Лизегора (Капсулы) в Туле
Инструкция по применению Лизегора
Действующее вещество
ГозерелинПоказания
Рак предстательной железы, чувствительный к гормональному воздействию (в т.ч. в составе комбинированной терапии с бикалутамидом); рак молочной железы (в предклимактерическом и климактерическом периодах). Эндометриоз; фибромиомы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением).
Противопоказания
Беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.
Состав
| 1 капс. | |
| гозерелина ацетат | 4.1 мг, |
| что соответствует содержанию гозерелина | 3.6 мг |
Вспомогательные вещества: поли (D,L-лактид-ко-гликолид) 50:50 - 13.9 мг.
Описание лекарственной формы
Белыеили почти белые цилиндрические стержни твердого полимерного материала.
Фармакокинетика
При применении депо-формы (3.6 мг) всасывание в первые 8 дней после введения более медленное, чем в последующие дни (при интервале между введениями 28 дней). Cmax в плазме крови составляет 2.5 нг/мл. T1/2 - 4.2 ч.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек T1/2 несколько удлиняется (коррекции дозы при этом не требуется).
Фармакодинамика
Гозерелинявляется синтетическим аналогом природного гонадотропин‑рилизинг гормона(ГнРГ). При постоянном применении гозерелин ингибирует выделение гипофизомлютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона вплазме крови у мужчин и концентрации эстрадиола в плазме крови у женщин. Данныйэффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии гозерелин,подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрациитестостерона в плазме крови у мужчин и концентрации эстрадиола в плазме крови уженщин. На ранних стадиях терапии гозерелином у некоторых женщин могутотмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности иинтенсивности.
Умужчин примерно к 21 дню после введения первого имплантата концентрациятестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставатьсясниженной при регулярном проведении инъекций гозерелина в дозе 3,6 мгкаждые 28 дней. Снижение концентрации тестостерона на фоне терапии гозерелиному большинства пациентов приводит к регрессии опухоли предстательной железы и кулучшению клинической симптоматики.
Уженщин концентрация эстрадиола в плазме крови снижается также примерно к21 дню после введения первого имплантата гозерелина 3,6 мг и, прирегулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровнясравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижениеприводит к положительному эффекту при гормонозависимых формах рака молочнойжелезы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов вяичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причинойвозникновения аменореи у большинства пациенток.
Показано,что гозерелин в комбинации с препаратами железа индуцирует аменорею и повышаетсодержание гемоглобина и соответствующие гематологические параметры у женщин сфибромами матки и сопутствующей анемией. В результате применения даннойкомбинации возможно достижение уровня гемоглобина на 1 г/дл выше, чем втерапии только препаратами железа.
Нафоне приема аналогов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.
Редко,у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончаниятерапии.
Побочные действия
У мужчин: приливы и снижение потенции; редко - опухание и болезненность грудных желез; в начале лечения - временное усиление боли в костях; в отдельных случаях - нарушения проходимости мочеточников и сдавление спинного мозга.
У женщин: приливы, усиление потоотделения и изменение либидо, головные боли, депрессия, сухость слизистой оболочки влагалища; в начале лечения возможно временное усиление симптомов болезни; редко - изменение размера молочных желез, деминерализация костной ткани, необратимая менопауза.
Как у мужчин, так и у женщин возможна кожная сыпь; редко у больных с костными метастазами после начала терапии возможна гиперкальциемия.
Взаимодействия
Лекарственное взаимодействие гозерелина не описано.
Передозировки
Случаи передозировки гозерелина у человека немногочисленны. В случае непреднамеренного введения гозерелина ранее запланированного времени или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных реакций.
Лечение
Проведение симптоматической терапии.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог природного ГнРГ. При постоянном применении ингибирует выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, что ведет к снижению в крови концентраций тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. В начале лечения возможно временное увеличение концентраций этих гормонов. Примерно к 21-му дню после инъекции первого депо концентрации гормонов снижаются: у мужчин - до кастрационных уровней; у женщин - до уровней, сопоставимых с наблюдаемыми в постклимактерическом периоде. Концентрации гормонов продолжают оставаться сниженными при постоянном лечении. При этом у большинства мужчин наблюдается регресс опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение; у женщин - положительная ответная реакция гормонозависимых форм рака молочной железы, эндометриоза и фибром матки.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Фото Лизегора
