Таспир в Туле

Показания

Для симптоматического лечения головной боли, зубной боли, боли в горле, менструальной боли, боли в спине, мышцах и суставах, слабовыраженной боли при артрите. Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

• Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта;
• геморрагический диатез;
• гиперчувствительность к АСК, другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата;
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
• выраженная почечная недостаточность;
• выраженная печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• беременность в сроке более 20 недель;
• период грудного вскармливания.

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

Сопутствующее лечение антикоагулянтами; наличии в анамнезе: язв желудочно-кишечного тракта, включая хроническую или рецидивирующую язвенную болезнь, а также желудочно-кишечного кровотечения, аллергических реакций на НПВП и другие препараты, бронхиальной астмы, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания; нарушение функции почек и печени; подагра; гиперурикемия; одновременный прием антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе 3 г в день,  одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе 15 мг/день; метроррагия (ациклические маточные кровотечения), гиперменорея (обильные и продолжительные менструации).

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота - 300 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия гидрокарбонат, лимонная кислота безводная, янтарная кислота.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, слегка пористые с фаской, без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, после приема внутрь АСК быстро полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (С_max) АСК при пероральном приеме для лекарственной формы таблетки шипучие достигается через 18 мин, что в 2 раза быстрее по сравнению со стандартными таблетками, С_max которых равна 30-45 мин. В период абсорбции и сразу после нее АСК превращается в основной активный метаболит – салициловую кислоту. С_max салициловой кислоты для лекарственной формы таблетки шипучие достигает максимальной концентрации в плазме крови через 48 мин, а С_max салициловой кислоты для стандартных таблеток – через 1,5-2 часа.

Около 80 % АСК и салициловой кислоты связывается с белками плазмы и быстро распределяется в тканях. Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов – салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот. Выделяется в грудное молоко и проникает через плаценту.

Элиминация салициловой кислоты дозозависимая. Период полувыведения варьирует от           2-3 часов при приеме препарата в низких дозах до приблизительно 15 часов при использовании высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты экскретируются, главным образом, почками.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группе нестероидных противо-воспалительных препаратов (НПВП) и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия заключается в необратимом ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, регулирующего синтез простагландинов Е2, Е12 и тромбоксана А2.

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Удлинение времени кровотечения с развитием кровотечений различной локации (носовое, из десен, геморрагическая пурпура и т.д.).

Нарушения со стороны иммунной системы

Анафилактические реакции, бронхиальная астма, отек Квинке, крапивница и другие аллергические кожные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль (обычно являются признаками передозировки).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Боли в животе, тошнота, рвота, изжога, желудочно-кишечное кровотечение (в том числе скрытое, приводящее к развитию железодефицитной анемии), язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (включая перфоративные), повышение активности печеночных трансаминаз.

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Взаимодействия

Комбинация с Метотрексатом в дозе >15 мг в неделю противопоказана.

Комбинации nреnаратов, которые используются с осторожностью

Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю: При одновременном применении препаратов повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВП в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.

Антикоагулянты (кумарин, гепарин): при одновременном приеме АСК и непрямых антикоагулянтов повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.

Другие НПВП с салицилатами в высокой дозе (> 3 г/сутки): при одновременном применении препаратов из-за эффекта синергизма повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений.

Урикозурические препараты (бензбромарон, nробенецид): снижается терапевтический эффект урикозурических препаратов за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты.

Дигоксин: при одновременном применении препаратов повышается концентрация дигоксина в плазме за счет снижения его экскреции.

Противодиабетические препараты (инсулин, сульфонилмочевина): усиливается  гипогликемический эффект за счет того, что АСК в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы.

Тромболитики/антитромбоцитарные препараты других классов (тиклопидин): повышается риск кровотечения.

Диуретики в сочетании с АСК в дозе 3 г/сутки и более: снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (ГКС) за исключением гидрокортизона (применяется для лечения болезни Аддисона): при одновременном применении препаратов концентрация салицилатов в крови снижается, поскольку ГКС усиливает элиминацию салицилатов.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): при одновременном применении ингибиторов АПФ и АСК в дозе 3 г/сутки и более отмечается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ, вследствие снижения гломерулярной фильтрации.

Вальпроевая кислота: АСК нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы, в результате чего повышается ее токсичность.

Алкоголь: при сочетании с АСК усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения.

Передозировки

Передозировки следует опасаться у пациентов пожилого возраста и у маленьких детей, для которых она может быть смертельной.

Симптомы

Для передозировки умеренной степени характерны шум в ушах, ощущение снижения слуха, головная боль, головокружение, заторможенность.

Симптомы могут контролироваться снижением дозы препарата.

Для передозировки тяжелой степени характерны лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистый шок, дыхательная недостаточность, гипогликемия тяжелой степени.

Мероприятия экстренной помощи

Срочная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии - промывание желудка, назначение активированного угля, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез до получения рН мочи в пределах 7,5-8, форсированный щелочной диурез, когда концентрация салицилатов в крови более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей, возмещение потерь жидкости, симптоматическое лечение.

При тяжелом отравлении возможно проведение гемодиализа.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики