Диециклен в Туле

— пероральная контрацепция;

— лечение легкой и умеренной степени акне и себореи. 

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата Диециклен;

— тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения);

— состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторвые ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;

— множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в том числе осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия, объемное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией, курение в возрасте старше 35 лет, ожирение с индексом массы тела > 30 кг/м2;

— сахарный диабет с диабетической ангиопатией;

— выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам, волчаночный антиген;

— тяжелые заболевания печени (до восстановления и нормализации лабораторных показателей функции печени);

— доброкачественные или злокачественные опухоли печени, в т.ч. в анамнезе;

— тяжелые формы артериальной гипертензии с АД >160/100 мм.рт.ст.;

— выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез или подозрение на них, в т.ч. в анамнезе; — кровотечение из влагалища неясного генеза;

— мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в настоящее время или в анамнезе;

— панкреатит, сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;

— тяжелая и/или острая почечной недостаточность;

— беременность или подозрение на нее;

— период лактации;

— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или гиперчувствительность к арахису или сое (в связи с наличием в составе препарата Диециклен лактозы и соевого лецитина).

С осторожностью: Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии: ожирение, курение, дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, пороки клапанов сердца, длительная иммобилизация, серьезное хирургическое вмешательство, обширная травма, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников).

Другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без диабетической ангиопатии, флебит поверхностных вен, системная красная волчанка (СКВ), гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия.

Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов, например, желтуха и/или зуд на фоне холестаза, заболевания желчного пузыря, порфирия, хорея Сиденхема, герпес во время беременности в анамнезе, ослабление слуха (связанное с отосклерозом). Эндогенная депрессия, эпилепсия; наследственный ангионевротический отек; гипертриглицеридемия; заболевания печени; послеродовый период. 

Круглые,двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Вид на разрезе: таблетки белого или почти белого цвета.

Этинилэстрадиол

Всасывание. При приеме внутрь быстро и полностьювсасывается. Максимальная концентрация эстрадиола в плазме крови (около 67пг/мл) достигается через 1,5-4 ч. После всасывания и эффекта «первогопрохождения» через печень, этинилэстрадиол метаболизируется, его абсолютнаябиодоступность при пероральном применении составляет 44%.

Распределение. Этинилэстрадиол взначительной степени связывается с сывороточным альбумином (приблизительно 98%)и индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), в плазмекрови. Объем распределения этинилэстрадиола составляет около 2,8-8,6 л/кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемнойконъюгации как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путьметаболизма - ароматическое гидроксилирование с образованием множествагидроксилированных и метилированных производных в форме свободных метаболитов,метаболитов глюкуронидов и сульфатов. Скорость клиренса из плазмы кровисоставляет приблизительно 2,3-7 мл/мин/кг.

Выведение из организма. До 30-50% метаболитовэтинилэстрадиола выводится почками, 30-40% - через кишечник. Периодполувыведения эстрадиола Т⅟2 не превышает 10 ч после однократногоприема 1 таблетки и повышается до 15 ч после 3 циклов приема препарата.

Равновесная концентрация этинилэстрадиола в плазмекрови при регулярном приеме достигается во второй половине циклического приемапрепарата.

Диеногест

Всасывание. При приеме внутрь быстро и практическиполностью всасывается. Максимальная концентрация диеногеста в сыворотке крови(около 51 пг/мл) достигается через 2,5 ч. Абсолютная биодоступность диеногестасоставляет 96%, равновесная концентрация в плазме крови при постоянном приемедостигается через 4 дня.

Распределение. 90% общей концентрациидиеногеста в плазме крови связывается с сывороточным альбумином, но несвязывается с ГСПГ, или кортикостероид-связывающим глобулином. В несвязанномвиде находится 10% общей концентрации диеногеста в плазме крови. Объемраспределения диеногеста составляет около 37-45 л.

