Седальгин-НЕО в Туле
Инструкция по применению Седальгин-НЕО
Действующее вещество
Кодеин+Кофеин+Метамизол натрия+Парацетамол+ФенобарбиталПоказания
Взрослые:
Кратковременное симптоматическое лечение болевого синдрома различного генеза при отсутствии адекватного ответа на его купирование при монотерапии анальгетиками:
- головная и зубная боль, мигрень;
- альгодисменорея;
- боль при травмах, ожогах и после хирургических вмешательств;
- невралгии и невриты.
Дети и подростки от 12 лет:
Острый болевой синдром средней интенсивности, который не может быть купирован анальгетиками первого выбора для детей при монотерапии (парацетамол или ибупрофен).
Противопоказания
— гиперчувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарата;
— заболевания системы кроветворения: геморрагический диатез, апластическая анемия, лейкопения и агранулоцитоз;
— бронхиальная астма на фоне повышенной чувствительности к нестероидным противовоспалительным препаратам («аспириновая бронхиальная астма»);
— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— печеночная порфирия;
— тяжелые нарушения функции почек и печени;
— злоупотребление опиатами, транквилизаторами (анксиолитиками) и седативными средствами;
— беременность и период грудного вскармливания;
— дети и подростки до 18 лет после тонзилэктомии и аденоидэктомии из-за синдрома ночного апноэ в виду повышенного риска развития серьезных и жизнеугрожающих побочных реакций (см. раздел Особые указания);
— детский возраст до 12 лет;
— пациенты с высокой активностью изофермента CYP2D6;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— дети и подростки до 18 лет с нарушением респираторной функции, включая нейромышечные нарушения, тяжелые заболевания сердца или дыхательной системы, инфекционные заболевания верхних дыхательных путей или легких, множественные травмы или обширные хирургические вмешательства (см. раздел Особые указания);
— глютеновая энтеропатия;
— одновременный прием алкоголя;
— повышение внутриглазного (глаукома) и внутричерепного давления;
— тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда, аритмия, артериальная гипертензия).
Состав
1 таблетка содержит: действующие вещества: парацетамол - 300,00 мг, метамизола натрия моногидрат - 150,00 мг (в пересчете на метамизол натрия - 142,00 мг), кофеин - 50,00 мг, фенобарбитал - 15,00 мг, кодеина фосфат гемигидрат - 10,00 мг. вспомогательные вещества: крахмал пшеничный 60,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25,00 мг, повидон К25 15,00 мг, кросповидон 5,30 мг, натрия дисульфит 5,00 мг, тальк 10,00 мг, магния стеарат 4,50 мг.Описание
Овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой «5/5» на одной стороне и гладкие на другойОписание лекарственной формы
Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета, с двусторонней фаской и риской на одной стороне.
Фармакокинетика
Действующие вещества препарата довольно быстро и полно всасываются в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Их связывание с белками плазмы крови незначительное.
Действующие вещества, входящие в состав препарата, претерпевают относительно быстрый метаболизм, который в основном осуществляется в печени. Кофеин, фенобарбитал и метамизол натрия являются индукторами изоферментов системы цитохрома Р450 и в связи с этим могут влиять на метаболизм и токсичность ряда лекарственных препаратов.
Выводятся главным образом почками.
Максимальная концентрация (Cmax) парацетамола в плазме крови достигается через 2 часа после приема внутрь. Метаболизм происходит преимущественно в печени до глюкуронидов и сульфатных метаболитов.
Метамизол натрия быстро абсорбируется из ЖКТ и его Cmax в плазме крови достигается через 60-90 минут.
Фенобарбитал, кофеин и метамизол натрия проникают в сосудистую систему плода и выделяются в грудное молоко.
Период полувыведения (Т1/2) кодеина составляет 3-4 ч, кофеина – 3-6 ч, парацетамола – 1,5-3 ч, метамизола натрия - 1-4 ч (до 10 ч) и фенобарбитала – 90-100 ч.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противомигренозное действие.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.
Кодеин стимулирует опиатные рецепторы и усиливает анальгетическое действие других анальгетиков, входящих в состав препарата.
Парацетамол – ненаркотический анальгетик; ингибирует фермент циклооксигеназу, участвующий в образовании простагландинов, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие.
Метамизол натрия – нестероидное противовоспалительное средство, оказывает анальгетическое, спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей.
Фенобарбитал – противоэпилептическое средство, оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.
