Лизоретик в Туле
Инструкция по применению Лизоретик
Действующее вещество
Гидрохлоротиазид+ЛизиноприлПоказания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
- Анурия;
- выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- ангионевротический отек (в т.ч. в анамнезе от применения ингибиторов АПФ);
- гемодиализ с использованием высокопроточных мембран;
- гиперкальциемия;
- гипонатриемия;
- порфирия;
- прекома, печеночная кома;
- сахарный диабет (тяжелые формы);
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ и производным сульфаниламидов.
Состав
Таблетка - 1 таб.:
- Активные вещества: лизиноприл 10 мг, гидрохлоротиазид 12.5 мг;
- Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, маннит, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, магния стеарат, вода очищенная.
Описание лекарственной формы
Таблетки бежево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне.
Фармакокинетика
Гидрохлоротиазид
Всасывание ираспределениеГидрохлоротиазиднеполно, однако довольно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.После приема внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрациягидрохлоротиазида в плазме крови достигается через 1,5–2,5 часа. На максимумедиуретической активности (примерно через 4 часа после приема) концентрациягидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл. Связь с белками плазмыкрови составляет 40%.Гидрохлоротиазидпроникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко,не проникает через гематоэнцефалический барьер.МетаболизмГидрохлоротиазидв организме человека не метаболизируется.ВыведениеПервичный путьвыведения через почки (фильтрация и секреция) в неизмененном виде. Примерно 61%принятой внутрь дозы выводится в течение 24 часов. У пациентов с нормальнойпочечной функцией период полувыведения составляет от 5,6 до 14,8 часов (в среднем6,4 часа).Фармакокинетикав особых группах пациентовНарушениефункции почекУ пациентов сумеренной почечной недостаточностью период полувыведения гидрохлоротиазидасоставляет в среднем 11,5 часов, а у пациентов с клиренсом креатининаменее 30 мл/мин — 20,7 часов.ЛизиноприлАбсорбцияАбсорбциялизиноприла составляет в среднем 25–30% при значительной межиндивидуальнойвариабельности (6–60%). Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Времядостижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) составляетпримерно 7 часов, у пациентов с острым инфарктом миокарда ТСmax составляет 8–10часов.РаспределениеВ неизмененномвиде попадает в системное кровообращение. Лизиноприл не связывается с белкамиплазмы крови (за исключением циркулирующего АПФ). Проницаемость черезгематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.МетаболизмЛизиноприл неподвергается метаболизму.ВыведениеЛизиноприлвыводится почками в неизмененном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводитсямедленно. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно50 мл/мин. После многократного приема эффективный период полувыведениялизиноприла составляет 12,6 часов.Фармакокинетикау особых групп пациентовХроническаясердечная недостаточность (ХСН)У пациентов сХСН абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно на 16%; однако AUC(площадь под кривой «концентрация-время») увеличивается в среднем на 125%по сравнению со здоровыми добровольцами.Нарушениефункции почекУ пациентов спочечной недостаточностью наблюдается повышенная концентрация лизиноприла вплазме крови, отмечается увеличение времени достижения максимальнойконцентрации и увеличение периода полувыведения.Нарушениефункции почек приводит к увеличению AUC и периода полувыведения лизиноприла,но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когдаскорость клубочковой фильтрации (СКФ) снижается ниже 30 мл/мин. При легкойи умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) от 31 до80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается на 13%, в то время как притяжелой почечной недостаточности (КК от 5 до 30 мл/мин) наблюдаетсяувеличение среднего значения AUC в 4,5 раза.Нарушениефункции печениУ пациентов сциррозом печени биодоступность лизиноприла снижена примерно на 30%, однако экспозицияпрепарата (AUC) увеличивается на 50% по сравнению со здоровыми добровольцамииз-за снижения клиренса.Пожилой возрастУ пациентовпожилого возраста (старше 65 лет) концентрация лизиноприла в плазме крови и AUCв 2 раза выше, чем у пациентов молодого возраста.Фармакодинамика
Лизиноприл - ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержание ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландина. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у больных с сердечной недостаточностью.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало действия через 1 ч, максимальный эффект определяется через 6-7 ч, длительность - 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.
Лизиноприл и гидрохлоротиазид, если применяются одновременно, оказывают аддитивный антигипертензивный эффект.
Побочные действия
У большинства пациентов побочные реакции были легкими и преходящими.
Наиболее часто: головокружение, головная боль.
Побочные реакции, которые встречались реже, перечислены ниже.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, изменение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, сухой кашель.
Дерматологические реакции: крапивница, потливость, выпадение волос, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, васкулит, положительные результаты на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение содержания гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).
Со стороны мочевыделительной системы: уремия, олигурия/анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, повышение уровня мочевины и креатинина.
Со стороны половой системы: снижение потенции.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия/артрит, миалгия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперурикемия, гипергликемия, обострение подагры; редко - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе.
Прочие: нарушение развития почек плода.
Взаимодействия
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек.
При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с НПВС (индометацин и другие), эстрогенами снижается антигипертензивное действие лизиноприла.
При одновременном применении с препаратами лития отмечается замедление выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).
При одновременном применении с антацидами и колестрамином снижают всасывание из ЖКТ.
Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов.
Препарат уменьшает действие пероральных гипогликемических средств, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств.
Препарат усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов.
Препарат уменьшает выведение хинидина.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.
Передозировки
Выраженное снижение АД.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное, диуретическое.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Лизоретик
Фото Лизоретик
