Цефатрин в Туле
Инструкция по применению Цефатрин
Действующее вещество
ЦефтриаксонПоказания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.
Профилактика послеоперационной инфекции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.
Состав
| Порошок для приготовления раствора для инъекций | 1 фл. |
| цефтриаксон | 1 г |
Описание лекарственной формы
Кристаллическийпорошок, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, слегка гигроскопичен.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.
Фармакодинамика
Цефтриаксон —парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерициднаяактивность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitroцефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных играмположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β‑лактамаз(как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными играмотрицательными бактериями.
Цефтриаксонобычно активен в отношении следующих микроорганизмов.
Грамположительныеаэробы
Staphylococcusaureus(метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcuspyogenes (β‑гемолитический, группы A), Streptococcusagalactiae (β‑гемолитический, группы B), β‑гемолитическиестрептококки (группы ни A, ни B), Streptococcusviridans, Streptococcus pneumoniae.
Примечание.Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны кцефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcusfaecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes такжеустойчивы.
Грамотрицательныеаэробы
Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главнымобразом, A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans,алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilusducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei,Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранееназывавшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis,Moraxella spp. (прочие), Morganellamorganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida,Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteusvulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providenciarettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonellatyphi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratiamarcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp.,Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
* Некоторыеизоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствиеобразования β‑лактамаз, кодируемых хромосомами.
** Некоторыеизоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого рядаплазмидо-опосредованных β‑лактамаз.
Примечание. Многие штаммывышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам,таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второгопоколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponemapallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментахна животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошейэффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За оченьнебольшими исключениями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивык цефтриаксону.
Анаэробы
Bacteroides spp.(желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacteriumnucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkyaanaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из‑за образования β‑лактамаз.
Примечание. Многие штаммыβ‑лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis) устойчивы.Устойчив и Clostridium difficile.
Чувствительностьк цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийныхразведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той,которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛСустановил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:
|
| Чувствительны | Умеренно чувствительны | Устойчивы |
| Метод разведений | |||
| Подавляющая концентрация, мг/л | = 8 | 16–32 | = 64 |
| Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона) | |||
| Диаметр зоны задержки роста, мм | = 21 | 20–14 | = 13 |
Для определенияследует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitroпоказано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которыеобнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных длявсей группы цефалоспоринов.
Вместостандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использоватьи другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого институтастандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международныерекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватноинтерпретировать состояние чувствительности.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Взаимодействия
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Передозировки
Симптомы
Тошнота, рвота идиарея.
Лечение
Припередозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрациипрепарата. Специфического антидота нет. Лечение передозировки —симптоматическое.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Фото Цефатрин