Побочные действия
Нежелательные реакции были классифицированы соответственно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но ˂1/10); нечасто (≥1/1000, но ˂1/100); редко (≥1/10000, но ˂1/1000); очень редко (˂1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Большинство нежелательных реакций временные и проходят после прекращения лечения. При приеме препарата у некоторых пациентов возможно появление следующих нежелательных реакций: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз*, гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилаксия*. Реакции гиперчувствительности: сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, одышка. Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна – анорексия. Психические нарушения: частота неизвестна – беспокойство, раздражительность, развитие зависимости при длительном приеме. Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – головокружение, сонливость, нарушение координации, тремор, снижение скорости психомоторных реакций. Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна – ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна – гипотензия. Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна – ксеростомия, боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор, диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – нарушения функции печени, лекарственно-индуцированное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровня «печеночных» трансаминаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – серьезные реакции со стороны кожи, DRESS-синдром (лекарственно-индуцированная реакция с эозинофилией и системными симптомами). Очень редко – синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – нефротоксичность (интерстициальный нефрит, развитие почечной недостаточности) возможна при длительном приеме высоких доз. Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна – усталость. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – повышенный уровень содержания трансаминаз. Описание отдельных нежелательных реакций *Анафилаксия и агранулоцитоз Повышенный риск развития анафилаксии и агранулоцитоза, которые могут возникать на любой стадии лечения и не зависят от суточной дозы. При проявлении любых нежелательных реакций необходимо немедленно сообщить о них врачу.Взаимодействия
Компоненты препарата Седальгин-Нео® оказывают влияние на метаболизм многих препаратов, поэтому следует избегать его применения одновременно с другими лекарственными средствами. Метамизол натрия Метамизол натрия снижает активность антикоагулянтов непрямого действия. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивные лекарственные средства и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и усиливают его действие. Одновременное применение метамизола натрия с хлорамфениколом и другими средствами, подавляющими функцию костного мозга, усиливает миелотоксическое действие. Метамизол натрия может индуцировать метаболизм ферментов, включая CYP2B6 и CYP3A4. Одновременное применение метамизола натрия с бупропионом, эфавирензом, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может вызвать снижение концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением их клинической эффективности. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегатного средства. Парацетамол Одновременное применение с аминофеназоном может привести к усилению эффектов обоих препаратов и к повышению их токсичности. Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия. Поскольку парацетамол является индуктором микросомальных ферментов печени, он может снижать эффект лекарственных препаратов за счет ускорения процесса их биотрансформации. Пероральные контрацептивные лекарственные средства ослабляют его действие за счет индукции его конъюгации с глюкуронидом и сульфатом. Рифампицин уменьшает его обезболивающее действие за счет этого же механизма. Циметидин снижает его токсичность и усиливает обезболивающий эффект. Парацетамол удлиняет T1/2 хлорамфеникола за счет конкурентного ингибирования его метаболизма и приводит к повышению риска поражения костного мозга. Одновременный прием алкоголя и гепатотоксических лекарственных препаратов увеличивает риск нарушения функции печени и почек за счет суммирования гепатотоксического действия и повышенного образования гепатотоксичного метаболита парацетамола из-за индукции ферментов печени. Совместное применение парацетамола с флуклоксациллином может привести к метаболическому ацидозу с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с факторами риска истощения глутатиона (см. раздел «Особые указания»). Кодеин Кодеин усиливает угнетающее действие алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов, снотворных и седативных препаратов на ЦНС. Применение ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов вместе с кодеином может привести к взаимному усилению эффектов. Одновременный прием лекарственных средств с антихолинергической активностью повышает риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости. Одновременное применение опиатов с успокоительными препаратами, такими как бензодиазепины или родственные им препараты, повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного эффекта ЦНС-депрессантов. Доза и продолжительность при одновременном приеме должны быть ограничены (см. раздел «Особые указания»). Кофеин Кофеин уменьшает интенсивность действия снотворных препаратов. Усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств. Фенобарбитал Фенобарбитал понижает концентрацию дикумарола в сыворотке крови и его антикоагулянтную активность, ускоряет распад гризеофульвина, хинидина, доксициклина, эстрогенов, иногда фенитоина, карбамазепина за счет индукции ферментов печени. Его угнетающее действие на ЦНС усиливается при одновременном приеме с алкоголем, трициклическими антидепрессантами, фенотиазином, наркотическими анальгетиками. Вальпроат натрия и вальпроевая кислота подавляют метаболизм фенобарбитала.Передозировки
