Профлосин в Туле

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к тамсулозину или другим компонентам препарата;
• ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
• тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.

Состав

Действующие вещества:

тамсулозина гидрохлорид 400 мкг.

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая - 276,9 мг,

сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 16,5 мг,

триэтилцитрат - 1,65 мг, тальк - 16,5 мг.

Состав оболочки пеллет:

сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 21,63 мг,

тальк - 8,65 мг,

триэтилцитрат - 2,16 мг.

Состав корпуса капсулы:

краситель железа оксид красный - 0,0239 мг,

титана диоксид - 0,53 мг,

краситель железа оксид желтый - 0,258 мг,

желатин - 38,938 мг.

Состав крышечки капсулы:

индигокармин - 0,00152 мг,

краситель железа оксид черный - 0,0107 мг,

титана диоксид - 0,356 мг,

краситель железа оксид желтый - 0,114 мг,

желатин - 23,889 мг.

Описание лекарственной формы

Непрозрачные желатиновые капсулы № 2 с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой серо-зеленого цвета. На корпусе и крышечке капсулы нанесено по одной черной линии. На крышечке капсулы нанесено «TSL0.4».

Содержимое капсул: пеллеты от белого до почти белого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. После однократного приема препарата внутрь в дозе 0,4 мг максимальная концентрация (Cmax) тамсулозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов.

Распределение

Связь с белками плазмы крови - около 99%, объем распределения небольшой - 0,2 л/кг.

Метаболизм

Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, 9% препарата выводится в неизменном виде. Период полувыведения (T1/2) тамсулозина составляет приблизительно 10 часов (при однократном приеме после еды), при регулярном приеме -13 часов.

Фармакодинамика

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению оттока мочи.

Блокаторы α-адренорецепторов могут снижать артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Однако, в ходе клинических исследований тамсулозина, у пациентов с нормальным уровнем АД, клинически значимого снижения АД отмечено не было.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения:

• часто ( < 1/10, > 1/100);
• нечасто ( < 1/100, > 1/1000);
• редко ( < 1/1000, > 1/10000);
• очень редко ( < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль; редко - обморочные состояния.

Нарушения со стороны ССС: нечасто - тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны ЖКТ: нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто - нарушение эякуляции; очень редко - приапизм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, кожный зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек.

Прочие: в отдельных случаях - развитие синдрома атоничной радужки (синдром узкого зрачка) во время операции по удалению катаракты, астения, ринит.

Взаимодействия

Тамсулозин не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллином.

При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует корректировки дозы препарата Профлосин®, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение тамсулозина с другими блокаторами a1-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.

Передозировки

Случаев передозировки при приеме препарата до настоящего времени не наблюдалось. Однако теоретически имеется вероятность резкого снижения артериального давления и тахикардии, что может потребовать проведения соответствующих мероприятий.

Для восстановления АД (в том числе при ортостатической гипотонии) и частоты сердечных сокращений до нормальных значений пациента необходимо уложить. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку тамсулозин обладает высоким сродством к белкам плазмы крови.

Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (например, натрия сульфата).

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики