Пирацетам (Раствор) в Туле

Показания

• симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;
• уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к пирацетаму или другим производным пирролидона, а также другим компонентам препарата.
• Хорея Гентингтона.
• Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
• Терминальная стадия хронической почечной недостаточности.
• Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

• нарушение гемостаза;
• обширные хирургические вмешательства;

тяжелое кровотечение. 

Состав

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: пирацетам – 200 мг;

Вспомогательные вещества: натрия ацетат – 1 мг; уксусная кислота – до рН 5,8; вода для инъекций – до 1 мл

Свойства компонентов

Частота возникновения: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, частота неизвестна – недостаточно имеющихся данных для оценки частоты развития побочных эффектов.

Побочные эффекты, выявленные в клинических исследованиях:

Со стороны психики: часто – нервозность (1,13 %); нечасто –  депрессия (0,83 %).

Со стороны нервной системы: часто – гиперкинезы (1,72 %); нечасто – сонливость (0,96

%), астения (0,23 %).

Со стороны обмена веществ и питания: часто – увеличение массы тела (1,29 %).

Побочные эффекты, выявленные по результатам пострегистрационного наблюдения: Со стороны психики: частота неизвестна – возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна – атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна – тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна – дерматит, зуд, крапивница.

Аллергические реакции: частота неизвестна – гиперчувствительность, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – геморрагические нарушения.

Со стороны органов слуха: частота неизвестна – вертиго.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна – усиление сексуального влечения.

Другие: редко – боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после внутривенного введения).

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакокинетика

Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливался в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакодинамика

Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Пирацетам является ноотропным средством, который непосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему (ЦНС) различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшая метаболические процессы в нервных клетках, улучшая микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови, не оказывая сосудорасширяющего действия.

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40 % и удлиняет время кровотечения.  Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. 

Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма. 

Побочные действия

Взаимодействия

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90 % препарата выводится в неизмененном виде почками.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение бетатромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и сыворотки.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450. Для концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование СУР 2А6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако, нормальных значений константы ингибирования (К_i), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин,  фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Передозировки

Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г. Повидимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, входящего в состав препарата ранее для лекарственной формы раствор для приема внутрь. Других случаев передозировки препарата не выявлено.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60 %.

Фармакологическое действие

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики