота подвергается быстрому гидролизу с образованием активного метаболита - салициловой кислоты.

Распределение

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты интенсивно распределяются в тканях; они проникают через плацентарный барьер и обнаруживаются в молоке матери.

При терапевтической концентрации около 90% салициловой кислоты связывается с белками сыворотки крови.

Метаболизм и выведение

Ацетилсалициловая кислота интенсивно метаболизируется в печени.

Выводится, главным образом, с мочой в виде салициловой кислоты и конъюгатов с глюкуроновой кислотой, а также в виде салицил-мочевой и гентезовой кислоты.

Т1/2 составляет 15-20 мин для ацетилсалициловой кислоты и 2-4 ч - для салициловой кислоты.

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ-1 и -2, регулирующих синтез ПГ. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегационный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).

Растворяясь в воде, таблетка Упсарина Упса образует буферный раствор, который после приема препарата поддерживает действующие вещества в растворенном виде, не позволяя им при контакте с кислой средой желудка переходить обратно в нерастворенную форму и осаждаться в виде твердых частиц на его стенках. В результате обеспечивается более быстрое и полное всасывание препарата, а также его лучшая переносимость по сравнению с обычными таблетками ацетилсалициловой кислоты.

Побочные действия

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующейшкалой: очень часто - 1/10 назначений (>10%); часто - 1/100назначений (>1% и <10%); нечасто - 1/1000 назначений(>0.1% и <1%); редко - 1/10 000 назначений (>0.01% и<0.1%); очень редко - 1/10 000 (<0.01%).

Со стороны ЖКТ: редко - тошнота, рвота, боли вэпигастральной области, диарея (понос), желудочно-кишечныекровотечения (рвота типа "кофейной гущи", черный "дегтеобразный"стул); снижение аппетита, повышение активности печеночныхтрансаминаз, язва и прободение желудка.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль,головокружение, снижение остроты слуха, звон в ушах.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко -геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивостьдесен, геморрагическая сыпь), увеличение времени свертываемостикрови. Данные эффекты сохраняются на протяжении 4-8 дней с моментапрекращения приема препарата и должны быть учтены при планированиипоследующих операций для пациентов.

Со стороны иммунной системы: редко - кожная сыпь,бронхоспазм, отек Квинке. Формирование на основе гаптеновогомеханизма "аспириновой" триады (сочетание бронхиальной астмы,рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, инепереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратовпиразолонового ряда).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко -синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени сострым развитием печеночной недостаточности).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектовусугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, пациенту необходимо немедленно прекратитьприем препарата и сообщить об этом врачу.

Взаимодействия

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата,эффекты опиоидных анальгетиков, других НПВС, пероральныхгипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов,тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов(в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина.

Ацетилсалициловая кислота снижает токсичность урикозурическихпрепаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств идиуретиков (спиронолактон, фуросемид).

ГКС, этанол и этанолсодержащие препараты увеличиваютповреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистуюоболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечныхкровотечений.

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина,барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляюти ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Передозировки

Симптомы: в начальной стадии отравления развиваютсясимптомы возбуждения ЦНС, головокружение, сильная головная боль,снижение остроты слуха, нарушение зрения, тошнота, рвота, учащениедыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы,дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитногообмена.

Лечение: пациента необходимо госпитализировать, вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированныйуголь и слабительное средство; контролировать показатели кислотно-щелочного баланса. Применяют симптоматическое лечение; в случаях тяжелой интоксикации возможно применение гемодиализа.

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее ижаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ-1 и ЦОГ-2,регулирующих синтез простагландинов. Уменьшает агрегацию,адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавлениясинтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффектсохраняется в течение 7 сут после однократного приема (большевыражен у мужчин, чем у женщин).

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики