Ульцернил в Туле
Инструкция по применению Ульцернил
Действующее вещество
РабепразолПоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам; беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
Состав
| 1 таб. | |
| рабепразол натрия | 20 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол - 24.755 мг + 10 мг, магния оксид тяжелый - 60 мг, гипролоза низкозамещенная - 10 мг + 20 мг, гипролоза - 3мг, магния стеарат - 2.25 мг.
Состав оболочки ядра таблетки: этилцеллюлоза-1.05 мг, магния оксид легкий-1.312 мг, гипролоза-0.263 мг.
Состав кишечнорастворимой оболочки: гипромеллозы фталат-14.046 мг, диацетилированный моноглицерид-1.408 мг, тальк-1.312 мг, титана диоксид-0.7 мг, краситель оксид железа (желтый)-0.086 мг.
Состав чернил: чернила красные (Opacode S-1-1666 red)- q.s.
Состав чернил Opacode S-1-1666 red: глазированный шеллак-45% ( 20% этерефицированный) в этаноле - q.s., краситель красный очаровательный AC- q.s., н-Бутиловый спирт-q.s., пропиленгликоль-q.s., титана диоксид-q.s., SDA 3A спирт 27CFR-q.s.
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки жёлтого цвета, покрытые пленочной оболочкой с напечатанным «RА» на одной стороне и гладкие на другой.Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.
Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.
Связывание с белками плазмы составляет 97%.
Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.
Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.
Фармакодинамика
Механизмдействия
Рабепразолнатрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола.Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфическогоингибирования H+/K+‑АТФ‑азына секреторной поверхности париетальных клеток желудка. H+/K+‑АТФ‑азапредставляет собой белковый комплекс, который функционирует как протоннаяпомпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы иблокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект являетсядозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулированнойсекреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладаетантихолинергическими свойствами.АнтисекреторноедействиеПослеперорального приема 20 мг рабепразола антисекреторный эффект развиваетсяв течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислотычерез 23 часа после приема первой дозы рабепразола составляет 69% и 82%соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительностьфармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по периодуполувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объясненпродолжительным связыванием лекарственного вещества с H+/K+‑АТФ‑азойпариетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрияна секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия.При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение1–2 дней.Влияние науровень гастрина в плазмеВ ходеклинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразолаежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина вплазме крови был повышен первые 2–8 недель, что отражает ингибирующеедействие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходномууровню обычно в течение 1–2 недель после прекращения лечения.Влияние наэнтерохромаффиноподобные клеткиПри исследованииобразцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения втечение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуреэнтерохромаффиноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частотыатрофического гастрита, кишечной метаплазии и распространении инфекции Helicobacterpylori не были обнаружены.В исследовании сучастием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия(10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года,частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола(20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных измененийили карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.Другие эффектыСистемныеэффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы,сердечно-сосудистой и дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены.Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг втечение 2 недель не оказывал влияния на функцию щитовидной железы,углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а такжена уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина,секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующегогормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.Побочные действия
Со стороны иммунной системы: редко - острые системные аллергические реакции.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: редко - гипомагниемия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов; редко - гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - буллезные высыпания, крапивница; очень редко - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, артралгия.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия.
Взаимодействия
При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.
Передозировки
Симптомы: данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено.
Лечение: специфический антидот для препарата Ульцернил® неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому не выводится с помощью диализа. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Фармакологическое действие
Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Фото Ульцернил
