Пульмибуд в Туле
Инструкция по применению Пульмибуд
Действующее вещество
БудесонидПоказания
- Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами.
- Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
- Стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к будесониду. Детский возраст до 6 месяцев.Состав
Действующее вещество: будесонид (будесонид микронизированный) 0,25 мг или 0,50 мг. Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, полисорбат-80, лимонная кислота безводная, натрия цитрат, вода для инъекций.Описание лекарственной формы
однородная суспензия белого цвета.Фармакокинетика
Абсорбция Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида после ингаляции препарата через небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40-70% от доставленной. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после начала ингаляции. Метаболизм и распределение Связь с белками плазмы составляет в среднем 90%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида. Выведение Будесонид метаболизируется в основном с участием изофермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в коньюгированной форме. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата. Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек не исследовалась. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.Фармакодинамика
Будесонид, ингаляционный глюкокортикостероид, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью. Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения. Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания. Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема препарата. В АКТГ тестах было показано, что в рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг.Побочные действия
Перечисленные ниже нежелательные явления приведены в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1%, < 10%); нечасто (≥ 0,1%, < 1%); редко (≥ 0,01%, < 0,1%); очень редко (< 0,01%); частота не установлена (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным). Инфекции: часто кандидоз ротоглотки. Нарушения со стороны иммунной системы: редко реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактическую реакцию. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – тремор, беспокойство, редко головная боль, депрессия, нарушения поведения; очень редко – нарушение сна, психомоторное возбуждение, агрессивность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко появление синяков на коже. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – раздражение слизистой оболочки полости рта, затруднение при глотании; редко – тошнота. Нарушения со стороны дыхательной системы: часто пневмония (у пациентов с ХОБЛ), умеренное раздражение слизистой оболочки горла, кашель, охриплость голоса, сухость во рту; редко бронхоспазм, дисфония. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – нарушение четкости зрения, очень редко катаракта, глаукома (системное действие). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – мышечный спазм, редко – задержка роста. Лабораторные и инструментальные данные: очень редко уменьшение минеральной плотности костной ткани (системное действие). Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников и замедление роста у детей. Выраженность этих симптомов, вероятно, зависит от дозы препарата, продолжительности терапии, сопутствующей или предыдущей терапии глюкокортикостероидами, а также индивидуальной чувствительности. Отмечались случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.Взаимодействия
Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы. Кетоконазол (200 мг один раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального (для приема внутрь) будесонида (3 мг один раз в сутки) в среднем в 6 раз при совместном приеме. При приеме кетоконазола через 12 часов после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличения концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другой потенциальный ингибитор изофермента CYP3A4, например, итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида. Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция ферментов микросомального окисления) будесонида. Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.Передозировки
При острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.Фармакологическое действие
ГКС с выраженным местным противовоспалительным и противоаллергическим действием. Будесонид повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез лейкотриенов и простагландинов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при реакциях гиперчувствительности замедленного типа), тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (реакция гиперчувствительности немедленного типа).
Будесонид восстанавливает чувствительность пациента к бронходилататорам, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.
Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения. Будесонид эффективно предотвращает приступы бронхиальной астмы физического напряжения, но не купирует острый приступ бронхоспазма.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Пульмибуд
Фото Пульмибуд