Симптомы Симптомы передозировки метамизолом натрия: при длительном бесконтрольном приеме препарата в высоких дозах возможно привыкание и ослабление анальгезирующего эффекта с проявлением следующих симптомов: тошнота, рвота, дегтеобразный стул, кровавая рвота, высыпания на коже и аллергический шок, головокружение, шум в ушах, клонико-тонические судороги, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия, геморрагический диатез. Симптомы передозировки парацетамолом: в течение первых 24 ч при передозировке препаратом бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль. Признаки поражения печени могут появиться через 12‒48 ч после передозировки. В тяжелых случаях ‒ цитолиз гепатоцитов, переходящий в полный и необратимый некроз, гипогликемия, метаболический ацидоз, отек мозга, энцефалопатия, кома и летальный исход (больше 10 г парацетамола или 35 таблеток для взрослых и более 150 мг/кг для детей); повышение уровня печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, билирубина, уровня протромбина; возможно развитие острой почечной недостаточности с тубулярным некрозом, проявляющимся сильно выраженными болями в пояснице, гематурией и протеинурией, в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени; аритмия, панкреатит. Симптомы передозировки кодеином: при длительном бесконтрольном приеме препарата в высоких дозах возможно возникновение лекарственной зависимости и сужение зрачков до точечных, развитие респираторного дистресс синдрома, судорог, потери сознания. Симптомы передозировки кофеином: бессонница, тревожность, головная боль, которая может прогрессировать до бреда, галлюцинации, рвота, судороги, тахикардия, экстрасистолия, учащенное дыхание, усиление диуреза. Симптомы передозировки фенобарбиталом: угнетение центральной нервной системы (ЦНС), которое переходит в кому с тяжелой гипотензией, олигурией и дыхательной недостаточностью. Лечение Неотложными мерами при появлении симптомов передозировки являются немедленное прекращение применения препарата, промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическое лечение. Возможно проведение форсированного диуреза, гемодиализа, N-ацетилцистеина или метионина. Необходимо поддерживать адекватную вентиляцию легких и стабильную гемодинамику. При подозрении на интоксикацию парацетамолом следует определить сывороточные концентрации парацетамола, но не ранее, чем через 4 ч после его приема. Внутривенно или перорально применяется специфический антидот N-ацетилцистеин, в пределах 24 ч (наиболее эффективное действие наблюдается при его применении в первые 8 ч). В амбулаторных условиях, в течение 10‒12 ч после передозировки при отсутствии рвоты ‒ перорально метионин.Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противомигренозное действие.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.
Кодеин стимулирует опиатные рецепторы и усиливает анальгетическое действие других анальгетиков, входящих в состав препарата.
Парацетамол – ненаркотический анальгетик; ингибирует фермент циклооксигеназу, участвующий в образовании простагландинов, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие.
Метамизол натрия – нестероидное противовоспалительное средство, оказывает анальгетическое, спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей.
Фенобарбитал – противоэпилептическое средство, оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.
Фармакокинетика
Действующие вещества препарата довольно быстро и полно всасываются в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Их связывание с белками плазмы крови незначительное.
Действующие вещества, входящие в состав препарата, претерпевают относительно быстрый метаболизм, который в основном осуществляется в печени. Кофеин, фенобарбитал и метамизол натрия являются индукторами изоферментов системы цитохрома Р450 и в связи с этим могут влиять на метаболизм и токсичность ряда лекарственных препаратов.
Выводятся главным образом почками.
Максимальная концентрация (Cmax) парацетамола в плазме крови достигается через 2 часа после приема внутрь. Метаболизм происходит преимущественно в печени до глюкуронидов и сульфатных метаболитов.
Метамизол натрия быстро абсорбируется из ЖКТ и его Cmax в плазме крови достигается через 60-90 минут.
Фенобарбитал, кофеин и метамизол натрия проникают в сосудистую систему плода и выделяются в грудное молоко.
Период полувыведения (Т1/2) кодеина составляет 3-4 ч, кофеина – 3-6 ч, парацетамола – 1,5-3 ч, метамизола натрия - 1-4 ч (до 10 ч) и фенобарбитала – 90-100 ч.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Седальгин-НЕО
Фото Седальгин-НЕО
