Диабеталонг в Туле

Показания

Препарат Диабеталонг показан к применению у взрослых.

• Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
• Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у паци­ентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания

• Гиперчувствительность кгликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени (в этих случаях показана инсулинотерапия);
• сопутствующая терапия миконазолом (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности гликла­зида в данной возрастной популяции);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав препарата входит лактоза).

С осторожностью:

• Пожилой возраст;
• нерегулярное и/или несбалансированное питание;
• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелой степени;
• гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность;
• почечная и/или печеночная недостаточность легкой степени и средней степени тяжести;
• длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС);
• алкоголизм.

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: гликлазид - 60 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблеттоза 80), гипромеллоза, тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской и риской белого или почти белого цвета. Допускается наличие мраморности.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддержива­ется от 6 до 12 часов. Внутрииндивидуальная вариабельность низкая.

Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.

Распределение

С белками плазмы связывается приблизительно 95 % гликлазида. Объем распределения - около 30 л. Прием лекарственного препарата Диабеталонг® в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.

Биотрансформация

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Элиминация

Гликлазид выводится, главным образом, почками, выведение осуществляется в виде мета­болитов. менее 1 % выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кри­вой «концентрация - время» является линейной.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинети­ческих параметров.

Данные доклинической безопасности

Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях токсичности и гено- токсичности при многократном введении, не выявили специфических рисков для человека. Долгосрочные исследования канцерогенности не проводились. Тератогенных эффектов в исследованиях на животных выявлено не было, но при введении доз, в 25 раз превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека, наблюдалась более низкая масса тела плода. В исследованиях на животных не было выявлено негативного влияния гликлазида на фертильность и репродуктивный потенциал.

Фармакодинамика

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, отличается от других производных сульфонилмочевины наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа (СД2) гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсу­лина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значи­тельное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловлен­ную приемом пищи или введением декстрозы (глюкозы).

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете 2 типа: частичное ингибирова­ние агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тром­боцитов (β-тромбоглобулина, тромбоксана В₂), а также на восстановление фибринолитиче­ской активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Побочные действия

При применении гликлазида возможно развитие следующих нежелательных эффектов:

Гипогликемия

Как и другие производные сульфонилмочевины, гликлазид может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приёма пищи и, особенно, если приём пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, ощущение сильного голода, тошнота, рвота, по­вышенная утомляемость, нарушение сна, агрессивность, возбуждение, снижение концен­трации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зре­ния и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нару­шение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться адренергические компенсаторные реакции: повышенное потоот­деление, «липкая» кожа, тревожность, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне применения других производных сульфонилмо­чевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.

В случае тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская по­мощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, дис­пепсия, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симп­томов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (такие как син­дром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, аутоиммунные буллез­ные нарушения) и, в исключительных случаях, лекарственная сыпь с эозинофилией и си­стемной симптоматикой (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как пра­вило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеноч­ных ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), ще­лочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.

Нарушения со стороны органа зрения:

Преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови,особенно в начале терапии.

Класс специфичные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие нежелательные явления: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявление кото­рых регрессировало после отмены препаратов сульфонилмочевины. но в отдельных слу­чаях приводили к жизнеугрожающему нарушению функции печени.

Взаимодействия

Препараты, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)

Противопоказанные комбинации

Миконазол(при системном введении и при использовании геля на слизистую оболочку по­лости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипо­гликемии вплоть до состояния комы).

Нерекомендуемые комбинации

Фенилбутазон(системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведе­ние из организма).

Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного гликемического контроля. При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанолусиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способство­вать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности

Следующие лекарственные средства могут усиливать гипогликемический эффект и способ­ствовать развитию гипогликемии: другие гипогликемические препараты (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецеп­торов ГПП-1); β-адреноблокаторы; флуконазол; ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл); блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов; ингибиторы моноаминоксидазы; сульфаниламиды; кларитромицин и нестероидные противовоспали­тельные препараты.

Препараты, способствующие увеличению концентрации глюкозы в крови (ослабляю­щие действие гликлазида)

Нерекомендуемые комбинации

Даназолобладает диабетогенным эффектом. В случае необходимости приема даназола, сле­дует проводить тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола, так и после прекращения терапии.

Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности

Хлорпромазин(нейролептик) в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концен­трацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического препарата, как во время приема нейролептика, так и по­сле его отмены.

ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием ке­тоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического препарата, как во время приема ГКС, так и после их отмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (при внутривенном введении): β₂-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови. Необходимо уделять особое вни­мание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомен­дуется перевести пациента на инсулинотерапию.

Препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum): экспозиция гликлазида сни­жается при совместном применении с препаратами зверобоя продырявленного. Необхо­димо обратить внимание пациента на важность регулярного контроля концентрации глю­козы крови.

Препараты, которые могут вызывать дисгликемию (изменение концентрации глю­козы в крови)

Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности

Фторхинолоны: при одновременном приеме гликлазида и фторхинолона пациент должен быть предупрежден о риске дисгликемии. Необходимо обратить внимание пациента на важ­ность регулярного контроля концентрации глюкозы крови.

Комбинации, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты(например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усили­вать действие антикоагулянтов при совместном применении. Может потребоваться коррек­ция дозы антикоагулянта.

Передозировки

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

Симптомы

При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологической симптоматики следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоро­вью ничто не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симпто­мов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

Лечение

В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 20-40 % раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно, капельно, вводят 5-10 % раствор декстрозы (глюкозы) для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. После чего, в зависимости от состояния пациента, лечащий врач решает вопрос о необходимости даль­нейшего наблюдения.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы крови

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики