Хайрабезол в Туле
Инструкция по применению Хайрабезол
Действующее вещество
РабепразолПоказания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона;
- стрессовые язвы ЖКТ.
В составе комплексной терапии:
- эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом;
- лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.
Противопоказания
- беременность;
- грудное вскармливание;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к рабепразолу, бензимидазолам или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой печеночной недостаточности, тяжелой почечной недостаточности.
Состав
| 1 таб. | |
| рабепразол натрия | 10 мг |
Вспомогательные вещества: магния оксид - 50 мг, маннитол - 17.5 мг, крахмал кукурузный - 2.5 мг, повидон К30 - 1.5 мг, гипролоза низкозамещенная - 16 мг, натрия стеарилфумарат - 2 мг.
Состав оболочки: целлацефат - 11.25 мг, титана диоксид - 1 мг, краситель железа оксид красный - 0.1 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой от светло-розового до красновато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбируется из тонкого кишечника (из-за наличия кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки). Абсорбция высокая, время достижения Cmax - 3.5 ч. Значения Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Биодоступность - 52%, не увеличивается при многократном приеме.
Связь с белками плазмы - 97%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 (CYP 2C19 и CYP 3A4).
Т1/2 - 0.7-1.5 ч, клиренс - 283 ± 98 мл/мин. Выводится почками - 90% в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); кишечником - 10%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема AUC увеличивается в 2 раза, Т1/2 - в 2-3 раза. После приема 20 мг рабепразола в течение 7 дней AUC увеличивается в 1.5 раза, Т1/2 - в 1.2 раза. У пациентов со стабильной терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2), распределение рабепразола натрия близко к таковому у здоровых лиц.
У пожилых пациентов после приема рабепразола в течение 7 дней AUC в 2 раза больше, Cmax - на 60% больше, чем у молодых.
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1.9 раза, а T1/2 в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у "быстрых метаболизаторов", в то время как Cmax увеличивается на 40%.
Фармакодинамика
Механизмдействия.
Рабепразолотносится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношенииявляются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н+/К+-АТФ-азы(«протонный насос»), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза солянойкислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению какбазальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо отраздражителя. Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстроабсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальныхклеток.Антисекреторнаяактивность.После приемавнутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение одногочаса. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62% и 82%соответственно и продолжается до 48 часов. Такая продолжительностьфармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по периодуполувыведения (Т1/2), который составляет примерно один час. Данныйэффект может быть объяснен связыванием лекарственного вещества с Н+/К+-АТФ-азойпариетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрияна секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия.При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней.Влияние наконцентрацию гастрина в сыворотке крови. В начале терапиирабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, чтоявляется отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты,концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.Влияние наэнтерохромафинноподобные клетки. Изучениебиоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов,получавших рабепразол натрия или препарат сравнения продолжительностью до 8недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромафинноподобных(ECL) клеток, степени выраженности гастрита, частотеатрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции Helicobacter pylori.В исследовании сучастием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг/день или20 мг/день, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкойи сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/день. Небыл зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидныхопухолей, наблюдавшихся у крыс.Другие эффекты. В настоящие время нет данных о том, чторабепразол вызывает системные эффекты со стороны центральной нервной системы(ЦНС), сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При пероральном приеме в дозе20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовиднойжелезы, метаболизм углеводов, а также на концентрацию в крови паратиреоидногогормона, кортизона, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона,фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостеронаи соматотропного гормона.Побочные действия
Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто - 1/10 назначений (≥ 10%), часто - 1/100 назначений (≥ 1%, но < 10%), нечасто - 1/1000 назначений (≥ 0.1%, но < 1%), редко - 1/10 000 назначений (≥ 0.01%, но < 0.1%), очень редко - менее 1/10 000 назначений (< 0.01%).
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота; нечасто - рвота, боль в животе, метеоризм, запор; редко - сухость во рту, отрыжка, диспепсия; очень редко - нарушение вкусовых ощущений, анорексия, стоматит, гастрит, повышение активности трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головная боль; редко - головокружение, астения, бессонница; очень редко - нервозность, сонливость, депрессия, нарушения зрения, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия; очень редко - артралгия, судороги икроножных мышц.
Со стороны дыхательной системы: редко - воспаление или инфекция верхних дыхательных путей, сильный кашель; очень редко — синусит, бронхит.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко - тромбоцитопения, лейкопения; очень редко - лейкоцитоз.
Аллергические реакции: редко — сыпь, кожный зуд.
Прочие: редко - боль в спине, груди, конечностях, отеки, инфекция мочевыводящих путей, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром; очень редко - повышенная потливость, увеличение массы тела.
Взаимодействия
Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина - на 22%.
Не взаимодействует с жидкими антацидами.
Совместим с препаратами, метаболизирующимися системой CYP 450 (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).
Передозировки
Симптомы: не описаны.
Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
Фармакологическое действие
Противоязвенный препарат из группы ингибиторов протонового насоса (Н+/К+-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФ-азы.
Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие.
Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после первого приема составляет 62% и 82% соответственно; продолжительность действия - 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.
В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены препарата. Не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Хайрабезол
Фото Хайрабезол