Метаболизм. Метаболизируется преимущественно путемгидроксилирования, но также и путем гидрогенизации, конъюгирования иароматизации с образованием неактивных метаболитов. После приема однократнойдозы, общий клиренс диеногеста составляет около 3,6 л/ч.

Выведение. После приема дозы 0,1 мг/кг, соотношениевыведения диеногеста в виде метаболитов почками и через кишечник составляет3:1. Только незначительное количество неизмененного диеногеста выводитсяпочками. Период полувыведения (Т⅟2) диеногеста составляет приблизительно8,5-10,8 ч. После перорального приема 86% принятой дозы диеногеста выводится втечение 6 дней; значительная ее часть выводится в первые 24 ч после приема,преимущественно почками.

Равновеснаяконцентрация. Индукция этинилэстрадиолом синтеза глобулина не влияет нафармакокинетику диеногеста. При ежедневном применении препарата, концентрациядиеногеста в сыворотке увеличивается в 1,5 раза.

Препарат Диециклен^® является низкодозированныммонофазным пероральным гормональным контрацептивом. Контрацептивный эффектосновывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важным из которыхявляется торможение овуляции и изменение вязкости цервикальной слизи, врезультате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов, проникновениесперматозоидов через цервикальный канал затруднено. При правильном применениииндекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин,применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропускетаблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Помимо контрацептивного эффекта обладает идругими сопутствующими положительными свойствами. У женщин, принимающихкомбинированные пероральные контрацептивы, цикл становится более регулярным,уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительностьменструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается рискжелезодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрияи яичников.

Входящийв состав препарата гестагенный компонент диеногест является активнымгестагеном, представляет собой производное нортестостерона с антиандрогеннойактивностью и оказывает позитивное влияние на липидный профиль, повышаяконцентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Некоторые лекарственные средства способны повышать скорость метаболического клиренса половых гормонов и приводить к выраженному кровотечению или к снижению контрацептивного эффекта препарата. Подобные эффекты характерны для препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени: гидантоина, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина. Также есть предположения в отношении рифабутина, эфавиренза, невирапина, окскарбазенина, топирамата, фелбамата, ритонавира, нелвинафира, физеофульвина, а также лекарственных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Некоторые антибиотики, снижающие кишечно-печеночную циркуляцию эстрогенов (такие как ампициллин или тетрациклин), снижают эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

Женщинам, принимающим короткие курсы (максимум 1 неделю) вышеуказанных лекарственных препаратов, следует прибегать к дополнительным мерам контрацепции (например, барьерный метод) в период одновременного применения препаратов и в последующие 7 дней.

При одновременном применении пероральных контрацептивов с рифампицином следует прибегать к дополнительным мерам контрацепции (например, барьерный метод) в период одновременного применения препаратов и в последующие 4 недели после прекращения лечения. Если упаковка пероральных контрацептивов заканчивается раньше завершения курса применения других препаратов, таблетки из следующей упаковки препарата следует начинать принимать без перерыва.

Следует повысить дозу контрацептивных средств при долговременном курсе лечения препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени. В случае развития побочных эффектов (например, нерегулярные менструации) или неэффективности препарата, следует дополнительно использовать другие негормональные контрацептивы.

Перорапьные контрацептивы могут воздействовать на метаболизм некоторых других препаратов. Соответственно, это может привести к повышению (циклоспорин) или снижению (ламотриджин) их концентрации в плазме или тканях. Диеногест является субстратом цитохрома Р450 (CYP3A4). Известные ингибиторы CYP3A4, такие как противогрибковые препараты (например, кетоконазол), циметидин, верапамил, макролиды (например, эритромицин), дилтиазем, антидепрессанты и грейпфутовый сок, могут увеличивать концентрацию диеногеста в плазме крови.

Возможные симптомы передозировки препарата Диециклен: тошнота, рвота, нерегулярные кровянистые выделения, отсутствие менструальноподобного кровотечения.

При необходимости проводится симптоматическая терапия.