Фозинап в Туле

Показания

• артериальная гипертензия (монотерапия или в составе комбинированной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к фозиноприлу или другим компонентам препарата;
• наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
• ангионевротический отек при применении других ингибиторов АПФ (в анамнезе);
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактазная мальабсорбция;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: почечная недостаточность; гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; аортальный стеноз; состояния после трансплантации почки; десенсибилизация; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия) вследствие повышения риска развития нейтропении или агранулоцитоза; гемодиализ; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA; сахарный диабет; угнетение костномозгового кроветворения; гиперкалиемия; пожилые пациенты; подагра; на фоне диеты с ограничением соли; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота, предшествующее лечение диуретиками).

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет около 30–40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедлена.

Метаболизм фозиноприла под действием ферментов с образованием фозиноприлата происходит главным образом в печени и слизистой оболочке ЖКТ.

T_max в плазме крови — 3 ч и не зависит от принятой дозы.

Связь с белками плазмы крови — более 95%. Фозиноприлат имеет относительно малый V_d и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови. Не проникает через ГЭБ.

Фозиноприл выводится из организма в равной степени почками и через печень. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек и печени T_1/2 фозиноприлата составляет около 11,5 ч. При хронической сердечной недостаточности T_1/2 составляет 14 ч.

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ. Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Фозиноприл препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате этого вазопрессорная активность и секреция альдостерона снижаются, что может приводить к незначительному повышению содержания ионов калия в сыворотке крови с одновременной потерей организмом ионов натрия и жидкости. В результате снижаются ОПСС и системное АД. Подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ. Фозиноприл угнетает метаболическую деградацию брадикинина, обладающего мощным вазопрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться.

Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. При артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка лечение приводит к снижению массы левого желудочка и уменьшению толщины межжелудочковой перегородки. Длительная терапия не приводит к метаболическим нарушениям. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3–6 ч и сохраняется в течение 24 ч.

При хронической сердечной недостаточности положительные эффекты фозиноприла достигаются главным образом за счет подавления активности ренин-альдостероновой системы. Ингибирование АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Фозиноприл способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения хронической сердечной недостаточности.

Побочные действия

Со стороны ССС: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотония, коллапс, тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, приливы крови к коже лица, обморок, остановка сердца.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: инсульт, ишемия сосудов головного мозга, головокружение, головная боль, слабость, нарушение памяти; при применении в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, сонливость, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, рвота, запор, анорексия, стоматит, глоссит, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость во рту; очень редко — интестинальный отек.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония, носовые кровотечения.

Со стороны органов кроветворения: лимфаденит.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

Со стороны обмена веществ: подагра.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов, лейкопения, нейтропения, эозинофилия.

Влияние на плод и новорожденных: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактуры конечностей, гипоплазия легких.

Взаимодействия

Одновременное применение антацидов (в т.ч. алюминия и магния гидроксида) может снижать абсорбцию фозиноприла (фозиноприл и указанные средства следует принимать с интервалом не менее 2 ч).

У больных, получающих фозиноприл одновременно с препаратами лития, возможно повышение концентрации лития в плазме крови и риск развития интоксикации литием (необходимо контролировать концентрацию лития в плазме крови).

При назначении фозиноприла следует учитывать, что индометацин и другие НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота в дозе, превышающей 3 г, и ингибиторы ЦОГ-2) могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, особенно у больных с низкорениновой артериальной гипертензией.

При совместном применении фозиноприла с диуретиками или в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление натрия, или с гемодиализом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, особенно в 1-й ч после приема начальной дозы фозиноприла.

При совместном применении фозиноприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (в т.ч. амилорид, спиронолактон, триамтерен), с добавками к пище, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые, калийсодержащие заменители соли или другие средства, вызывающие гиперкалиемию (например гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск развития гиперкалиемии.

Фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.

При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом повышается риск развития лейкопении.

Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект фозиноприла (из-за его способности задерживать жидкость).

Антигипертензивные средства, опиоидные анальгетики, ЛС для общей анестезии усиливают гипотензивное действие фозиноприла.

Биодоступность фозиноприла при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином не меняется.

Передозировки

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного состояния, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: прием препарата следует прекратить, показано промывание желудка, прием сорбентов (например активированного угля), вазопрессорных средств, инфузии 0,9% раствора натрия хлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. Применение гемодиализа неэффективно.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее,диуретическое и калийсберегающее действие. Фозиноприл препятствуетпревращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензинII, в результате этого вазопрессорная активность и секрецияальдостерона снижаются, что может приводить к незначительномуповышению содержания ионов калия в сыворотке крови с одновременнойпотерей организмом ионов натрия и жидкости. В результате снижаютсяОПСС и системное АД. Подавляет синтез альдостерона, ингибируеттканевые АПФ.

Фозиноприл угнетает метаболическую деградацию брадикинина,обладающего мощным вазопрессорным действием; за счет этогоантигипертензивное действие препарата может усиливаться.

Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового ипочечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетныхмышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. При артериальнойгипертензии и гипертрофии левого желудочка лечение приводит кснижению массы левого желудочка и уменьшению толщинымежжелудочковой перегородки. Длительная терапия не приводит кметаболическим нарушениям. После приема внутрь гипотензивный эффектразвивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-6 ч исохраняется в течение 24 ч.

При хронической сердечной недостаточности положительные эффектыфозиноприла достигаются главным образом за счет подавленияактивности ренин-альдостероновой системы. Ингибирование АПФприводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки намиокард.

Фозиноприл способствует повышению толерантности к физическойнагрузке, снижению тяжести течения хронической сердечнойнедостаточности.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики