ЭсКорди Кор в Туле

Показания

Артериальная гипертензия I степени (мягкой степени тяжести) (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами)

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к S(-)амлодипину и другим производным дигидропиридина;
• стенокардия Принцметала;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• коллапс, кардиогенный шок;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия умеренной степени тяжести, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Состав

Таблетки 2,5 мг:

Активное вещество:

S(-)амлодипина бесилата в пересчете на S(-)амлодипин 2,5 мг

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая 50 мг; лактоза 41,427мг; кремния диоксид коллоидный 1,4 мг; магния стеарат 4,2 мг; кроскармеллоза натрия 4,2 мг; оксид железа желтый 0,14 мг.

Таблетки 5 мг:

Активное вещество:

S(-)амлодипина бесилата в пересчете на S(-)амлодипин 5мг

Вспомогательные вещества;

Целлюлоза микрокристаллическая 46,367 мг; лактоза 40,767 мг; кремния диоксид коллоидный 1,4 мг; магния стеарат 4,2 мг; кроскармеллоза натрия 4,2 мг; оксид железа желтый 0,8 мг.

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

После приема внутрь (однократная доза 2,5 мг) S(-) амлодипинаабсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютнаябиодоступность составляет 65 %, максимальная концентрация всыворотке крови (8,30 +/- 1,071 нг/мл) наблюдается через 2,73 +/-0,88 часов. Равновесная концентрация достигается после 7 днейтерапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию S (-) амлодипина.

Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, чтоуказывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, аотносительно меньшая - в крови. Большая часть препарата,находящегося в крови (93 %), связывается с белками плазмы крови. S(-) Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму(90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект"первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимойфармакологической активностью.

После однократного перорального приема период полувыведения(Т1/2) варьирует от 14,62 до 68,88 часов, при повторном назначенииТ1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрьдозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % внеизменном виде, а 20-25% через кишечник, а также с грудныммолоком. Общий клиренс S(-) амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет)выведение S(-) амлодипина замедлено (Т >/, 65 ч) по сравнению смолодыми пациентами, однако эта разница не имеет клиническогозначения.

Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностьюпредполагает, что при длительном назначении аккумуляция препарата ворганизме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность неоказывает существенного влияния на кинетику S (-)амлодипина.Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Пригемодиализе не удаляется.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов, S(-) изомер выделен, так как обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R(+) амлодипин. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(-) амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R(+) изомером, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Время наступления эффекта – 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отдышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу; редко – нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения; редко – судороги потеря сознания, гиперстезии, нервозность, парастезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычайные сновидения; очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии; редко – повышение уровня «печеночных» ферментов и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; очень редко – гастрит, повышение аппетита, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции; очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.

Прочие: редко – гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Взаимодействия

Ингибиторы микросомального окисления увеличивают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление появлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Передозировки

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция.

Гемодиализ не эффективен.

Фармакологическое действие

S(-)амлодипин – это фармакологически активный изомер амлодипина.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики