Моксиофтан в Туле
Инструкция по применению Моксиофтан
Действующее вещество
МоксифлоксацинПоказания
Бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или другим хинолонам, детский возраст до 1 года.
Состав
| Капли глазные | 1 мл |
| действующее вещество: | |
| моксифлоксацина гидрохлорид | 5,45 мг |
| (в пересчете на моксифлоксацин — 5 мг) | |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид; борная кислота; натрия гидроксид; вода очищенная |
Описание
Капли глазные, 0,5 %. По 5 мл во флаконах-капельницах полимерных из ПЭНП с винтовой горловиной, укупоренных пробкой-капельницей из ПЭНП и навинчиваемой крышкой с кольцом первого вскрытия из ПЭВП.
1 флакон-капельницу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Описание лекарственной формы
Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.
Фармакокинетика
При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина: максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме составляет 2,7 нг/мл, величина AUC — 45 нг·ч/мл. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1000 раз меньше, чем Cmax и АUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг перорально. T1/2 моксифлоксацина из плазмы составляет около 13 ч.
Фармакодинамика
Моксифлоксацин — фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.
Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза — фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV — фермент, участвующий в расщеплении хромосомной ДНК во время деления бактериальной клетки.
Механизмы развития резистентности
Резистентность к антибиотикам фторхинолоновоrо ряда, в т.ч. к моксифлоксацину, развивается путем хромосомных мутаций в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину ассоциирована с мутациями в системе множественной резистентности к антибиотикам и системе резистентности к хинолонам. Развитие резистентности ассоциировано также с экспрессией эффлюксных белков и инактивирующих ферментов. Перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами не ожидается в связи с различиями в механизме действия. Развитие резистентности может иметь значительные географические различия, а также значительно отличаться в различные периоды времени, в связи с чем перед началом терапии необходимо получить сведения о резистентности микроорганизмов в конкретной местности, что имеет особое значение в лечении тяжелых инфекций.
Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo).
Грамположительные бактерии. Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae; Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus aureus (включая штаммы нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину); Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму).
Грамотрицательные бактерии. Acinetobacter lwoffii; Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствительные к ампицилину); Haemophilus parainfluenzae; Кlebsiella spp.
Другие микроорганизмы. Chlamydia trachomatis.
Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно.
Грамположительные бактерии. Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы С, G, F.
Грамотрицательные бактерии. Acinetobacter baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Кlebsiella oxytoca; Кlebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas stutzeri.
Анаэробные микроорганизмы. Clostridium perfringens; Fusobacterium spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes.
Другие микроорганизмы. Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila, Mycobacterium avium; Mycobacterium marinum, Mycoplasma pneumoniae.
Отсутствуют данные о взаимосвязи между клиническим и бактериологическим исходом инфекционных заболеваний органа зрения на фоне терапии моксифлоксацином.
По эпидемиологическим данным Европейского комитета по определению чувствительности к противомикробным препаратам, пороговые значения ингибирующей концентрации моксифлоксацина для различных микроорганизмов следующие:
Corynebacterium — нет данных;
Staphylococcus aureus — 0,25 мг/л;
Staphylococcus coag-neg. — 0,25 мг/л;
Streptococcus pneumoniae — 0,5 мг/л;
Streptococcus pyogenes — 0,5 мг/л;
Streptococcus viridans group — 0,5 мг/л;
Enterobacter spp. — 0,25 мг/л;
Haemophilus irifluenzae — 0,125 мг/л;
Кlebsiella spp. — 0,25 мг/л;
Moraxella catarrhalis — 0,25 мг/л;
Morganella morganii — 0,25 мг/л;
Neisseria gonorrhoeae — 0,032 мг/л;
Pseudomonas aeruginosa — 4 мг/л;
Serratia marcescens — 1 мг/л.
Побочные действия
Частота развития нежелательных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — снижение уровня гемоглобина.
Cо стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — парестезия.
Со стороны органа зрения: часто — боль, раздражение в глазах; нечасто — точечный кератит, синдром сухого глаза, конъюнктивальное кровоизлияние, гиперемия глаза, зуд в глазах, отек век, ощущение дискомфорта в глазах; редко — дефекты эпителия роговицы, нарушения со стороны роговицы, конъюнктивит, блефарит, отек глаз, отек конъюнктивы, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема век.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела (в горле).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — дисгевзия; редко — рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение уровня аланинаминотрансферазы и гамма-глутамилтрансферазы.
Постмаркетинговый опыт (частота неизвестна)
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Со стороны нервной системы: головокружение.
Со стороны органов зрения: язвенный кератит, кератит, повышенное слезотечение, светобоязнь, выделения из глаз.
Со стороны сердца: ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, зуд, сыпь, крапивница.
Взаимодействия
Взаимодействие местно назначаемого моксифлоксацина с другими лекарственными препаратами не изучалось. В связи с низкой системной концентрацией после местного применения в виде инстилляций взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
Известны данные для пероральной лекарственной формы моксифлоксацина: не отмечено клинически значимых лекарственных взаимодействий с теофиллином, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами, пробеницидом, ранитидином и глибенкламидом.
В исследованиях in vitro моксифлоксацин не ингибирует изоферменты СYР3А4, CYP2D6, СYР2С9 или CYP1A2, что может свидетельствовать о том, что моксифлоксацин не изменяет фармакокинетические свойства лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментами цитохрома Р450.
Передозировки
В связи с малой вместимостью конъюнктивальной полости возможность развития местной передозировки при применении лекарственных препаратов в виде инстилляций практически отсутствует. Общее содержание моксифлоксацина в препарате слишком мало для развития нежелательных явлений при случайном проглатывании содержимого флакона.
При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.
Фармакологическое действие
противомикробное
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Фото Моксиофтан
