Климонорм в Туле

Показания

• Заместительная гормональная терапия в пре- и постменопаузе, в т.ч. после хирургического удаления яичников;
• атрофия кожи и слизистых оболочек (в т.ч. мочеполовых органов) в постменопаузе;
• климактерический синдром (психические и вегетативные симптомы) в пери- и постменопаузе;
• признаки раздражения мочевого пузыря и мочеиспускательного канала, недержание мочи в стрессовой ситуации (при атрофии сфинктеров мочевого пузыря) в постменопаузе;
• профилактика постменопаузного остеопороза.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам Климонорма;
• тяжелые нарушения функции и опухоли печени (в т.ч. в анамнезе);
• врожденные нарушения липидного обмена;
• тромбоэмболические процессы (в т.ч. в анамнезе);
• инфаркт миокарда;
• острое нарушение мозгового кровообращения;
• гормонозависимые опухоли матки, яичников и молочных желез или подозрение на них;
• эндометриоз и патологические генитальные кровотечения;
• сахарный диабет (тяжелая форма), диабетическая ангиопатия;
• идиопатическая желтуха, зуд, герпес, прогрессирующий отосклероз во время предшествующей беременности

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой желтого цвета, 2 мг (фаза I) содержит:

действующее вещество: эстрадиола валерат (микронизированный (микро 20)) - 2,000 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 28,000 мг, крахмал картофельный

15,000 мг, желатин - 1,500 мг, магния стеарат - 0,500 мг, тальк - 1,500 мг, вода очищенная - 1,500 мг*; пленочная оболочка Опадрай II 57U220031 желтый: гипромеллоза - 0,465 мг, полидекстроза - 0,390 мг, титана диоксид (Е171) - 0,375 мг тальк - 0,105 мг, мальтодекстрин - 0,075 мг, триглицериды среднецепочечные - 0,060 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0,030 мг, краситель железа оксид черный (Е 172) - 0,0003 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой коричневого цвета, 0,150 мг + 2 мг (фаза II) содержит:

действующие вещества: левоноргестрел (микро 20) - 0,150 мг, эстрадиола валерат (микронизированный (микро 20)) - 2,000 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 27,850 мг, крахмал картофельный - 15,000 мг, желатин - 1,500 мг, магния стеарат - 0,500 мг, тальк - 1 мг, вода очищенная - 1,500 мг* ; пленочная оболочка Опадрай II 57U265010 коричневый: гипромеллоза - 0,465 мг, полидекстроза - 0,390 мг, титана диоксид (Е171) - 0,286 мг, тальк - 0,105 мг, мальтодекстрин - 0,075 мг, триглицериды среднецепочечные - 0,060 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0,048 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,048 мг, краситель железа оксид черный (Е 172) - 0,023 мг.

* - В процессе нанесения пленочной оболочки используется вода очищенная, которая испаряется в процессе производства

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: во время первых циклов лечения возможны желудочно-кишечные расстройства, тошнота, рвота.

Со стороны мочеполовой системы: нерегулярные, усиленные и продолжительные вагинальные кровотечения.

Со стороны кожных покровов: пигментация на коже (хлоазма), зуд.

Прочие: болезненность молочных желез, ослабление либидо.

Взаимодействия

При начале ЗГТ необходимо прекратить применение гормональных контрацептивов. При необходимости пациентке следует рекомендовать негормональные контрацептивы.

Длительное лечение препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (например, некоторыми противосудорожными и противомикробными препаратами), может повышать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Подобное свойство индуцировать ферменты печени было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особенности также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели, но затем она может сохраняться еще, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения приема препарата.

В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых антибиотиков (например, группы пенициллинов и тетрациклинов) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.

Вещества, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (например, парацетамол), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания.

Вследствие влияния ЗГТ на толерантность к глюкозе в отдельных случаях может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.

Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к повышению содержания эстрадиола в крови.

Передозировки

Исследования острой токсичности не выявили риска острых побочных эффектов при случайном приеме препарата Климонорм в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу.

Симптомы: возможны тошнота, рвота, вагинальное кровотечение.

Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Фармакологическое действие

Противоклимактерический комбинированный препарат, содержащий эстроген и гестаген.Эстрадиола валерат (эстроген) в организме человека превращается в естественный 17β-эстрадиол. Добавление гестагена левоноргестрела в течение 12 дней каждого цикла предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.Благодаря составу и циклической схеме приема (прием только эстрогена в течение 9 дней, затем - комбинации эстрогена и гестагена в течение 12 дней и затем - 7-дневный перерыв), у женщин с неудаленной маткой при регулярном приеме устанавливается менструальный цикл.Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов. Это связано главным образом с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение ЗГТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, на ее плотность, а также может замедлить процесс образования морщин.Прием препарата способствует снижению уровня общего холестерина, ЛПНП и к повышению ЛПВП, в результате этого значительно повышается соотношение ЛПВП/ЛПНП, а также к повышению уровня ТГ.Полагают, что среди женщин в постменопаузе при применении ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.

Всасывание

После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После поступления в организм он быстро метаболизируется с образованием 17β-эстрадиола и эстрона, которые в дальнейшем подвергаются стандартным метаболическим превращениям. После приема внутрь биодоступность эстрадиола составляет около 30%. Cmax эстрадиола в плазме крови достигается через 2-3 ч, соотношение эстрон-эстрадиол равно 4:1.После приема внутрь левоноргестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax левоноргестрела в плазме крови достигается через 1-2 ч. Распределение93-95% левоноргестрела связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Метаболизм и выведениеЭстрадиол выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой (90%) и в меньшей степени - с желчью.Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и желчью, главным образом, в виде сульфатов и глюкуронидов.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики